公开(公告)号：CN107304204B

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201610239390.7

申请日：2016-04-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 何必飞 ,  刘光元 ,  樊玉平 ,  王仲清 ,  罗忠华

IPC分类号： C07D413/14

摘要： 本发明提供了一种制备N‑杂环化合物的方法，属于制药技术领域。所述的制备N‑杂环化合物的方法包括：N‑杂环中间体化合物与2‑乙氧基‑5‑氯苯并恶唑在加入酸条件下缩合反应，然后经过后处理，制得化合物(1)。本发明的方法简便，可以用于工业化生产。

公开(公告)号：CN112062785A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN201910501725.1

申请日：2019-06-11

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 许国彬 ,  胡燕青 ,  王仲清 ,  廖守主 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07F7/10 ,  C07D271/06 ,  C07C311/07

摘要： 本发明涉及奥扎莫德及其中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括：将亚磺酰胺底物经过氧化后得到磺酰胺化合物，然后经过取代等反应，得到奥扎莫德。本发明的方法，无需使用危险性大的钠氢试剂，收率高，得到奥扎莫德中间体纯度高，操作方便，安全性好，适于工业放大。

公开(公告)号：CN111793017A

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN202010250827.3

申请日：2020-04-01

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 孙国栋 ,  王仲清 ,  罗忠华 ,  林义操

IPC分类号： C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/76 ,  C07D211/42

摘要： 本发明涉及一种内酰胺化合物的制备方法，属于药物化学领域。本发明所述的制备方法包括将原料在钌催化剂和氢供体试剂作用下，进行不对称氢化反应，然后经过后处理，得到目标化合物。本发明的方法所得产物ee值高，方法简便，有利于简便高效地获得目标化合物。

公开(公告)号：CN111574448A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201910122954.2

申请日：2019-02-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 林碧悦 ,  王仲清 ,  胡吉安 ,  寇景平 ,  梁桂挺 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D217/02

摘要： 本发明提供了一种苯基四氢异喹啉的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法以异色瞒为起始物料，经过格氏试剂开环、氯代、取代反应、肼解后得到苯基四氢异喹啉化合物。该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN111574386A

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN202010088700.6

申请日：2020-02-12

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 曾洁滨 ,  寇景平 ,  王仲清 ,  陈永好 ,  周自洪 ,  巫锡伟 ,  王二龙 ,  黄芳芳 ,  罗忠华 ,  袁希 ,  丘梅燕 ,  陆秀丽

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C217/08 ,  C07C213/06

摘要： 本发明提供了一种氧代乙胺化合物的纯化方法，属于医药化工领域；本发明所述方法通过将氧代乙胺化合物，经过成盐、萃取、游离、再萃取得到高纯度的该化合物。该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，操作简单，工艺稳定的特点。

公开(公告)号：CN111320583A

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201911065493.6

申请日：2019-11-04

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 徐巾超 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D217/26 ,  A61P7/06

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及诺德司他新晶型及其制备方法；本发明的诺德司他新晶型具有溶解度好，稳定性，毒性小等优点，该新晶型的制备方法简单，重复性好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110903219A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201910728056.1

申请日：2019-08-07

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 张杰 ,  徐巾超 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C269/06 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10 ,  A61K31/27 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00

摘要： 本发明主要提供了酰胺衍生物的盐及其制备方法，属于医药化工技术领域。该酰胺衍生物的盐由Ralinepag和氨基丁三醇形成，具有稳定性良好，溶解度大，适于制备药用组合物等优势。另外，该Ralinepag氨基丁三醇盐的制备方法工艺简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110776450A

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201910676810.1

申请日：2019-07-25

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 谷慧科 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D205/04

摘要： 本发明提供了一种辛波莫德晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型具有良好的溶解度和稳定性；所述制备方法通过将辛波莫德与溶剂混合，然后任选加入反溶剂，搅拌，过滤，可得所述辛波莫德晶型；本发明提供的制备方法操作简单，条件温和，有利于生产中实施。

公开(公告)号：CN107663170B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201610616114.8

申请日：2016-07-29

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 丰亚辉 ,  孙国栋 ,  陈明洪 ,  赖金强 ,  林伟 ,  罗忠华 ,  王仲清

IPC分类号： C07D223/12 ,  C07D223/08 ,  C12P17/10

摘要： 本发明提出了制备贝西沙星中间体化合物VI的方法。该方法包括：使式III所示化合物经过上保护基、转氨酶催化、脱保护基反应，得到式VI所示化合物。利用该方法可以快速有效的制备获得贝西沙星中间体化合物VI，原料简单易得，反应操作简单，无需苛刻的反应条件，生产周期短，目标产物收率高，且目标产物分离纯化简单，光学纯度高，该方法易于实现大规模生产。

公开(公告)号：CN110615747A

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201910526470.4

申请日：2019-06-18

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 许国彬 ,  孙国栋 ,  王仲清 ,  胡燕青 ,  苏伟 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/63

摘要： 本发明提供一种二氢茚中间体的制备方法，属于医药化工领域。所述方法包括：在钛酸酯作用下，2,3-二氢-1-氧代-1H-茚-4-甲腈与S-苯乙胺在一定温度下进行亚胺化反应，反应完毕，经过后处理，得到(S,Z)-1-((1-苯乙基)亚氨基)-2,3-二氢-1H-茚-4-腈；其中，所述钛酸酯为钛酸四乙酯，钛酸四异丙酯或其组合。本发明提供的方法能够有效制备二氢茚中间体，为进一步制备奥扎莫德提供有利条件。