公开(公告)号：CN110256533B

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：CN201810199003.0

申请日：2018-03-12

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  宋云松

IPC分类号： C07K7/64 ,  C07K1/20 ,  C07K1/18 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种纯度大于99％的式(Ⅰ)化合物，该高纯度药用化合物是通过下述方法得到的：(1)将式(Ⅰ)化合物的粗品，利用离子对色谱法，使用反相HPLC进行第一步纯化，使用流动相进行梯度洗脱；(2)第一步纯化后，进行预脱盐处理，使用流动相进行梯度洗脱；(3)预脱盐处理完毕，使用流动相冲洗离子交换柱，达到平衡的目的；(4)利用离子交换色谱法进行离子交换，进行第二步纯化，将残留的庚烷磺酸除去，得到纯的式(Ⅰ)化合物。

公开(公告)号：CN114129546A

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN202111022261.X

申请日：2021-09-01

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  余佳琪 ,  李明 ,  孙娟 ,  刘承 ,  阮晓颖 ,  缪浩 ,  黄仰青

IPC分类号： A61K9/72 ,  A61K31/685 ,  A61K47/26 ,  A61P31/14

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种吸入用药物组合物。具体而言，本发明的吸入用药物组合物包含1wt％～70wt％的药物活性成分和30wt％～99wt％的药学上可接受的载体，其中药物活性成分为瑞德西韦或其药学上可接受的盐，载体选自糖及糖醇类、氨基酸类、脂类、无机盐类和聚合物类中的一种或多种。本发明的吸入用药物组合物具有颗粒稳定性好、粉体流动性好、不会成团等特点，相比于现有的瑞德西韦制剂具有显著优势，适于在临床上使用。

公开(公告)号：CN113801082A

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202010532320.7

申请日：2020-06-12

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  信泰制药(苏州) 有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  池建文 ,  顾家宁 ,  杭文明 ,  林祥义 ,  孙鹏

IPC分类号： C07D309/28 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种辛酸拉尼米韦的制备方法。本发明创新性地采用一锅法由化合物(4)合成辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，反应温和快速，简单后处理即可进行下一步反应，最终制得辛酸拉尼米韦，本发明方法节省能耗，减少污染，操作简单，成本低，适合工业化生产。本发明采用一锅法制备得到的辛酸拉尼米韦中间体化合物(5)，收率高达87％以上，本发明最终制得的辛酸拉尼米韦的收率在85％以上。

公开(公告)号：CN110078764B

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN201910466527.6

申请日：2015-04-10

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  杭文明

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07F9/653

摘要： 本发明提供了一种噁唑烷酮类化合物的制备方法。具体提供了一种式1化合物的制备方法。所述式1化合物的制备方法包括，将式2化合物在N‑甲基‑D‑葡萄胺存在条件下催化还原，直接生成式1化合物。本发明提供的制备简化了反应步骤，缩短反应路线，能够使最终产物的产率更高，并且，纯度更好。

公开(公告)号：CN109627180B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201811643110.4

申请日：2018-12-29

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  博瑞制药(苏州)有限公司

发明人： 袁建栋 ,  刘平 ,  陈德君

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/52

摘要： 本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，该方法为，首先将式(Ⅳ)所示的中间体在溶剂中，经与醋酸钯、三苯基膦、N,N‑二甲基巴比妥酸反应，脱去烯丙基得到式(Ⅲ)所示的中间体；其次将式(Ⅲ)所示的中间体经酸处理，脱去叔丁基得到式(Ⅱ)所示的奥司他韦游离碱；最后奥司他韦游离碱在溶剂中与磷酸反应，并结晶纯化。通过本发明的方法，得到的磷酸奥司他韦中钯、砷、镉、钴、铜、汞、锂、镍、铅、锑、钛、钒等主要重金属残留量均在限度范围内，符合ICH标准。

公开(公告)号：CN108675356B

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201810536324.5

申请日：2018-05-30

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  重庆乾泰生物医药有限公司

发明人： 袁建栋 ,  张强 ,  李荣山

IPC分类号： A61L2/16 ,  C01G49/06 ,  B82Y40/00 ,  A61K33/26 ,  A61K9/51 ,  A61P7/06

摘要： 本发明提供了一种简便有效去除超顺磁氧化铁原料药中内毒素的方法。该方法通过使用一定浓度的强碱和次氯酸钠的混合溶液去除内毒素。

公开(公告)号：CN109021056B

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201710433109.8

申请日：2017-06-09

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  隋巍峰

IPC分类号： C07J41/00 ,  C07H19/16 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/56 ,  A61P9/12 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16

摘要： 本发明涉及一种法尼酯X受体激动剂。本发明公开了一种如下式所示的化合物：本发明化合物OBN‑DAS对FXR有激动作用，EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平，并显著改善肝纤维化评分，治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平，并显著改善肝脏病理NASH评分，治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。

公开(公告)号：CN109438591B

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201811643043.6

申请日：2018-12-29

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  黄仰青 ,  池建文 ,  葛亮

IPC分类号： C08B37/16

摘要： 本发明提供了一种工艺简单、高纯度、高收率的制备舒更葡糖钠的方法，该方法为：6‑全脱氧‑6‑全碘代‑γ‑环糊精在氢化钠和BHT的存在下，与3‑巯基丙酸反应，得到6‑全脱氧‑6‑全(2‑羧基乙基)硫代‑γ‑环糊精钠盐，即舒更葡糖钠。

公开(公告)号：CN108743616B

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN201810536323.0

申请日：2018-05-30

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 ,  博瑞制药(苏州)有限公司

发明人： 袁建栋 ,  张强 ,  李荣山

IPC分类号： A61K33/26 ,  A61K9/51 ,  A61P7/06 ,  C01G49/06 ,  B82Y30/00

摘要： 本发明提供了一种简便有效去除超顺磁氧化铁原料药中内毒素的方法。该方法通过使用一定浓度的强碱和次氯酸钠的混合溶液去除内毒素。

公开(公告)号：CN106279282B

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201510261690.0

申请日：2015-05-21

申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司

发明人： 袁建栋 ,  陈耀 ,  杭文明

IPC分类号： C07F9/6558

摘要： 本发明公开了一种磷酸特地唑胺的纯化方法。所述方法包括将磷酸特地唑胺粗品水溶液与弱碱溶液混合，然后过滤，调节pH至1~2，得到纯化的磷酸特地唑胺。本发明提供的方法操作简单，成本低，制备的磷酸特地唑胺纯度高，适合工业化生产。