公开(公告)号：CN103113290A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201210551317.5

申请日：2012-12-18

申请人： 浙江普洛康裕制药有限公司 ,  上海普洛康裕药物研究院有限公司

发明人： 张柯华 ,  陈喆 ,  冯立春 ,  张建良 ,  姚臣 ,  朱航昌 ,  郭振荣

IPC分类号： C07D211/56

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 一种巴洛沙星中间体的制备方法。本发明涉及化合物合成领域，具体涉及一种由3-甲氨基吡啶制备3-甲氨基哌啶的方法，该方法是将3-甲氨基吡啶衍生化，即而用钯碳还原吡啶环，从而得到3-甲氨基哌啶。与传统的直接还原3-甲氨基吡啶的方法相比，本发明使用钯碳替代二氧化铂作为催化剂，使成本大大降低，从而更利于大规模生产。

公开(公告)号：CN103030587A

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN201110299570.1

申请日：2011-10-08

申请人： 殷越

发明人： 殷越

IPC分类号： C07D211/56

摘要： 3-甲胺基哌啶的合成工艺涉及一种抗菌药中间体的合成工艺，更具体地说，是涉及3-甲胺基哌啶的合成工艺。本发明提供了一种步骤少、收率高的3-甲胺基哌啶的合成工艺。本发明采用如下技术方案，工艺步骤为：3-甲酰胺基吡啶的合成；3-甲胺基吡啶的合成；3-甲胺基哌啶的合成。

公开(公告)号：CN1513849B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200310123130.6

申请日：2003-12-19

申请人： 霍夫曼-拉曼奇有限公司

发明人： F·伯格曼 ,  H·冯德埃尔茨 ,  C·赛德尔 ,  K·温德尔

IPC分类号： C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D211/56 ,  C07F9/547 ,  C07F9/655 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C07H21/00

摘要： 本发明涉及包括甘露醇或山梨醇衍生物的化合物，它们可被用于组成寡聚化合物。本发明还涉及这些寡聚化合物在杂交方面的用途和作为探针的用途。此外，本发明公开了检测核酸的方法，其中使用了寡聚化合物。

公开(公告)号：CN102015645B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200980116576.1

申请日：2009-04-29

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 汗默德·艾萨维 ,  克里斯托弗·博斯 ,  拉尔夫·科贝尔施泰因 ,  罗曼·西格里斯特 ,  蒂埃里·西弗朗 ,  丹尼尔·特拉赫塞尔

IPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： 本发明涉及式(I)的哌啶和吡咯烷化合物式(I)其中A、B、n和X如说明书所述；涉及它的药学可接受的盐，并涉及该种化合物作为药剂的用途，特别是作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：CN102741226A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201080059871.0

申请日：2010-10-28

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： S.J.科亚茨 ,  H.卞 ,  蔡潮钟 ,  B.L.德科特 ,  L.刘 ,  M.J.马切莱格 ,  S.L.达克斯 ,  P.M.皮蒂斯 ,  P.J.康诺利 ,  W.何

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07C217/90 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4025

摘要： 本发明公开了用于治疗多种疾病、综合征、病症和障碍包括疼痛的化合物、组合物和方法。这类化合物可由下式I表示，其中R1,R2，R3，Ra和Y在本文定义。

公开(公告)号：CN102438985A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201080022574.9

申请日：2010-03-12

申请人： 拜耳制药股份公司

发明人： M.杰斯克 ,  D.海姆巴赫 ,  S.勒里希 ,  Y.坎乔格兰德 ,  D.施奈德 ,  U.雷斯特 ,  E.本德 ,  M.梅宁豪斯 ,  K.齐默曼 ,  D.朱博夫 ,  A.布赫米勒 ,  G.冯德根费尔德 ,  C.格德斯 ,  M.格里施 ,  M.J.格诺特 ,  K.M.格里克

IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2018 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K47/10 ,  A61K47/36 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： 本发明涉及式(I)的新的经取代哌啶，它们的制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途和涉及它们用于制备治疗和/或预防疾病、尤其心血管病症和肿瘤病症的药物的用途。

公开(公告)号：CN102093260A

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200910258680.6

申请日：2009-12-14

申请人： 太景生物科技股份有限公司

发明人： 邹先岩 ,  金其新

IPC分类号： C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07D211/56 ,  C07D207/14 ,  C07D223/12 ,  C07D401/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及哌啶衍生物的立体有择合成。更具体地，本发明涉及二醛或二腈化合物，所述化合物可用于立体有择地合成哌啶、吡咯烷和氮杂环庚烷衍生物。

公开(公告)号：CN101821262A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200880107133.1

申请日：2008-09-10

申请人： 埃默里大学

发明人： 叶克强

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D211/56 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4468

CPC分类号： C07D493/18

摘要： 本文描述了TrkA受体的小分子激动剂、部分激动剂和拮抗剂。这些化合物属于藤黄胺类，其中藤黄酸的羧酸基(CO2H)被胺基(CH2NR1R2)取代。在一些实施方式中，该化合物选择性地结合于TrkA而不是TrkB或TrkC，强力地诱导其酪氨酸磷酸化作用和下游包括Akt和MAP激酶的信号传导激活。而且，它们能够强烈地阻止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡并引起PC12细胞中的突出神经突的长出。藤黄胺特异性地与TrkA受体的细胞质近膜结构域发生相互作用并引起其发生二聚。给予这些化合物可实质上减少红藻氨酸触发的神经元细胞死亡，并减小中风的短暂大脑中动脉闭塞(MCAO)模型中的梗死体积。因此，这些化合物能够提供对衰弱的神经变性疾病的有效治疗，并为患者提供神经保护以免于发生中风或其他局部缺血性事件。

公开(公告)号：CN101412692A

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：CN200710047200.2

申请日：2007-10-18

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海靶点药物有限公司

发明人： 龙亚秋 ,  冯冬志 ,  陈力 ,  陈仁海

IPC分类号： C07D211/62 ,  C07D211/56 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 本发明公开了如下结构式所示的1－(3－氨基丙基)哌啶－4－氨基酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其药物组合物，以及该类化合物的制备方法。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，用于制备治疗HIV感染、哮喘、风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。

公开(公告)号：CN101233138A

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200680027901.3

申请日：2006-07-17

申请人： 辉瑞产品公司

发明人： S·G·鲁格里 ,  J·M·霍金斯 ,  T·M·马科夫斯基 ,  J·L·拉瑟福德 ,  F·J·厄本

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D211/56 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明涉及用于合成吡咯并[2，3－d]嘧啶化合物的方法和中间体。公开了用于合成3－{(3R，4R)－4－甲基－(7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－4－基)－氨基}－哌啶－1－基)－3－氧代－丙腈及其相应的柠檬酸盐的特别新颖的合成方法和中间体。