佐米曲普坦及其制备方法
    101.
    发明授权

    公开(公告)号:CN103275075B

    公开(公告)日:2015-01-07

    申请号:CN201310251303.6

    申请日:2013-06-24

    摘要: 本发明涉及佐米曲普坦及其制备方法。具体地说,本发明涉及制备佐米曲普坦的方法,其包括以下步骤:(1)使(S)-3-(4-硝基苯基)-2-氨基-1-丙醇在有机溶剂中在碱性试剂存在下与三光气反应,经环合得到(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮;(2)使(S)-4-(4-硝基苄基)-2-噁唑烷酮在溶剂中在催化剂存在下氢化还原,得到(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮;(3)使(S)-4-(4-氨基苄基)-2-噁唑烷酮在酸性溶液中在重氮化试剂存在下进行重氮化反应,得到(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮;(4)使(S)-4-(4-肼基苄基)-2-噁唑烷酮与4-(N,N-二甲基)-氨基-二乙缩丁醛反应生成佐米曲普坦。本发明方法得到的产物具有高的纯度。

    盐酸纳洛酮的合成方法
    102.
    发明公开

    公开(公告)号:CN104230945A

    公开(公告)日:2014-12-24

    申请号:CN201410419386.X

    申请日:2014-08-23

    IPC分类号: C07D489/08

    CPC分类号: C07D489/08

    摘要: 本发明属于药物合成技术领域,涉及一种盐酸纳洛酮的合成方法。该方法包括以蒂巴因为起始物料将其氧化接着还原,得到化合物2与乙酸酐反应得到酯化合物3,再去甲基并水解,得到化合物4,化合物4与烷化试剂(其例如选自氯丙烯、溴丙烯、碘丙烯或其组合)反应在母核结构的N位上烯丙基化,得到化合物5,接着去甲基得到纳洛酮游离碱,接着与盐酸形成酸加成盐并经精制得到可作为药用原料药的盐酸纳洛酮。本发明方法可以得到高品质的药用原料药。

    注射用盐酸纳洛酮粉针剂药物组合物和制法

    公开(公告)号:CN104146971A

    公开(公告)日:2014-11-19

    申请号:CN201410424309.3

    申请日:2014-08-23

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种注射用盐酸纳洛酮粉针剂药物组合物和制法。具体地说,本发明涉及一种注射用盐酸纳洛酮粉针剂的药物组合物,该药物组合物中包括盐酸纳洛酮。特别地,该药物组合物中包括盐酸纳洛酮、冻干赋形剂和药用助剂。本发明药物组合物中盐酸纳洛酮是以17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物的形式添加到所述组合物中的。所述冻干赋形剂是选自下列的一种或多种:甘露醇、山梨醇、乳糖、麦芽糖、甘氨酸、海藻糖、葡萄糖等。本发明药物组合物可用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒;用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制;解救急性乙醇中毒;用于急性阿片类药物过量的诊断。

    盐酸纳洛酮注射液药物组合物和制法

    公开(公告)号:CN104127380A

    公开(公告)日:2014-11-05

    申请号:CN201410422026.5

    申请日:2014-08-23

    摘要: 本发明属于医药技术领域,涉及一种盐酸纳洛酮注射液药物组合物和制法。具体地说,本发明涉及一种盐酸纳洛酮注射液药物组合物,该药物组合物中包括盐酸纳洛酮。特别地,该药物组合物中包括盐酸纳洛酮、糖类、有机酸、注射用水。本发明药物组合物中盐酸纳洛酮是以17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物的形式添加到所述组合物中的。所述糖类是选自下列的一种或多种:甘露醇、山梨醇、乳糖、麦芽糖、甘氨酸、海藻糖、葡萄糖等。本发明药物组合物可用于阿片类药物复合麻醉术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒;用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制;解救急性乙醇中毒;用于急性阿片类药物过量的诊断。

    穿心莲内酯及其制备方法
    105.
    发明授权

    公开(公告)号:CN103145660B

    公开(公告)日:2014-09-17

    申请号:CN201310096203.0

    申请日:2013-03-25

    IPC分类号: C07D307/60

    摘要: 本发明涉及穿心莲内酯及其制备方法。具体地说,本发明提供的穿心莲内酯其中包含低于2%的脱水穿心莲内酯以及高于95%的穿心莲内酯。此外,本发明提供的制备穿心莲内酯的方法包括以下步骤:(1)将穿心莲药材用乙醇提取,滤取提取液;(2)将滤液用活性炭脱色,过滤;(3)浓缩,浓缩液冷置,弃去上清液,收集析出物;(4)析出物用乙醇洗涤得粗晶;(5)粗晶用乙醇溶解、活性炭脱色、过滤;(6)滤液浓缩、重结晶,干燥,即得。本发明方法提取效率高,杂质含量低,特别适用于工业生产。

    注射用更昔洛韦粉针剂
    109.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103340831A

    公开(公告)日:2013-10-09

    申请号:CN201310298223.6

    申请日:2013-07-16

    IPC分类号: A61K9/19 A61K31/522 A61P31/20

    摘要: 本发明涉及注射用更昔洛韦粉针剂。具体地说,本发明涉及一种药物组合物,其中包含:更昔洛韦、氢氧化钠、氯化钠以及任选的酸碱调节剂。本发明的药物组合物作为一种优良的抗病毒药物,可用于预防和治疗危及生命或视觉的受巨细胞病毒感染的免疫缺陷病人,以及预防与巨细胞病毒感染有关的器官移植病人。本发明药物组合物具有优良的药学性质。

    穿琥宁注射液和制法
    110.
    发明公开

    公开(公告)号:CN103330682A

    公开(公告)日:2013-10-02

    申请号:CN201310298325.8

    申请日:2013-07-16

    摘要: 本发明涉及穿琥宁注射液和制法。具体地,本发明涉及一种药物组合物,其中包含:穿琥宁、碱金属盐、和注射用水。本发明还涉及制备该药物组合物的方法,其包括以下步骤:将碱金属盐等辅料溶解于适量注射用水中;将穿琥宁加至上述溶液中,搅拌使溶解;向溶液中加入约0.1~0.5%活性炭,搅拌吸附30分钟,过滤脱炭;补加注射用水至全量,检查溶液的pH值,必要时用酸碱调节剂调节溶液的pH值至6.5~8.0范围内;使药液用0.4μm和0.22μm微孔滤膜过滤,将药液分装到玻璃瓶中,密封,115°C热压灭菌30min,即得。本发明制备得到的穿琥宁注射液具有良好的药学性质。