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公开(公告)号：CN114075135A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110912558.7
申请日：2021-08-10
申请人： 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种式2所示的含邻氨基吡啶炔基化合物的盐、其溶剂合物或水合物、及制备方法和应用。本发明所得盐结晶性好，相对于游离形式化合物，水中溶解度有了明显改善，优选盐型及晶型吸湿性小且能够稳定存在，因此，相对于游离形式的化合物或其它盐更利于作为药物使用。
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公开(公告)号：CN110582483A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201880012699.X
申请日：2018-02-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI-H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3-CCDC6-Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
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公开(公告)号：CN109384727B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN201710682388.1
申请日：2017-08-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D237/32 , C07D401/04 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D403/04 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61K31/519 , A61P31/14
摘要： 一种式I所示的酞嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备登革热病毒抑制剂中的用途。所述酞嗪酮类化合物结构如式I所示。该类化合物或其药物组合物具有抗登革病毒活性以及较好的选择性，可用于预防和/或治疗登革热病毒感染。
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公开(公告)号：CN110582483B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN201880012699.X
申请日：2018-02-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D241/20 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61P35/00
摘要： 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI‑H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3‑CCDC6‑Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。
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公开(公告)号：CN112574239A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910922466.X
申请日：2019-09-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本申请涉及以下通式I表示的3‑噻唑烯基氟化硼络合二吡咯甲川类化合物及其制备方法和用途。经过实验证实，本申请的氟化硼络合二吡咯甲川类化合物具有量子产率高、光学稳定性好和生物相容性优异的特点，并具有体内和体外识别Aβ蛋白的能力，因此，可通过活体成像用于诊断阿尔茨海默病或监控阿尔茨海默病的治疗疗效。
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公开(公告)号：CN108250187B
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201810172289.3
申请日：2018-03-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及如通式(Ⅰ)所示的一类吲哚‑1‑碳酸酯类化合物、其药学上可接受的盐、氘代化合物或溶剂合物，及其制备方法和在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111848657A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910335805.4
申请日：2019-04-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明提供靶向酪氨酸激酶识别的可逆性荧光化合物及其制备方法和应用。具体地，本发明提供一类具有荧光淬灭现象的新结构化合物，该化合物由c-Met抑制剂与BODIPY染料通过脂肪链连接组成。本发明还提供上述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或诊断肿瘤的药物中的应用，所述药物通过对肿瘤细胞中c-Met蛋白激酶活性可视化实现对肿瘤的治疗和/或诊断作用。
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公开(公告)号：CN108250187A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201810172289.3
申请日：2018-03-01
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及如通式(Ⅰ)所示的一类吲哚‑1‑碳酸酯类化合物、其药学上可接受的盐、氘代化合物或溶剂合物，及其制备方法和在制备用于选择性抑制活性EGFR抗性突变T790M和激活性突变的药物中的用途。
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