公开(公告)号：CN108276359B

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN201710011260.2

申请日：2017-01-06

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D279/16 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5415 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及式I结构通式的苯并噻嗪酮类化合物、其制备方法及其药物用途。本发明式I结构通式所示的苯并噻嗪酮类化合物是GSK‑3β的非ATP竞争型小分子抑制剂，能选择性地抑制糖原合成激酶‑3β(GSK‑3β)的活性，可用于制备预防或治疗与GSK‑3β相关疾病的药物。本发明所述的式I化合物对肿瘤具有较好的体内外抑制活性，可用于制备预防或治疗肿瘤的药物。本发明还包括式I结构通式的苯并噻嗪酮类化合物的合成方法。

公开(公告)号：CN110407770A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201810391788.1

申请日：2018-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的3-取代-1,5-苯并氮杂 酮类化合物及其在医药上的应用。该类3-取代-1,5-苯并氮杂类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶-3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN110407769A

公开(公告)日：2019-11-05

申请号：CN201810391254.9

申请日：2018-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的3,4-二氢-苯并[f][1,4]硫氮杂-5(2H)-酮类化合物及其在医药上的应用。该类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶-3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、炎症、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN110317137A

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201810273938.9

申请日：2018-03-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 周璐 ,  黄科 ,  叶德泳 ,  沈瑛 ,  江露露 ,  王鹏辉 ,  李慧逖 ,  张晓丹 ,  楚勇 ,  梁倩

IPC: C07C69/712 ,  C07C59/70 ,  C07C235/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/14 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  C07D295/26 ,  C07D295/096 ,  C07D211/18 ,  C07D209/48 ,  C07D265/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及9,10-蒽醌类化合物及其药物用途，具体涉及9,10-蒽醌类化合物及其在制备磷酸甘油酸变位酶抑制剂中的用途以及在制备治疗癌症药物中的用途。尤其公开了如式I结构所示的9,10-蒽醌类化合物其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在用于制备预防和治疗肿瘤药物中的应用，该类化合物能抑制磷酸甘油酸变位酶活性，降低细胞代谢水平，可用于治疗实体肿瘤及血液肿瘤等疾病，所涉及的肿瘤为胰腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、肠癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病、黑色素瘤。

公开(公告)号：CN103214431B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201210019998.0

申请日：2012-01-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  张鹏 ,  叶德泳 ,  胡海荣

IPC: C07D281/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及一类能抑制糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)的式I所示结构的2，3-二氢苯并氮杂类化合物，该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，以非ATP竞争作用模式抑制GSK-3β活性，且对测试的多种蛋白激酶均无明显抑制作用，具有高的激酶选择性，可用于制备预防或治疗与GSK-3β异常所致疾病的药物。本发明进一步包括这类化合物其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。所述与GSK-3β相关的疾病是糖尿病、阿尔茨海默氏病、胃癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌或混合性白血病，但并不受限于此。

公开(公告)号：CN1544408A

公开(公告)日：2004-11-10

申请号：CN200310108912.2

申请日：2003-11-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  陈芬儿

IPC: C07C50/28 ,  C07C46/00

Abstract: 本发明涉及一种2，3－二甲氧基－5－甲基－1，4－苯醒(I)的制备方法。以3，4，5－三甲氧基甲苯(II)为原料，先与三氯氧磷和N，N－二甲基甲酰胺进行vilsmeier反应，在苯环上引入醛基生成2，3，4－三甲氧基－6－甲基－苯甲醛(III)，随后在室温下，以少量有机酸催化用H2O2将(III)氧化成酚(IV)，不经分离直接用重铬酸盐进一步氧化制备(I)的方法，总收率＞80％。本发明操作简便，产品易于提纯，所用试剂价廉易得，对工业设备的腐蚀较小，具有实际生产价值。

公开(公告)号：CN116262744A

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111521713.9

申请日：2021-12-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  王坚 ,  边江 ,  刘逸奇 ,  林欣 ,  邱辰旸 ,  何洁 ,  叶德泳

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C09K11/06 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及如式I所示的能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体的化合物、其放射标记的化合物、制备方法及其用途，本发明化合物能特异性结合α‑突触核蛋白聚集体，可用于大脑样本中α‑突触核蛋白聚集体、患者大脑中的路易体的检测/染色，其放射标记物可用作临床疾病诊断的PET、SPECT等影像检查技术所需的显像示踪探针。本发明化合物还用于制备上述放射标记的显像示踪探针或其组合物。所述的可用于检测的与α‑突触核蛋白错误折叠和异常聚集相关的疾病包括帕金森病(PD)、阿尔茨海默症(AD)、多系统萎缩(MSA)、路易体痴呆症(DLB)等。

公开(公告)号：CN115990258A

公开(公告)日：2023-04-21

申请号：CN202211109814.X

申请日：2022-09-13

Applicant: 复旦大学附属金山医院(上海市金山区眼病防治所、上海市金山区核化伤害应急救治中心)

Inventor： 程韵枫 ,  楚勇 ,  徐鹏程 ,  陈浩 ,  季丽莉 ,  詹延霞 ,  王向东 ,  武多娇 ,  庄喜兵

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/554 ,  A61P7/04 ,  A61P37/02 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5513

Abstract: 本发明公开了一类如式I结构所示的GSK 3β抑制剂在制备治疗原发免疫性血小板减少症药物中的用途。所述GSK 3β抑制剂经过体外细胞实验及原发免疫性血小板减少症小鼠模型验证，可在不同浓度下抑制巨噬细胞向促炎性M1型方向分化，抑制Fcγ受体介导的吞噬作用及巨噬细胞炎性细胞因子的表达，并能显著提升原发免疫性血小板减少症模型小鼠的血小板数。本发明能够调节原发免疫性血小板减少症中巨噬细胞的极化和功能，具有治疗原发免疫性血小板减少症的作用。

公开(公告)号：CN110407769B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201810391254.9

申请日：2018-04-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  高扬 ,  叶德泳

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及式Ⅰ结构通式的3,4‑二氢‑苯并[f][1,4]硫氮杂‑5(2H)‑酮类化合物及其在医药上的应用。该类化合物能选择性地抑制糖原合成激酶‑3β(GSK 3β)的活性，可用于制备预防和/或治疗具有GSK 3β异常病理特征的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经类疾病、炎症、代谢综合症等。

公开(公告)号：CN111943911A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN201910447919.8

申请日：2019-05-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 楚勇 ,  程韵枫 ,  高扬 ,  闵智慧 ,  叶德泳 ,  边江

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，公开了一种作为糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂的丙烯酰氨苯并氮杂类衍生物及其用途。所述作为GSK-3β抑制剂的丙烯酰氨苯并氮杂类衍生物为具有式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。该化合物对GSK-3β具有良好的抑制活性，可作为选择性抑制剂预防和治疗与GSK-3β相关的疾病，所述与GSK-3β相关的疾病包含癌症、神经退行性疾病、糖尿病。