公开(公告)号：CN104910118A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201410093055.1

申请日：2014-03-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 南发俊 ,  耿美玉 ,  徐济民 ,  艾菁 ,  张仰明 ,  彭霞

IPC分类号： C07D311/16 ,  A61K31/37 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D311/16

摘要： 本发明涉及一种双香豆素类化合物、其制备方法以及作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明的双香豆素类化合物具有以下通式I的结构，其具有广谱的激酶抑制活性以及对于c-Met激酶具有直接的抑制活性，因此本发明的化合物可用于制备抗肿瘤药物的用途。通式I。

公开(公告)号：CN104230954A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310228635.2

申请日：2013-06-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  刘志清 ,  陈奕 ,  彭霞 ,  丁健

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D487/08 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： 本发明涉及一类如下通式I表示的2,4-二氨基嘧啶类化合物、其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗生物体内与渐变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病的药物以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103214481A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201210020009.X

申请日：2012-01-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  耿美玉 ,  张登友 ,  艾菁 ,  罗成 ,  李淳朴 ,  陈曦 ,  梁中洁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  蒋华良 ,  丁健 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一类如下通式(I)所示的咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及在制备治疗酪氨酸激酶c-Met信号转导通路相关的细胞增生疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN116284043B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202111564949.0

申请日：2021-12-20

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  丁健

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及一种三环类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的三环类化合物，也涉及所述化合物的药用盐、前药、水合物或溶剂合物及其制备方法、以及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可以作为酪氨酸激酶抑制剂，尤其是AXL激酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗与酪氨酸激酶功能紊乱相关疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116283916A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202211096410.1

申请日：2020-09-03

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  丁健 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D403/14 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5383

摘要： 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN116265452A

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202211615954.4

申请日：2022-12-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  艾菁 ,  兰垚瀚 ,  彭霞 ,  方晨 ,  季寅淳 ,  金泽宸 ,  冯大智 ,  丁健

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07F7/08 ,  C07F9/6558 ,  C07H15/26 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437 ,  A61K31/695 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4709 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及含氮杂环化合物、其制备方法及其用途，含氮杂环化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的含氮杂环化合物，作为治疗剂用于治疗炎症性疾病、缺血性疾病、退行性疾病、肿瘤等相关病症和疾病。

公开(公告)号：CN113318110A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110217864.9

申请日：2021-02-26

申请人： 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  王彩霞 ,  彭霞 ,  张阳 ,  丁健

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04

摘要： 本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN112313213A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN105566307B

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201410534720.6

申请日：2014-10-11

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  郭俊峰 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  丁健

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及一种杂环取代的吲哚并萘酮衍生物或其光学异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂可用于预防和/或治疗与渐变性淋巴瘤激酶相关的细胞异常增殖、形态变化或运动功能亢进等疾病，或者与血管新生或癌转移相关的疾病，尤其是用于治疗和/或预防肿瘤生长或转移等疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN109641908A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。