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公开(公告)号:CN1439001A
公开(公告)日:2003-08-27
申请号:CN01812001.6
申请日:2001-07-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4365 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P43/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 式[I]:A-Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性,可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。
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公开(公告)号:CN1438897A
公开(公告)日:2003-08-27
申请号:CN01811767.8
申请日:2001-06-27
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: A61K45/00 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61P25/24 , A61P25/22 , C07D295/12 , C07D239/42 , C07D215/12 , C07D307/81 , C07D209/14 , C07D333/20 , C07D311/80 , C07D261/20 , C07D211/44 , C07D211/70 , C07D295/06 , C07D295/02 , C07D295/08 , C07D295/14 , C07D211/20 , C07D211/22
CPC classification number: C07D295/125 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K45/06 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14
Abstract: 公开了一种包含作为有效成分的MC4受体拮抗剂的焦虑性神经症或抑郁症治疗剂;式[1]表示的哌嗪衍生物或其可药用盐,其中Ar1是苯基、取代的苯基、萘基或取代的萘基;Ar2是萘基、取代的萘基、喹啉基、式[a]的基团(其中R4是氢原子或卤原子,X-Y是CH-NH、CH-O、CH-S或N-O)或式[b]的基团(其中R5是氢原子、羟基或C1-10烷氧基);R1是氢原子、C1-10烷基、C3-8环烷基、C3-10链烯基、苯基、1-氰基乙基、嘧啶-2-基或脒基;R2和R3相同或不同,各自是氢原子或C1-10烷基;A-B是N-CH2、CH-CH2、C(OH)-CH2或C=CH;T1是单键、-N(R6)(其中R6是氢原子或C1-10烷基)、-O-、-CH=CH-或-C(=O)-;当T1是单键、-CH=CH或-C(=O)-时,n是1-10的整数,当T1是-N(R6)或-O-时,n是2-10的整数。
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公开(公告)号:CN101696208B
公开(公告)日:2013-09-25
申请号:CN200910177679.0
申请日:2005-06-24
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P9/12 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P7/10 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P17/14 , A61P17/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂,所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。下式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力,并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。
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公开(公告)号:CN1972941A
公开(公告)日:2007-05-30
申请号:CN200580020963.7
申请日:2005-06-24
Applicant: 大正制药株式会社
Inventor: 中里笃郎 , 大久保武利 , 野泽大 , L·E·J·肯尼斯 , M·F·L·德布鲁因
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07D221/00 , C07D209/00 , C07D239/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF相关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂,所述疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔兹海姆氏病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、进食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合症、睡眠障碍、癫痫、皮炎、精神分裂症、疼痛等等。提供了上式[I]所表示的四氢吡啶取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物,其与CRF受体有很高的亲和性,并且有效地拮抗被认为与CRF相关的疾病。
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公开(公告)号:CN1142931C
公开(公告)日:2004-03-24
申请号:CN98805422.1
申请日:1998-03-25
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 式中所示的4-四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中,Ar表示由选自卤素原子、具有1~5个碳原子的烷基、具有1~5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1~3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基,R1表示氢原子、具有1~5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1~5个碳原子的烷基取代的氨基,R2表示具有1~5个碳原子的烷基、具有4~7个碳原子的环烷基烷基,具有2~5个碳原子的烯基或具有2~5个碳原子的炔基,X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1~5个碳原子的烷基、具有1~5个碳原子的烷氧基、具有1~5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1~5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。
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公开(公告)号:CN1350536A
公开(公告)日:2002-05-22
申请号:CN00807454.2
申请日:2000-03-10
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D473/34 , C07D487/04 , C07D211/78 , C07D207/34 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P43/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/30 , A61P25/08 , A61P1/00 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC classification number: A61K31/519 , C07D473/00 , C07D487/04
Abstract: 提供下式表示的氨基甲酰基四氢吡啶衍生物或其可药用盐,及其制备中间体。[式中,R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1-5烷基等,Y1-Y2表示(R4)C=C(R5)、(R6)C=N、N=N、(R7)N-CO或N=C(R8),X1、X2和X3相同或不同,表示氢原子、卤素原子等,R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子或烷基,R7表示氢原子、C1-5烷基等,R8表示氢原子或氨基甲酰基]。上述衍生物对于与CRF有关的疾病有效。
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公开(公告)号:CN1972940B
公开(公告)日:2011-08-10
申请号:CN200580020962.2
申请日:2005-06-24
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07D519/00 , C07D221/00 , C07D209/00 , C07D239/00 , C07D451/00 , C07D471/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂,所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。下式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力,并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。
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公开(公告)号:CN1910185B
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN200580002022.0
申请日:2005-01-06
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/519
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明的目的是提供一种CRF受体拮抗剂,其有效地作为被认为是与CRF相关疾病的治疗或预防剂,被认为与CRF相关的疾病是例如抑郁症、焦虑症、阿尔海默氏病、帕金森氏病、亨庭顿氏舞蹈病、饮食性疾病、高血压、消化道疾病、药物依赖、癫痫症、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关性疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、皮炎、精神分裂症、疼痛等。用下式[I]表示的氨基甲酰基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并三嗪的衍生物,其具有CRF受体的高度亲和力,并且有效地对抗被认为是与CRF相关的疾病。
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公开(公告)号:CN1972940A
公开(公告)日:2007-05-30
申请号:CN200580020962.2
申请日:2005-06-24
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P25/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07D519/00 , C07D221/00 , C07D209/00 , C07D239/00 , C07D451/00 , C07D471/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明的目的是提供一种有效地作为被认为与CRF有关的疾病的治疗剂或预防剂的CRF受体拮抗剂和/或受体激动剂,所述的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈症、摄食障碍、高血压、胃肠疾病、药物依赖、脑梗死、脑缺血、脑水肿、脑外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发、肠易激综合征、睡眠障碍、癫痫症、皮炎、精神分裂症、疼痛等。上式[I]所示的环氨基取代的吡咯并嘧啶或吡咯并吡啶衍生物对CRF受体和/或δ受体具有高亲合力,并可有效对抗被认为与CRF有关的疾病。
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公开(公告)号:CN1535968A
公开(公告)日:2004-10-13
申请号:CN200410033876.2
申请日:2001-07-04
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/12 , A61P9/12 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P17/14
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 式[I]:A-Het[I]代表的四氢吡啶基或哌啶基杂环衍生物对CRF受体具有高度亲合性,可有效治疗被认为与CRF有关的疾病。
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