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公开(公告)号：CN113372342B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN108473434B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中
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公开(公告)号：CN116063283B
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202111300127.1
申请日：2021-11-04
IPC: C07D401/12 , C07D231/56 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/416 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116102549B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202111322796.9
申请日：2021-11-09
IPC: C07D471/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116199688A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211441252.9
申请日：2022-11-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , C07D498/18 , A61P35/00 , A61K31/504
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372342A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN111393433B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201910001981.4
申请日：2019-01-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P9/10 , A61P9/00 , A61P9/04
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的杂环苯磺酰胺类化合物及其在制备ZAK抑制剂中的应用。该杂环苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死，炎症等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN108117553A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201611082509.0
申请日：2016-11-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D231/56
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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公开(公告)号：CN116003400B
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202111396952.6
申请日：2021-11-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的2‑甲酰基四氢萘啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其药物组合物和应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，并且具有良好的药代动力学性质，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114072387B
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202080030155.3
申请日：2020-11-04
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D231/56 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/416 , A61P35/00
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