公开(公告)号：CN115260199B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202210968765.9

申请日：2022-08-12

申请人： 中山大学

发明人： 丁文 ,  刘书豪 ,  胡文浩 ,  张小雷 ,  史滔达 ,  雷金平 ,  张芷菁 ,  张启怡

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺化合物及其制备方法与应用。本发明的苯并咪唑并吡嗪‑3‑甲酰胺化合物能特异性识别A2AR，与A2AR的结合能力强，还能抑制cAMP累积，抑制肿瘤细胞生长，特别是抑制结肠癌细胞的生长，从而增强肿瘤免疫治疗效果；同时，本发明化合物具有较好的肝微粒代谢稳定性，不会被快速代谢，在体内有足够的时间发挥药效。

公开(公告)号：CN113956246B

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202111238509.6

申请日：2021-10-25

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  吴琳娜 ,  刘书豪 ,  贾世琨 ,  张芷菁 ,  史滔达

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/538

摘要： 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种含3‑苯基呋喃的2‑苯基‑4H‑苯并[1,3]噁嗪类衍生物及其制备与应用，本发明提供的含3‑苯基呋喃的2‑苯基‑4H‑苯并[1,3]噁嗪类衍生物只需一步反应即可制备得到；本发明以市场可购或者容易合成的化合物为原料，反应具有操作简单、条件温和、步骤少、反应速度快、成本低、产生的废弃物少、原子经济性高等特点。同时，该衍生物对四种肿瘤细胞(人骨肉瘤细胞、人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人乳腺癌细胞)均表现出一定的抑制活性，有望制备成抑制肿瘤细胞的药物，尤其是抑制非小细胞肺癌细胞的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113292532B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN202110712933.3

申请日：2021-06-25

申请人： 中山大学

发明人： 徐新芳 ,  谢雄达 ,  鲍明 ,  黄晶晶 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07C251/22 ,  C07C249/02 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种多取代萘醌衍生物及其制备方法与应用，所述衍生物的结构如通式(Ⅰ)所示，其中，R1选自乙氧基、二苯基甲氧基、毛香醇基、D‑薄荷醇基；R2选自噻吩、苯基、对溴基苯基、对甲氧基苯基、2,4,6‑三甲基苯基；R3选自氢、硝基；R4选自氢、氟、溴；该衍生物结构新颖，具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对结直肠腺癌细胞、骨肉瘤细胞和乳腺癌细胞具有很好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物；同时，所述多取代萘醌衍生物的制备方法反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN114276354A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202210018141.0

申请日：2022-01-07

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  丁文 ,  刘书豪 ,  张芷菁 ,  吴琳娜 ,  黄炜枫 ,  张小雷 ,  史滔达 ,  雷金平

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及1‑氨基苯并[4,5]咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑3‑甲酰胺类化合物及其制备和应用，本发明化合物的结构如式(Ⅰ)所示，该化合物结构新颖，是一类腺苷受体抑制剂，对腺苷A2A受体有很好的抑制活性并具有良好的亚型选择性，可作为靶向腺苷A2A受体抑制剂用于免疫治疗，通过抑制腺苷A2A受体的活性，释放免疫系统对肿瘤细胞的清除功能，从而达到治疗肿瘤的作用。同时，本发明化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，反应条件温和、总收率和纯度高，可实现几十克级规模的生产，支持后期临床候选腺苷A2A受体抑制剂的研究。

公开(公告)号：CN114195820A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202111553599.8

申请日：2021-12-17

申请人： 中山大学

发明人： 史滔达 ,  李兴麟 ,  吴琳娜 ,  李裕凯 ,  胡文浩

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D263/16

摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及异丝氨酸衍生物及其制备与在紫杉醇合成中的应用，本发明的异丝氨酸衍生物如式(Ⅰ)所示，其中，R为烷基、苄基或蒽苄基；R1为氢、氘、卤素或烷基；Ar为芳基、取代芳基或杂环芳基；所述芳基为C6‑10的芳基；所述杂环芳基为含氧、含氮或含硫原子的C5‑6的芳基；所述取代芳基为烷基、烷氧基、硝基、二乙胺基、氰基、卤代烷基、吗啉基或卤素取代的芳基中的任一种。同时，该衍生物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全等优点。此外，该异丝氨酸衍生物还可用于紫杉醇的合成中，即可合成紫杉醇C‑13侧链。

公开(公告)号：CN113214137A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110546757.0

申请日：2021-05-19

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  胡吉迪 ,  石茂清 ,  黄佳武 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  徐新芳 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/10 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427

摘要： 本发明属于抗菌和抗癌药物技术领域，具体涉及一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂及其在抗菌和抗肿瘤方面的应用，本发明提供一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂，所述抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，一方面具有较好的抑菌活性，尤其是对革兰氏阴性菌(如鲍曼不动杆菌等)，可应用于制备抑制病原微生物的药物；另一方面该抑制剂具有较好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞(如结直肠癌、乳腺癌、肺癌和骨肉瘤等)均具有较好的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物。在抗菌和抗肿瘤方面具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN116396279B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202310314290.6

申请日：2023-03-28

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  李裕凯 ,  张梦楚 ,  舒稷容 ,  张天元 ,  史滔达

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P25/02

摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种γ‑丁烯酸内酯类衍生物及其制备方法与应用。本发明提供了一种的γ‑丁烯酸内酯类衍生物，所述γ‑丁烯酸内酯类衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的结构，该衍生物只需一步反应即可制备得到，且具有抑制钙离子通道活性的作用，有望应用于治疗神经病理性疼痛，在神经科学领域具有潜在的应用价值。此外，本发明的制备方法以市场可购或者容易合成的化合物为原料，反应过程具有操作简单、条件温和、步骤少、反应速度快、成本低、产生的废弃物少、原子经济性高等特点，适用于大规模推广应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114195820B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202111553599.8

申请日：2021-12-17

申请人： 中山大学

发明人： 史滔达 ,  李兴麟 ,  吴琳娜 ,  李裕凯 ,  胡文浩

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D263/16

摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及异丝氨酸衍生物及其制备与在紫杉醇合成中的应用，本发明的异丝氨酸衍生物如式(Ⅰ)所示，其中，R为烷基、苄基或蒽苄基；R1为氢、氘、卤素或烷基；Ar为芳基、取代芳基或杂环芳基；所述芳基为C6‑10的芳基；所述杂环芳基为含氧、含氮或含硫原子的C5‑6的芳基；所述取代芳基为烷基、烷氧基、硝基、二乙胺基、氰基、卤代烷基、吗啉基或卤素取代的芳基中的任一种。同时，该衍生物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全等优点。此外，该异丝氨酸衍生物还可用于紫杉醇的合成中，即可合成紫杉醇C‑13侧链。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116396279A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310314290.6

申请日：2023-03-28

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  李裕凯 ,  张梦楚 ,  舒稷容 ,  张天元 ,  史滔达

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P25/02

摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种γ‑丁烯酸内酯类衍生物及其制备方法与应用。本发明提供了一种的γ‑丁烯酸内酯类衍生物，所述γ‑丁烯酸内酯类衍生物具有如通式(Ⅰ)所示的结构，该衍生物只需一步反应即可制备得到，且具有抑制钙离子通道活性的作用，有望应用于治疗神经病理性疼痛，在神经科学领域具有潜在的应用价值。此外，本发明的制备方法以市场可购或者容易合成的化合物为原料，反应过程具有操作简单、条件温和、步骤少、反应速度快、成本低、产生的废弃物少、原子经济性高等特点，适用于大规模推广应用。

公开(公告)号：CN113999214B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202111354558.6

申请日：2021-11-16

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  郑日梅 ,  许爱民 ,  石茂清 ,  张芷菁 ,  尹鑫茹 ,  史滔达 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种吲哚二氢呋喃环衍生物及其制备方法和应用，本发明的吲哚二氢呋喃环衍生物具有式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示的结构，该衍生物结构新颖，具有一定的抗菌抗肿瘤作用，对人结肠癌细胞、人乳腺癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人骨肉瘤细胞以及金黄色葡萄球菌、鲍曼不动杆菌均具有一定的抑制作用。同时，本发明的衍生物是以烯基重氮化合物、吲哚醛为原料，以金属为催化剂，在有机溶剂中经过一步反应制备所得；所述制备方法所用的原料廉价易得，反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。