公开(公告)号：CN116253736B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202310017751.3

申请日：2023-01-06

申请人： 中山大学 ,  清远中大创新药物研究中心

发明人： 钱宇 ,  石茂清 ,  张恬源 ,  牛歌鋆 ,  张中辉 ,  许爱民 ,  郑日梅 ,  胡文浩 ,  赵文镜

IPC分类号： C07D487/10 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P15/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4155

摘要： 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及一种吡唑β‑内酰胺类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的吡唑β‑内酰胺类衍生物具有如式(Ⅰ)所示的结构，该衍生物结构新颖，具有较好的抗肿瘤作用，对人结肠癌细胞、人乳腺癌细胞、人非小细胞肺癌细胞均具有较好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物或抑制肿瘤细胞增殖的药物，尤其是抗人结肠癌、人乳腺癌和人非小细胞肺癌的药物；同时，本发明方法的原料廉价易得，反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113149888B

公开(公告)日：2023-03-03

申请号：CN202110490870.1

申请日：2021-05-06

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  张芷菁 ,  尹鑫茹 ,  许爱民 ,  黄佳武 ,  郑日梅 ,  史滔达 ,  徐新芳 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D209/38 ,  C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种羟基吲哚酮类衍生物及其制备方法和应用，本发明提供的羟基吲哚酮类衍生物结构新颖，同时还具有很好的抗肿瘤作用，尤其是对人骨肉瘤细胞、人成骨肉瘤细胞、人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人乳腺癌细胞均具有较好的抑制作用，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值。同时，本发明还提供了所述羟基吲哚酮类衍生物的制备方法，即以重氮化合物、苄醇和靛红为原料，在金属催化剂的催化作用下，于有机溶剂中经过一步反应即可制备得到；本发明的制备方法原料廉价易得，反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN112920149B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN202110122657.5

申请日：2021-01-29

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  许爱民 ,  张芷菁 ,  郑日梅 ,  尹鑫茹 ,  史滔达 ,  徐新芳 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D309/30 ,  C07D407/04 ,  A61K31/351 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种手性二氢吡喃环衍生物及其制备方法和应用，本发明的手性二氢吡喃环衍生物具有如式(Ⅰ)所示的结构，该衍生物结构新颖，具有较好的抗肿瘤作用，对人骨肉瘤细胞、人结肠癌细胞和人非小细胞肺癌细胞均具有较好的抑制作用，特别是对人非小细胞肺癌细胞具有优异的抑制作用，其抑制IC50可低至7μM，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物或抑制肿瘤细胞增殖的药物，尤其是抗人骨肉瘤、人结肠癌和人非小细胞肺癌的药物；同时，本发明制备方法的原料廉价易得，反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN112920149A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110122657.5

申请日：2021-01-29

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  许爱民 ,  张芷菁 ,  郑日梅 ,  尹鑫茹 ,  史滔达 ,  徐新芳 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D309/30 ,  C07D407/04 ,  A61K31/351 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种手性二氢吡喃环衍生物及其制备方法和应用，本发明的手性二氢吡喃环衍生物具有如式(Ⅰ)所示的结构，该衍生物结构新颖，具有较好的抗肿瘤作用，对人骨肉瘤细胞、人结肠癌细胞和人非小细胞肺癌细胞均具有较好的抑制作用，特别是对人非小细胞肺癌细胞具有优异的抑制作用，其抑制IC50可低至7μM，在抗肿瘤作用方面具有很大的应用价值，有望制备成抗肿瘤药物或抑制肿瘤细胞增殖的药物，尤其是抗人骨肉瘤、人结肠癌和人非小细胞肺癌的药物；同时，本发明制备方法的原料廉价易得，反应步骤少，操作简单安全，成本低，产生废物少，具有高原子经济性，高选择性，高收率的优势。

公开(公告)号：CN109851614B

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN201910252934.7

申请日：2019-03-29

申请人： 中山大学(CN)

发明人： 胡文浩 ,  蔡星 ,  胡柳 ,  钱宇 ,  袁艳秋 ,  胡吉迪 ,  徐新芳

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示；其中A为五元含氮芳杂环，X、Y、Z各自独立地为C、O、S或N，所述R为单取代基、多取代基或与A成环。本发明所述肽脱甲酰基酶抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出明显的抑制作用，甚至对于具有多重耐药性的细菌，同样具有很好的抑制作用；同时，所述化合物对于结直肠癌、肺癌和骨肉瘤等肿瘤细胞也具有显著的抑制作用，能够抑制肿瘤细胞的增殖，可制备成为抗菌药物或者抗肿瘤药物进行应用。

公开(公告)号：CN113214137A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110546757.0

申请日：2021-05-19

申请人： 中山大学

发明人： 钱宇 ,  胡吉迪 ,  石茂清 ,  黄佳武 ,  张芷菁 ,  史滔达 ,  徐新芳 ,  胡文浩

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/10 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427

摘要： 本发明属于抗菌和抗癌药物技术领域，具体涉及一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂及其在抗菌和抗肿瘤方面的应用，本发明提供一种芳基酮类肽脱甲酰基酶抑制剂，所述抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，一方面具有较好的抑菌活性，尤其是对革兰氏阴性菌(如鲍曼不动杆菌等)，可应用于制备抑制病原微生物的药物；另一方面该抑制剂具有较好的抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞(如结直肠癌、乳腺癌、肺癌和骨肉瘤等)均具有较好的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物。在抗菌和抗肿瘤方面具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN109851614A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201910252934.7

申请日：2019-03-29

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  蔡星 ,  胡柳 ,  钱宇 ,  袁艳秋 ,  胡吉迪 ,  徐新芳

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示；其中A为五元含氮芳杂环，X、Y、Z各自独立地为C、O、S或N，所述R为单取代基、多取代基或与A成环。本发明所述肽脱甲酰基酶抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出明显的抑制作用，甚至对于具有多重耐药性的细菌，同样具有很好的抑制作用；同时，所述化合物对于结直肠癌、肺癌和骨肉瘤等肿瘤细胞也具有显著的抑制作用，能够抑制肿瘤细胞的增殖，可制备成为抗菌药物或者抗肿瘤药物进行应用。

公开(公告)号：CN108997428A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810604704.8

申请日：2018-06-13

申请人： 中山大学

发明人： 陈嘉媚 ,  罗苏兰 ,  钱宇 ,  胡文浩

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07C65/21 ,  C07C51/43 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开了一种替诺福韦艾拉酚胺与香草酸的共晶及其制备方法。这种共晶的结构式为：共晶中，替诺福韦艾拉酚胺和香草酸的摩尔比为1:1。同时也公开了这种共晶的制备方法，还公开了这种共晶的应用。本发明提供的替诺福韦艾拉酚胺-香草酸共晶具有较高的熔点、改良的热稳定性和改良的吸湿性，在制备和存储过程中对环境湿度和温度的敏感性降低，简化了药品的生产和后处理工艺，降低了物料存储以及质量控制成本，具有较强的经济价值，更适合用作原料药。此外，其显示了良好的结晶性，易于制备，适用于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN101967516A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN201010145729.X

申请日：2010-04-12

申请人： 中山大学达安基因股份有限公司 ,  中华人民共和国上海出入境检验检疫局

发明人： 田桢干 ,  方筠 ,  韩晓辉 ,  陆晔 ,  张继伦 ,  张宏 ,  钱宇 ,  何宇平 ,  何琼 ,  董瑞华 ,  高秀洁 ,  陈华云

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C12Q1/04 ,  G01N21/64

CPC分类号： Y02A50/451

摘要： 本发明涉及一种霍乱弧菌分型及毒力基因检测试剂盒及其检测方法。本发明试剂盒包含DNA提取液；PCR反应液：由PCR反应缓冲液、四对霍乱弧菌特异性的正、反向引物、四条霍乱弧菌特异性的探针组成，引物和探针分别根据溶血素基因、O139型霍乱弧菌O抗原基因、O1型霍乱弧菌O抗原基因和霍乱毒素(CTX)毒力基因的核酸序列的特异性保守区进行设计；Taq酶系；阳性质控品；阴性质控品。本发明结果可靠稳定，操作简单，快速，能够实现对霍乱弧菌分型及其是否具备毒力基因的快速判定，利于霍乱弧菌引起的公共卫生事件的溯源和检测工作，同时也利于霍乱弧菌的常规监测。

公开(公告)号：CN118666741A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410640748.1

申请日：2024-05-22

申请人： 中山大学

发明人： 王军舰 ,  安亚娜 ,  钱宇 ,  赵磊 ,  刘培庆

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种双吡啶甲酸酯类衍生物及其应用。所述双吡啶甲酸酯类衍生物具有广谱的抗肿瘤活性，能显著抑制肺癌细胞、胰腺癌细胞以及前列腺癌细胞的增殖活性，尤其对肺癌细胞具有更加优异的抑制活性，可以显著抑制小鼠皮下小细胞肺癌移植瘤的生长；另外，所述双吡啶甲酸酯类衍生物对机体的正常细胞没有毒性作用，能够应用于制备抗癌症药物，在抗癌症方面具有广阔的应用前景。