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公开(公告)号：CN113754630A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202111262546.0
申请日：2021-10-28
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 一种α‑硫辛酸的合成方法，属于药物化学合成技术领域。先以N‑(4‑溴丁基)邻苯二甲酰亚胺为原料，制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅烷基)乙氧基]甲氧基}丙酰氯反应，生成中间体‑1，其通过肼解反应，得到中间体‑2；其通过碘化反应，得到中间体‑3；中间体‑3进行加压插羰反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行还原反应，得到中间体‑5；中间体‑5在四丁基氟化铵作用下进行脱保护反应，得到中间体‑6；中间体‑6进行氯化反应，得到中间体‑7；最后通过巯基化反应和氧化关环，得到α‑硫辛酸。本技术工艺条件温和，原料易得，中间体和终产品的纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113717150A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111263476.0
申请日：2021-10-28
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D341/00
Abstract: 一种硫辛酸杂质A的制备方法，属于有机化学合成技术领域。步骤：先将6，8‑二羟基辛酸乙酯与对甲苯磺酰氯在吡啶中进行磺酰化反应，得到6，8‑双(甲苯磺酰氧基)辛酸乙酯，其与硫化钠和硫磺在溶剂体系中进行环合反应；将得到的1，2，3‑三硫环己烷‑4‑戊酸乙酯在碱性条件下进行水解反应，得到硫辛酸杂质A。本技术工艺条件温和，原料易得，为制备硫辛酸杂质A提供新的方法。
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公开(公告)号：CN110283859A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910635227.6
申请日：2019-07-15
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 一种微生物酶法合成L-肌肽的方法，属于肌肽制备技术领域。其是向配有搅拌装置的反应容器中的并且加入有微生物酶的L-肌肽反应体系中直接添加用于激活所述微生物酶活性的并且作为通透剂的有机溶剂以及直接添加同样用于激活微生物酶活性的二价金属离子，在所述搅拌装置搅拌下进行反应，反应结束后离心分离，得到L-肌肽。有助于激活生物酶、有利于降低细胞外膜的通透性屏障、有便于后续结晶分离而得以降低合成成本、有益于显著加快反应速度而得以提高产能。
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公开(公告)号：CN113735895A
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202111263443.6
申请日：2021-10-28
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07F7/08
Abstract: 一种硫辛酸中间体的制备方法，属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护，再与氢化钠作用制得其钠盐中间体，其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应，得到中间体‑1；将中间体‑1制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应，生成中间体‑2，其通过催化氢化脱保护反应，得到中间体‑3；其通过碘代反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行加压插羰反应，得到中间体‑5；中间体‑5进行酯化反应，得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}辛酸乙酯。本技术工艺条件温和，原料易得，各中间体的纯度高，有利于原料药生产的质量控制和提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111187164A
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN202010031190.9
申请日：2020-01-13
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C67/347 , C07C69/716
Abstract: 一种6-羰基-8-氯辛酸乙酯合成装置和由该装置合成6-羰基-8-氯辛酸乙酯的方法，步骤：将反应原料的6-氯-6-氧代己酸乙酯、二氯乙烷以及无水三氯化铝引入络合液配制釜内，得到络合液；将乙烯向乙烯压缩机入口输送，通过乙烯压缩机出口管路从乙烯缓冲罐口输送给乙烯缓冲罐，再经乙烯缓冲罐出口管路输送给反应机构的预混器，得到待合成反应料；使预混器内的待合成反应料从静态混合器入口端引入静态混合器，经静态混合器出口端管路从换热器入口端引至换热器，再通过换热器出口端管路引至水解釜，经分层和蒸馏，得到成品。提高制备效率，保障连续流反应下的产品质量的一致性与稳定性，提高收率，节能、环保且安全。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108484570A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810463923.9
申请日：2018-05-15
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04 , B01D9/02
Abstract: 本发明涉及一种制备硫辛酸颗粒的方法及设备，包括：制备硫辛酸粗品，然后将上述硫辛酸粗品及第一溶剂加入结晶釜中，加热溶解后，快速降温至35-10℃，静置养晶5-10min后，再加入第二溶剂，通过搅拌桨鼓气并搅拌，静置养晶40-50min，即得。本发明得到粒度分布均匀，产品外形规则，产品粒度大的晶体，且所得晶体为硫辛酸颗粒晶体。
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![7-碘-1-{[2-(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}庚烷-3-酮的制备方法](/CN/2022/1/110/images/202210551935.jpg)
公开(公告)号：CN115057880B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202210551935.3
申请日：2022-05-18
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07F7/08
Abstract: 本发明提供一种7‑碘‑1‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}庚烷‑3‑酮的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)7‑氨基‑1‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}庚烷‑3‑酮与对硝基苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑1，化合物INT‑1与碘化钾、碘进行碘代反应，得到7‑碘‑1‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}庚烷‑3‑酮。在本发明中，通过利用价廉易得的对硝基苯磺酰氯，通过磺酰化反应得到双取代磺酰基氨基的中间体INT‑1，形成优异的离去基团，进行的碘代反应工艺条件更温和，减少副反应发生，有利于控制产品质量。
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公开(公告)号：CN118684796A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310285826.6
申请日：2023-03-22
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及肌肽技术领域，且公开了一种壳聚糖肌肽衍生物的合成方法和应用，利用N‑苄氧羰基‑β‑丙氨酸和组氨酸甲酯作为反应物，合成了N‑苄氧羰基‑β‑丙酰胺基组氨酸甲酯，然后经过Pd/C催化苄氧羰基脱保护、氢氧化钠体系中酯基水解，得到肌肽化合物，制备方法简单易操作，反应条件温和，为肌肽化合物的合成提供了新型高效的策略和方法。以N,N‑羰基二咪唑活化壳聚糖的氨基，然后与肌肽化合物的氨基反应，从而将肌肽接枝到壳聚糖的侧链，得到新型的壳聚糖肌肽衍生物，具有优良的生物活性、过氧化氢清除率和抗氧化活性。
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公开(公告)号：CN118146082A
公开(公告)日：2024-06-07
申请号：CN202211567007.2
申请日：2022-12-07
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C51/09 , C07C59/215 , C07F7/08
Abstract: 本发明提供一种8‑羟基‑6‑氧代辛酸的制备方法，包括以下步骤：己二酸与2‑三甲硅基乙醇反应得到6‑氧代‑6‑[2‑(三甲基硅基)乙氧基]己酸，其与三硫代亚磷酸三乙酯反应得到6‑氧代‑6‑[2‑(三甲基硅基)乙氧基]硫代己酸乙酯，2‑碘乙醇与2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯发生反应，得到{2‑[(2‑碘乙氧基)甲氧基]乙基}三甲基硅烷，其锌化合物与6‑氧代‑6‑[2‑(三甲基硅基)乙氧基]硫代己酸乙酯反应，得到6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲硅基)乙氧基]甲氧基}辛酸(2‑三甲基硅基)乙酯，脱保护得到8‑羟基‑6‑氧代辛酸。本发明的制备方法，工艺条件温和，成本低，安全性高，能满足工业化放大生产的要求。
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公开(公告)号：CN111187164B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202010031190.9
申请日：2020-01-13
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C67/347 , C07C69/716
Abstract: 一种6‑羰基‑8‑氯辛酸乙酯合成装置和由该装置合成6‑羰基‑8‑氯辛酸乙酯的方法，步骤：将反应原料的6‑氯‑6‑氧代己酸乙酯、二氯乙烷以及无水三氯化铝引入络合液配制釜内，得到络合液；将乙烯向乙烯压缩机入口输送，通过乙烯压缩机出口管路从乙烯缓冲罐口输送给乙烯缓冲罐，再经乙烯缓冲罐出口管路输送给反应机构的预混器，得到待合成反应料；使预混器内的待合成反应料从静态混合器入口端引入静态混合器，经静态混合器出口端管路从换热器入口端引至换热器，再通过换热器出口端管路引至水解釜，经分层和蒸馏，得到成品。提高制备效率，保障连续流反应下的产品质量的一致性与稳定性，提高收率，节能、环保且安全。
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