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    C6－和C9－取代的异噁唑啉衍生物和它们作为抗抑郁药的用途
    11.
    发明授权
    C6－和C9－取代的异噁唑啉衍生物和它们作为抗抑郁药的用途 失效

    公开(公告)号：CN1303085C

    公开(公告)日：2007-03-07

    申请号：CN03819862.2

    申请日：2003-08-19

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： J·I·安德雷斯-吉尔 ,  M·J·阿尔卡扎-瓦卡 ,  M·E·马特桑斯-巴列斯特洛 ,  M·H·M·巴克 ,  A·A·H·P·梅根斯

    IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： 本发明涉及式(I)的取代三环异唑啉衍生物、其药学可接受的酸或碱的加成盐、其立体化学异构体和其N-氧化物，更特别地是三环的二氢苯并吡喃并异唑啉、二氢喹啉并异唑啉、二氢萘并异唑啉和二氢苯并噻喃并异唑啉衍生物，在其三环片段的苯基部分的C6-和C9-位至少有一个被所选择的基团取代，其中X＝CH2、N-R7、S或O；R1、R2、R14和R15是特定的取代基，前提是R14和R15至少一个不是氢；Pir优选是任选取代的哌啶基或哌嗪基；和R3表示任选取代的芳族碳环或杂环环系，其包括部分或完全氢化的最多6个原子长的烃链，通过该烃链将所述环系连接到Pir基，该烃链可以含有一个或多个选自O、N和S的杂原子；本发明还涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途，特别是用于治疗忧郁症、焦虑症、运动障碍、精神病、帕金森氏症和体重紊乱。根据本发明的化合物令人惊奇地表现出选择性的5-羟基色胺(5-HT)再摄取抑制剂活性以及α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性，并且表现出强抗抑郁活性而没有镇静作用。本发明还涉及根据本发明的异唑啉衍生物与一种或多种选自抗抑郁药、抗焦虑药、抗精神病药物和抗帕金森氏症药物的其它化合物的新组合，用以改进效果和/或作用的开始。

    C－取代的三环异噁唑啉衍生物及其作为抗抑郁剂的用途
    12.
    发明公开
    C－取代的三环异噁唑啉衍生物及其作为抗抑郁剂的用途 失效

    公开(公告)号：CN1675222A

    公开(公告)日：2005-09-28

    申请号：CN03819483.X

    申请日：2003-08-12

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： J·I·安德烈斯-希尔 ,  J·M·巴托洛梅-涅夫雷达 ,  R·M·阿尔瓦雷斯-埃斯科瓦尔 ,  M·H·M·巴克尔 ,  A·A·H·P·梅根斯

    IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： 本发明涉及式(I)的经取代的三环异噁唑啉衍生物，其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构物形式及其N－氧化物形式，更确定地说，是在三环部分的苯基部分经至少一个经由碳－碳键连接至苯基的基取代的三环二氢苯并吡喃并异噁唑啉、二氢喹啉并异噁唑啉、二氢萘并异噁唑啉和二氢苯并硫代吡喃并异噁唑啉衍生物，以及其制法，含其的医药组合物及其作为药剂的用途，尤其是用于治疗抑郁症、焦虑症、运动障碍、精神病、巴金森氏症和体重障碍，包括厌食症和贪食症，其中全部的变数是在权利要求1中定义。本化合物讶异地显现具有选择性血清素(5－HT)再摄取抑制剂活性并结合额外的α2－肾上腺素能受体拮抗剂活性且显现无镇静作用的强烈的抗抑郁剂和/或抗焦虑剂活性和/或抗精神病剂和/或体重控制活性，鉴于其选择性血清素(5－HT)再摄取抑制剂活性以及α2－肾上腺素能受体拮抗剂活性，本发明的化合物也合适用于治疗和/或预防其中单独一种活性或该活性的组合具有医疗用途的疾病。

    C6－和C9－取代的异噁唑啉衍生物和它们作为抗抑郁药的用途
    16.
    发明公开
    C6－和C9－取代的异噁唑啉衍生物和它们作为抗抑郁药的用途 失效

    公开(公告)号：CN1675223A

    公开(公告)日：2005-09-28

    申请号：CN03819862.2

    申请日：2003-08-19

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： J·I·安德雷斯-吉尔 ,  M·J·阿尔卡扎-瓦卡 ,  M·E·马特桑斯-巴列斯特洛 ,  M·H·M·巴克 ,  A·A·H·P·梅根斯

    IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/424 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： 本发明涉及式(I)的取代三环异噁唑啉衍生物、其药学可接受的酸或碱的加成盐、其立体化学异构体和其N－氧化物，更特别地是三环的二氢苯并吡喃并异噁唑啉、二氢喹啉并异噁唑啉、二氢萘并异噁唑啉和二氢苯并噻喃并异噁唑啉衍生物，在其三环片段的苯基部分的C6－和C9－位至少有一个被所选择的基团取代，其中X＝CH2、N－R7、S或O；R1、R2、R14和R15是特定的取代基，前提是R14和R15至少一个不是氢；Pir优选是任选取代的哌啶基或哌嗪基；和R3表示任选取代的芳族碳环或杂环环系，其包括部分或完全氢化的最多6个原子长的烃链，通过该烃链将所述环系连接到Pir基，该烃链可以含有一个或多个选自O、N和S的杂原子；本发明还涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途，特别是用于治疗忧郁症、焦虑症、运动障碍、精神病、帕金森氏症和体重紊乱。根据本发明的化合物令人惊奇地表现出选择性的5－羟基色胺(5－HT)再摄取抑制剂活性以及α2－肾上腺素能受体拮抗剂活性，并且表现出强抗抑郁活性而没有镇静作用。本发明还涉及根据本发明的异噁唑啉衍生物与一种或多种选自抗抑郁药、抗焦虑药、抗精神病药物和抗帕金森氏症药物的其它化合物的新组合，用以改进效果和/或作用的开始。