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公开(公告)号：CN110551044B
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN201810556655.5
申请日：2018-06-01
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07C303/40 , C07C311/51 , C07D263/38 , C07F7/10 , C07C327/12
摘要： 本发明提供了一种全取代丙烯氰化合物的制备方法，包括以下步骤：以式Ⅰ所示的富电子炔烃与式Ⅱ所示的酰氰化试剂作为原料，采用酸催化剂催化酰氰化反应，制备式Ⅲ所示的全取代丙烯氰化合物。本发明提供的全取代丙烯氰化合物的制备方法，首次实现分子间酸催化酰氰化反应，其中，所述酰氰化试剂能够实现多种富电子炔烃的酰氰化反应，并且具有反应条件温和、选择性专一的优点。
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公开(公告)号：CN118439933A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410496756.3
申请日：2024-04-24
申请人： 香港科技大学深圳研究院 , 诗菲诺科技(深圳)有限责任公司
摘要： 本申请涉及有机化学技术领域，尤其涉及一种手性螺环化合物及其制备方法和应用。该手性螺环化合物包括如说明书中式1的化合物或对映体或消旋体、式2的化合物或对映体或消旋体和式3的化合物或对映体或消旋体中的至少一种。本申请提供的手性螺环化合物作为手性配体或手性催化剂时，在不对称催化反应中有着很好的反应活性和对映选择性，在不对称催化反应方面具有很好的前景。
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公开(公告)号：CN112494484B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202011467623.1
申请日：2020-12-14
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/403 , A61K31/4025 , A61P31/14
摘要： 本申请涉及一种手性四芳基取代甲烷的应用。具体地，如说明书式I所示的手性四芳基取代甲烷在制备抗病毒药物中的应用；其中，式I所示的结构通式中，Ar1、Ar2和Ar3分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar1、Ar2和Ar3互不相同。该式I所述的含有苯酚基团的手性四芳基取代甲烷具有优异的抗病毒活性，可以用于制备抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN115181053A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210842981.9
申请日：2022-07-18
申请人： 香港科技大学深圳研究院 , 深圳湾实验室
IPC分类号： C07D209/12 , C07D405/06 , C07D405/10 , C07F7/08 , B01J31/02
摘要： 本申请涉及合成化学技术领域，提供了一种手性四芳基取代甲烷的制备方法，包括以下步骤：提供如式I所示的化合物、式II所示的化合物；将式I所示的化合物和式II所示的化合物溶解在溶剂中，在手性磷酸催化剂的条件下进行合成反应，得到式III所示的化合物。本申请提供的手性四芳基取代甲烷的制备方法，由于式I所示的化合物所含的间位羟基与手性磷酸负离子之间存在氢键作用，可以形成具有手性环境的碳正离子，式II所示的化合物进攻碳正离子，可以形成对R构型和S构型具有高度选择性的手性产物，且ee值高，使其具有特殊的药学性质，使其在新药物开发领域具有广阔的应用前景。该制备方法简单，制备过程绿色环保，成本低，可大规模生产。
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公开(公告)号：CN110078652B
公开(公告)日：2021-02-12
申请号：CN201910292577.7
申请日：2019-04-12
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D207/333 , C07D405/06 , C07D207/335 , C07D409/06 , C07D209/12
摘要： 本发明属于合成化学技术领域，具体涉及一种手性四芳基取代甲烷及其制备方法。所述手性四芳基取代甲烷的结构通式为说明书中式I：在式I所示的结构通式中，Ar1、Ar2、Ar3和Ar4分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar1、Ar2、Ar3和Ar4互不相同。该手性四芳基取代甲烷具有特殊的分子形状和立体构型，使得其具有特殊的药学性质并在新药物开发方面具有极大的前景，而该制备方法克服了化学和药物合成领域中无法直接催化构建手性四芳基季碳中心即合成手性四芳基甲烷结构的难题，同时该制备方法操作简单实用，产率好，制备过程具有绿色经济性，对环境友好，易于工业化的特点。
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公开(公告)号：CN110437126A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910625678.1
申请日：2019-07-11
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D209/18 , C07D487/04 , C07D498/04 , B01J31/02
摘要： 本发明提供了一种有机催化吲哚非活化sp3碳氢键不对称官能团化的方法，所述方法使用的催化剂包括有机酸催化剂和有机脲催化剂；其中，有机酸催化剂为磷酸二苯酯，所述有机脲催化剂为(2S)-2-[[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]氨基]氧代甲基]氨基]-N-(二苯基甲基)-N,3,3-三甲基丁酰胺，结构式为 添加所述有机酸催化剂和有机脲催化剂，即可常温常压状态下实现吲哚非活化sp3碳氢键不对称官能团化反应。
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公开(公告)号：CN110078652A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910292577.7
申请日：2019-04-12
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07D207/333 , C07D405/06 , C07D207/335 , C07D409/06 , C07D209/12
摘要： 本发明属于合成化学技术领域，具体涉及一种手性四芳基取代甲烷及其制备方法。所述手性四芳基取代甲烷的结构通式为说明书中式I：在式I所示的结构通式中，Ar1、Ar2、Ar3和Ar4分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar1、Ar2、Ar3和Ar4互不相同。该手性四芳基取代甲烷具有特殊的分子形状和立体构型，使得其具有特殊的药学性质并在新药物开发方面具有极大的前景，而该制备方法克服了化学和药物合成领域中无法直接催化构建手性四芳基季碳中心即合成手性四芳基甲烷结构的难题，同时该制备方法操作简单实用，产率好，制备过程具有绿色经济性，对环境友好，易于工业化的特点。
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公开(公告)号：CN107141188A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201610262291.0
申请日：2016-04-25
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07B53/00 , C07C29/64 , C07C33/46 , C07C33/48 , C07C41/26 , C07C43/178 , C07C43/23 , C07C253/30 , C07C255/53 , C07C253/14 , C07C255/36 , C07C247/10 , C07C327/28 , C07C319/14 , C07C323/20 , C07D307/80 , C07D209/86 , C07D249/18 , C07D249/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/64 , C07C41/26 , C07C247/10 , C07C253/14 , C07C253/30 , C07C319/14 , C07C327/28 , C07D209/86 , C07D249/08 , C07D249/18 , C07D307/80 , C07F7/1804 , C07F7/1892 , C07C33/46 , C07C43/23 , C07C255/53 , C07C33/483 , C07C43/1786 , C07C255/36 , C07C323/20
摘要： 本发明公开了一种利用卤素对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环方法，包括：以3‑取代氧杂环丁烷与卤素亲核试剂作为反应底物，在手性酸催化剂作用下发生不对称开环反应，高选择性合成了手性2‑取代‑3‑卤代丙醇。本发明进一步还提出将上述反应得到的手性2‑取代‑3‑卤代丙醇产物与多种亲核试剂Nu反应，制备多种手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇产物。采用本发明的上述手性开环方法，首次实现卤素亲核试剂对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环反应，通过产物中卤代基团的官能团转化，可间接实现多种亲核试剂与3‑取代氧杂环丁烷的不对称开环反应，为制备手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇化合物提供了一种高效合成方法。
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公开(公告)号：CN107141188B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201610262291.0
申请日：2016-04-25
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： C07B53/00 , C07C29/64 , C07C33/46 , C07C33/48 , C07C41/26 , C07C43/178 , C07C43/23 , C07C253/30 , C07C255/53 , C07C253/14 , C07C255/36 , C07C247/10 , C07C327/28 , C07C319/14 , C07C323/20 , C07D307/80 , C07D209/86 , C07D249/18 , C07D249/08 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种利用卤素对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环方法，包括：以3‑取代氧杂环丁烷与卤素亲核试剂作为反应底物，在手性酸催化剂作用下发生不对称开环反应，高选择性合成了手性2‑取代‑3‑卤代丙醇。本发明进一步还提出将上述反应得到的手性2‑取代‑3‑卤代丙醇产物与多种亲核试剂Nu反应，制备多种手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇产物。采用本发明的上述手性开环方法，首次实现卤素亲核试剂对3‑取代氧杂环丁烷的催化不对称开环反应，通过产物中卤代基团的官能团转化，可间接实现多种亲核试剂与3‑取代氧杂环丁烷的不对称开环反应，为制备手性2‑取代‑3‑Nu‑丙醇化合物提供了一种高效合成方法。
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公开(公告)号：CN112494484A
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN202011467623.1
申请日：2020-12-14
申请人： 香港科技大学深圳研究院
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/403 , A61K31/4025 , A61P31/14
摘要： 本申请涉及一种手性四芳基取代甲烷的应用。具体地，如说明书式I所示的手性四芳基取代甲烷在制备抗病毒药物中的应用；其中，式I所示的结构通式中，Ar1、Ar2和Ar3分别独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基中的任意一种，且Ar1、Ar2和Ar3互不相同。该式I所述的含有苯酚基团的手性四芳基取代甲烷具有优异的抗病毒活性，可以用于制备抗病毒药物。
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