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公开(公告)号：CN1914212A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200580003161.5
申请日：2005-01-28
申请人： 默沙东有限公司
发明人： V·B·库珀
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/435 , A61P25/20
CPC分类号： C07D498/04
摘要： 公开了加波沙朵的两种新一水合物晶体和两种无水晶体，以及制备它们的方法。
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公开(公告)号：CN1902168A
公开(公告)日：2007-01-24
申请号：CN200480040158.6
申请日：2004-11-02
申请人： 默沙东有限公司
IPC分类号： C07D205/04 , C07D417/06 , C07D413/06 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D495/04 , C07D417/14 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/397 , A61P25/20
CPC分类号： C04B35/632 , C07D205/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D495/04
摘要： 式(I)化合物，所述化合物为人类5－HT2A受体拮抗剂，因此可用于治疗或预防多种神经学疾病。
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公开(公告)号：CN115243708A
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202080096814.3
申请日：2020-12-18
申请人： 默沙东有限公司
IPC分类号： A61K38/26 , C07K14/605 , C12N15/16
摘要： 本发明的钉合肽及其药学上可接受的盐是胰高血糖素和GLP‑1受体的共激动剂，并可用于治疗、预防和抑制由胰高血糖素受体和GLP‑1受体介导的疾病，包括但不限于代谢紊乱，例如糖尿病、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肥胖。
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公开(公告)号：CN106946886A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201610882581.5
申请日：2012-06-25
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61P3/10
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4162 , A61K31/4439 , A61K31/4985 , A61K31/513 , C07B2200/13 , Y02P20/55
摘要： 本申请涉及一种二肽基肽酶‑IV抑制剂的新晶形。具体而言，本申请涉及(2R,3S,5R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑5‑[2‑(甲基磺酰基)‑2,6‑二氢吡咯并[3,4‑c]吡唑‑5(4H)‑基]四氢‑2H‑吡喃‑3‑胺的新晶形是二肽基肽酶IV的有效抑制剂，并且可用于治疗非胰岛素依赖的(2型)糖尿病。本发明还涉及含有这些新晶形的药物组合物，制备这些晶形和它们的药物组合物的方法，以及其用于治疗2型糖尿病的用途。
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公开(公告)号：CN101068793B
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200580041639.3
申请日：2005-12-02
申请人： 默沙东公司 , P.安杰莱蒂分子生物学研究所 , 默沙东有限公司
发明人： K·M·贝利克 , H·G·莫里森 , P·琼斯 , V·萨马 , V·B·库珀 , A·J·马哈延 , D·J·库姆克 , H·-H·唐 , L·魏 , V·普鲁津斯基 , P·佩 , R·安热洛 , D·曼切诺
IPC分类号： C07D239/557 , C07D413/12 , A61K31/513 , A61P31/18
CPC分类号： C07D239/557 , C07D313/12 , C07D413/12
摘要： 公开了化合物A的钾盐和制备它们的方法，其中化合物A具有下面通式：(化合物A)。化合物A是HIV整合酶抑制剂，可用于治疗或预防HIV感染，延迟艾滋病的发病，以及治疗或预防艾滋病。
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![2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-羧酰胺的药学可接受的盐](/CN/2009/8/20/images/200980101861.jpg)
公开(公告)号：CN101932572A
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：CN200980101861.6
申请日：2009-01-08
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/454 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/10
摘要： 本发明涉及酰胺取代的吲唑的药学可接受的盐，其为酶聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂，以前称为聚(ADP-核糖)合酶和聚(ADP-核糖基)转移酶。本发明的化合物用作在DNA-修复途径中具有特异性缺陷的肿瘤中的单一疗法和用作某些DNA-损伤剂例如抗癌剂和放疗的增强剂。此外，本发明的化合物用于降低细胞坏死(在中风和心肌梗死中)、向下调节炎症和组织损伤、治疗逆转录病毒感染和保护免受化疗的毒性。
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公开(公告)号：CN100384856C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200480016537.1
申请日：2004-04-14
IPC分类号： C07D515/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D401/08 , C07D401/14 , C07D409/06 , C07D413/08 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D491/08 , C07D491/14 , C07D519/00
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、n和虚线为本文的定义，该化合物可用作趋化因子受体活性调节剂。具体地讲，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。
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公开(公告)号：CN101035780A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200480039870.4
申请日：2004-11-09
申请人： 默沙东有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D471/04 , C07D403/04 , A61K31/4725 , A61P43/00
摘要： 本发明提供式(I)化合物或其药物可接受的盐：Y－J－NH－Z，其中：Y是任选被一个或两个独立选自羟基、卤素、卤代C1－4烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、卤代C1－4烷氧基、硝基和氨基的取代基取代的喹啉或异喹啉；J是任选被一个或两个独立选自羟基、卤素、卤代C1－4烷基、C1－4烷基、C3－5环烷基、C1－4烷氧基、羟基C1－4烷基、氰基、羟基、C1－4环烷氧基、C1－4烷硫基、卤代C1－4烷氧基、硝基、Q、(CH2)pQ、－NR2R3、－(CH2)pNR2R3和－O(CH2)pNR2R3的取代基取代的吡啶、哒嗪、吡嗪、嘧啶或三嗪；其中J被NH和Y相互成间位地取代；Z是任选被一个或两个独立选自卤素、卤代C1－4烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、卤代C1－4烷氧基、硝基和氨基的取代基取代的苯基或吡啶基；Q是苯基，含一个、两个、三个或四个选自O、N和S的杂原子的五元杂环，所述五元杂环至多有一个杂原子是O或S，或者含一个、两个或三个氮原子的六元杂环，它们任选被C1－4烷基取代；各个R2和R3选自H和C1－4烷基，或者R2和R3与它们所连接的氮原子一起可形成任选含有一个氧原子或另一个氮原子的6元环，所述环任选被C1－4烷基或Q取代；p是1、2或3；包含本发明化合物的药物组合物；本发明化合物在治疗方法中的用途；本发明化合物在制造药物中的用途；以及使用本发明化合物治疗需要给予VR1拮抗剂的疾病如疼痛、咳嗽、GERD和抑郁症的方法。
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