公开(公告)号：CN105408323B

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201480043459.8

申请日：2014-07-09

申请人： 默克专利股份公司

发明人： H-P.布奇斯塔勒 ,  D.多施

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  C07D211/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 式I化合物其中R1‑R3具有权利要求1中所指的含义，为端锚聚合酶的抑制剂，并可尤其用于治疗疾病诸如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：CN105102443B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201480019921.0

申请日：2014-01-28

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： S·A·M·詹马特 ,  D·邦瓦洛

IPC分类号： C07D401/06 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653

CPC分类号： A01N43/653 ,  A01N43/50 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： 具有化学式(I)的化合物其中其他取代基MBG、HetAr、R1、R2、R3和R4是如在权利要求1中所定义的；以及它们在用于控制和/或防止植物中的微生物侵染(特别是真菌侵染)的组合物和方法中的用途；并且涉及用于制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN105408323A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：CN201480043459.8

申请日：2014-07-09

申请人： 默克专利股份公司

发明人： H-P.布奇斯塔勒 ,  D.多施

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  C07D211/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 式I化合物其中R1- R3具有权利要求1中所指的含义，为端锚聚合酶的抑制剂，并可尤其用于治疗疾病诸如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：CN102933553B

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201180025146.6

申请日：2011-04-08

申请人： 国立鲁昂大学

发明人： C·龙科 ,  P·Y·勒纳尔 ,  L·让 ,  F·纳赫翁 ,  A·罗米厄

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

CPC分类号： C12N9/18 ,  C07D221/22 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C12Y301/01008

摘要： 本发明涉及式Ⅰ的新的可高度官能化的石杉碱甲杂合体衍生物，制备这种化合物的方法及其治疗其中乙酰胆碱水平受到影响的神经疾病如阿尔茨海默氏病的用途。

公开(公告)号：CN101817814A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN201010166633.1

申请日：2005-06-09

申请人： 先灵公司 ,  法马科皮亚公司

发明人： Z·朱 ,  B·麦基里克 ,  Z·-Y·孙 ,  Y·C·叶 ,  J·H·佛吉特 ,  C·史翠克兰德 ,  E·M·史密斯 ,  A·斯丹佛德 ,  W·J·格林李 ,  R·马佐拉 ,  J·卡德威 ,  J·卡明 ,  王玲彦 ,  吴宇圣 ,  U·伊塞洛 ,  郭涛 ,  T·X·H·乐 ,  K·W·赛昂斯 ,  S·D·巴布 ,  R·C·杭特 ,  M·L·莫里斯 ,  H·古 ,  G·钱 ,  D·塔迪斯

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D239/22 ,  C07D413/10 ,  C07D239/70 ,  C07D409/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D401/10 ,  C07D273/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5395 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  A61K45/00

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明公开了式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或者药学上可接受的盐或溶剂化物以及包含式(I)化合物的药物组合物。本发明还公开了天冬氨酰蛋白酶的抑制方法，特别是心血管疾病、认知疾病和神经变性疾病的治疗方法以及人免疫缺陷病毒、疟原虫天冬氨酸蛋白酶(plasmepsin)、组织蛋白酶D和原虫酶的抑制方法。本发明还公开了式(I)化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱m1激动剂或毒蕈碱m2拮抗剂联合用于治疗认知疾病或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：CN100357273C

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200480004908.4

申请日：2004-03-05

申请人： 辛根塔参与股份公司

发明人： D·A·杰克逊 ,  M·C·鲍丹

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式I化合物的制备方法，其中所述取代基如权利要求1中所定义，该方法包括使式II化合物其中R3是C1-C8烷基或C3-C6环烷基和R4和R05如权利要求1中对式I所定义，与式III化合物，其中R，R1，R2和X1如权利要求1中对式I所定义，在质子源的存在下于惰性溶剂中反应。

公开(公告)号：CN101061095A

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN200580039546.7

申请日：2005-11-18

申请人： 默克公司

发明人： R·J·德维塔 ,  S·G·米尔斯 ,  R·埃德 ,  J·R·杨

IPC分类号： C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D401/08

摘要： 本发明涉及某些可以用作神经激肽－1(NK－1)受体拮抗剂和速激肽(并且特别是P物质)抑制剂的哌啶化合物。本发明还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物制剂，和这些化合物和它们的制剂在治疗某些疾病中的用途，所述疾病包括呕吐、尿失禁、抑郁和焦虑。

公开(公告)号：CN1805965A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：CN200480016537.1

申请日：2004-04-14

申请人： 麦克公司 ,  默克.夏普-道姆公司

发明人： G·布托拉 ,  S·D·戈布尔 ,  A·帕斯特纳克 ,  杨立虎 ,  周昌友 ,  C·R·莫耶斯

IPC分类号： C07D515/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/14 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、n和虚线为本文的定义，该化合物可用作趋化因子受体活性调节剂。具体地讲，这些化合物可用作趋化因子受体CCR－2的调节剂。

公开(公告)号：CN1152866C

公开(公告)日：2004-06-09

申请号：CN99808241.4

申请日：1999-07-01

申请人： 贝林格尔英格海姆法玛两合公司

发明人： 尤维·里斯 ,  艾里斯·考夫曼 ,  诺伯特·豪尔 ,  亨宁·普里普克 ,  赫伯特·纳尔 ,  琼·M·史塔生 ,  沃尔夫冈·威南

IPC分类号： C07D235/14 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： 本发明是有关通式(I)的新颖的苯并咪唑类，其中，Ra至Rc，A，Ar及B如权利要求1中所定义，其互变异构物，立体异构物，混合物，前药，衍生物，它含有在生理条件下为负电荷的基团，而不是羧基，及其盐类，特别是其与无机或有机酸或碱形成生理上可接受的盐类，具有有价值的特性。上述通式I化合物，其中Rc表示氰基，为制备通式I的其它化合物和其中Rc表示权利要求1中所述的脒基之一的通式I的化合物的重要的中间物，它具有重要的药理特性，特别是抗血栓效应。

公开(公告)号：CN1128992A

公开(公告)日：1996-08-14

申请号：CN94193000.9

申请日：1994-06-10

申请人： 克诺尔有限公司

发明人： B·J·沙根 ,  D·N·庄士敦 ,  A·P·A·克鲁

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/47 ,  C07D409/08 ,  C07D405/08 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D217/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/08

摘要： 式I的四氢异喹啉化合物及其可药用盐以及0-酰基化的衍生物，这些化合物能提供亲脂性酯，因此可用于止痛或治疗精神病(例如精神分裂症、)帕金森氏病、智力障碍综合征、注意力缺乏症或识别障碍或缓解药物依赖性或迟发性运动障碍，其中各取代基的定义参见说明书。