一种鸭嘴花碱R型光学异构体及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN104356138A

    公开(公告)日:2015-02-18

    申请号:CN201410581998.9

    申请日:2014-10-27

    摘要: 本发明公开了一种鸭嘴花碱R型光学异构体及其制备方法和用途。所述的鸭嘴花碱R型光学异构体,具有如下化学结构式:是通过将鸭嘴花碱消旋体配制成乙醇饱和溶液,采用高效液相色谱仪,以乙醇与二乙胺按体积比为100:0.1形成的混合溶液为流动相,使用手性色谱柱在柱温为25℃、紫外检测波长为210nm、流速为0.5mL/分钟下进行分离,收集色谱图中保留时间为8.8~10.8分钟范围内的馏分,进行浓缩和重结晶后得到。实验证明:纯的鸭嘴花碱R型光学异构体具有比S型鸭嘴花碱更强的抗AChE和抗BChE活性,尤其具有显著的抗BChE活性,可用于制备胆碱酯酶抑制剂和治疗老年痴呆的药物。

    一种治疗肝纤维化、肝硬化的Wnt3a过表达的M2型骨髓来源巨噬细胞及其应用

    公开(公告)号:CN113980906A

    公开(公告)日:2022-01-28

    申请号:CN202111271024.7

    申请日:2021-10-29

    摘要: 本发明涉及一种治疗肝纤维化、肝硬化的Wnt3a过表达的M2型骨髓来源巨噬细胞及其应用。本发明发现在四氯化碳/2‑乙酰氨基芴诱导的大鼠肝硬化模型,将经典Wnt信号通路配体Wnt3a基因过表达的M2型骨髓巨噬细胞经外周静脉注射后可显著提高其治疗肝硬化的效应,主要表现为显著减轻肝脏炎症反应,抑制肝星状细胞活化,抑制肝祖细胞向胆管上皮细胞分化(胆管反应),抑制进一步纤维化,进而抑制肝硬化进展。反之,将Wnt3a基因敲减的M2型骨髓巨噬细胞注射后则不仅降低其治疗效应,反而促进肝硬化的进展。因此,M2型骨髓巨噬细胞的Wnt3a基因在肝纤维化、肝硬化治疗中可能发挥关键作用,Wnt3a基因过表达的骨髓巨噬细胞可作为肝纤维化、肝硬化的创新生物或化学治疗药物。

    一种马索亚内酯及5-羟基-2-癸烯酸的新用途

    公开(公告)号:CN107349200A

    公开(公告)日:2017-11-17

    申请号:CN201710611281.8

    申请日:2017-07-25

    摘要: 本发明涉及一种马索亚内酯及5-羟基-2-癸烯酸的新用途。本发明的动物模型试验表明,对于CCL4诱导的小鼠肝纤维化和肝硬化模型,使用马索亚内酯或5-羟基-2-癸烯酸干预后可显著改善肝功能异常,降低血清天门冬氨酸氨基转移酶、谷氨酸丙酮酸转氨酶和总胆红素水平,减少肝组织羟脯氨酸含量,抑制肝星状细胞活化,减少一型胶原表达,抑制肝组织胶原沉积;对于HepG-2裸鼠移植瘤模型,使用马索亚内酯或5-羟基-2-癸烯酸干预后可显著抑制移植瘤重量和体积的增长。因此这两种化合物可用于制备抗肝纤维化、肝硬化和肝癌的药物。