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公开(公告)号：CN115340526B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202110517928.7
申请日：2021-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: C07D401/10 , C07D401/12 , C07D491/18 , C07D491/20 , C07D487/18 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的邻二甲酰亚胺类化合物及其药物组合物、制备方法和用途，其中，式I中各取代基的定义如说明书中所述。本发明的邻二甲酰亚胺类化合物对多种肿瘤细胞具有广谱的或选择性的抑制活性，具有潜在的治疗肿瘤或癌症疾病，特别是治疗骨髓瘤、淋巴瘤的用途。
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公开(公告)号：CN115340526A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202110517928.7
申请日：2021-05-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: C07D401/10 , C07D401/12 , C07D491/18 , C07D491/20 , C07D487/18 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的邻二甲酰亚胺类化合物及其药物组合物、制备方法和用途，其中，式I中各取代基的定义如说明书中所述。本发明的邻二甲酰亚胺类化合物对多种肿瘤细胞具有广谱的或选择性的抑制活性，具有潜在的治疗肿瘤或癌症疾病，特别是治疗骨髓瘤、淋巴瘤的用途。
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公开(公告)号：CN110123799B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN201810135502.3
申请日：2018-02-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了常用的杀灭吸虫药雷复尼特在制备抗肿瘤药物方面的新用途。本发明发现雷复尼特对p38MAPK有显著的抑制效果，能显著抑制骨髓瘤、淋巴瘤、肝癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌细胞的增殖。此外，在15mg/kg时，雷复尼特可以显著抑制人骨髓瘤细胞H929裸鼠移植瘤的增长，而对裸鼠体重没有任何影响，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111569084A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201910122970.1
申请日：2019-02-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC: A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐；其中，R选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C12芳基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C5-C12芳氧基、C5-C12芳硫基；所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5-C12芳基或C1-C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号：CN109528731B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201710856238.8
申请日：2017-09-21
Applicant: 上海市第十人民医院
IPC: A61K31/609 , A61K45/06 , A61K31/7048 , A61K31/4045 , A61K38/05 , A61K31/69 , A61K31/196 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种具有协同作用治疗多发性骨髓瘤的药物组合物及其应用，所述药物组合物由4‑羟基水杨酰苯胺和抗肿瘤药物组成，所述抗肿瘤药物为下列之一或其中的多种混合：依托泊苷、帕比司他、硼替佐米、美法仑。该药物组合物对多发性骨髓瘤细胞具有明显的杀伤活性，其联合指数CI
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109528731A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710856238.8
申请日：2017-09-21
Applicant: 上海市第十人民医院
IPC: A61K31/609 , A61K45/06 , A61K31/7048 , A61K31/4045 , A61K38/05 , A61K31/69 , A61K31/196 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/609 , A61K31/196 , A61K31/4045 , A61K31/69 , A61K31/7048 , A61K38/05 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及一种具有协同作用治疗多发性骨髓瘤的药物组合物及其应用，所述药物组合物由4-羟基水杨酰苯胺和抗肿瘤药物组成，所述抗肿瘤药物为下列之一或其中的多种混合：依托泊苷、帕比司他、硼替佐米、美法仑。该药物组合物对多发性骨髓瘤细胞具有明显的杀伤活性，其联合指数CI
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公开(公告)号：CN114410782B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202210006110.3
申请日：2022-01-05
Applicant: 上海市第十人民医院
IPC: C12Q1/6886 , G01N33/574 , C12N15/11 , C07K14/47
Abstract: 本发明公开了一种用于骨髓瘤诊断的生物标志物、其应用及骨髓瘤诊断试剂盒，用于骨髓瘤诊断的生物标志物为NF‑κB non‑Rel亚基RPS3，其氨基酸序列如SEQ ID No.1或SEQ ID No.2所示。本发明的生物标志物RPS3在骨髓瘤患者体内高表达，与健康正常人群的RPS3表达量相比具有显著性差异，能够有效用于骨髓瘤患者的诊断；同时，本发明根据该生物标志物开发了相应的骨髓瘤诊断试剂盒，通过对RPS3表达和/或其mRNA水平的检测，能够有效检测骨髓瘤，该诊断试剂盒对于骨髓瘤诊断具有高灵敏度和特异性。
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公开(公告)号：CN114410782A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210006110.3
申请日：2022-01-05
Applicant: 上海市第十人民医院
IPC: C12Q1/6886 , G01N33/574 , C12N15/11 , C07K14/47
Abstract: 本发明公开了一种用于骨髓瘤诊断的生物标志物、其应用及骨髓瘤诊断试剂盒，用于骨髓瘤诊断的生物标志物为NF‑κB non‑Rel亚基RPS3，其氨基酸序列如SEQ ID No.1或SEQ ID No.2所示。本发明的生物标志物RPS3在骨髓瘤患者体内高表达，与健康正常人群的RPS3表达量相比具有显著性差异，能够有效用于骨髓瘤患者的诊断；同时，本发明根据该生物标志物开发了相应的骨髓瘤诊断试剂盒，通过对RPS3表达和/或其mRNA水平的检测，能够有效检测骨髓瘤，该诊断试剂盒对于骨髓瘤诊断具有高灵敏度和特异性。
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公开(公告)号：CN111825605B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201910320368.9
申请日：2019-04-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/81 , C07D401/12 , C07D277/82 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D215/22 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/428 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芳基酮酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和用途，该类化合物具有通式I所示的结构，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物能同时抑制多种激酶活性，尤其是KDR。并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物对VEGF诱导的人脐静脉内皮细胞HUVEC增殖具有显著的抑制作用,是在酶水平、细胞水平均有很好活性的小分子VEGFR‑2抑制剂。这表明本发明的化合物可开发成预防和/或治疗肿瘤或癌症的药物。
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公开(公告)号：CN118787752A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310393146.6
申请日：2023-04-13
Applicant: 上海市东方医院(同济大学附属东方医院) , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K45/06 , A61K38/05 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了药物组合物及其在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用，所述药物组合物包含TRIP13抑制剂和EZH2抑制剂；或所述药物组合物包含TRIP13抑制剂和硼替佐米；或所述药物组合物包含EZH2抑制剂和硼替佐米；或所述药物组合物包含USP5抑制剂和硼替佐米。本发明的药物组合物能够有效治疗多发性骨髓瘤，尤其是治疗耐药性或复发难治性的多发性骨髓瘤，探究了TRIP13‑EZH2‑RHOB信号通路在提高多发性骨髓瘤干性和耐药中的重要作用，并表明靶向这一途径将成为多发性骨髓瘤的一种新的有效治疗策略。
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