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    苯磺酰胺类HDAC抑制剂的合成及其在抗肿瘤方面的应用
    23.
    发明公开
    苯磺酰胺类HDAC抑制剂的合成及其在抗肿瘤方面的应用 无效

    公开(公告)号：CN103664751A

    公开(公告)日：2014-03-26

    申请号：CN201310396192.8

    申请日：2013-08-30

    申请人： 中国海洋大学

    发明人： 李德海 ,  栾业鹏 ,  朱天骄 ,  顾谦群 ,  张振沛

    IPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D213/30

    摘要： 本发明涉及一种以对甲苯磺酰氯和邻硝基苯胺为原料合成苯磺酰胺类HDACs抑制剂的化学方法，该方法包括如下步骤：(1)对甲苯磺酰胺化合物的合成：由对甲苯磺酰氯与邻硝基苯胺在吡啶作溶剂下高温缩合得到。(2)伯胺化合物的合成：在AIBN的作用下通过NBS对苯环的甲基进行溴代，使用叠氮钠将其转化为叠氮化物，然后在三苯基膦作用下水解为伯胺化合物。(3)氨基化合物的合成：在CDI作用下将3-羟甲基吡啶与伯胺化合物缩合得到含有磺酰胺的硝基化合物，使用氯化亚锡对硝基化合物进行还原得到氨基化合物。活性实验表明，该类化合物具有与阳性药物MS-275相当的抗肿瘤细胞增殖作用，有开发成为抗肿瘤药物的潜力。

    一种抗菌多肽类化合物及其制备方法和用途
    26.
    发明授权
    一种抗菌多肽类化合物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN111944019B

    公开(公告)日：2022-10-25

    申请号：CN201910397737.4

    申请日：2019-05-14

    申请人： 中国海洋大学

    发明人： 朱天骄 ,  冯艳艳 ,  李德海 ,  顾谦群 ,  车茜

    IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K1/20 ,  C12P21/02 ,  A61K38/10 ,  A61P31/04 ,  C12R1/45

    摘要： 本发明涉及用马里亚纳海沟表层沉积物来源真菌Acremoniumsp.HDN16‑126(保藏编号:CCTCC M 2019213)生产多肽类化合物的制备方法，同时涉及该化合物在抗菌感染中的用途，其结构式为：；其可通过真菌Acremoniumsp.HDN16‑126(保藏编号:CCTCC No:M 2019213)发酵培养来获取含有该化合物的发酵产物，然后采用C‑18ODS柱反相柱层析分离、中压MPLC和半制备HPLC等方法分离纯化得到。本发明旨在从真菌来源的次级代谢产物中提供一种结构新颖的具有抗菌感染活性的多肽类化合物，及其制备方法和用途。

    一种抗肿瘤聚酮类化合物及其制备方法和用途
    27.
    发明公开
    一种抗肿瘤聚酮类化合物及其制备方法和用途 审中-实审

    公开(公告)号：CN114540376A

    公开(公告)日：2022-05-27

    申请号：CN202111428174.4

    申请日：2021-11-26

    申请人： 中国海洋大学

    发明人： 张国建 ,  徐晓 ,  朱天娇 ,  李德海 ,  李静 ,  顾谦群 ,  车茜

    IPC分类号： C12N15/31 ,  C12N15/53 ,  C12N15/54 ,  C12N15/55 ,  C12N15/60 ,  C12N1/21 ,  C12P17/02 ,  C12R1/465

    摘要： 本发明公开了化合物angumycinones C及其制备方法和应用。本发明构建了重组菌株A3(2)‑OE1(保藏编号:CCTCC M 20211134)生产包含聚酮类化合物的制备方法，同时涉及该类化合物在抗肿瘤领域的用途，angumycinones C结构式为：其可通过发酵培养重组菌株A3(2)‑OE1获取发酵产物，然后采用C‑18 ODS反相柱、VLC正相柱层析分离和半制备HPLC等方法分离纯化发酵产物粗浸膏获得。本发明旨在提供一种通过异源表达放线菌来源的基因簇来获得一类具有强烈肿瘤细胞增殖抑制活性，同时对正常细胞无副作用的新化合物的方法，能用于发现和制备抗肿瘤活性药物，具有良好的应用前景。

    一种吡啶生物碱类化合物的合成方法及其应用
    28.
    发明公开
    一种吡啶生物碱类化合物的合成方法及其应用 无效

    公开(公告)号：CN109705034A

    公开(公告)日：2019-05-03

    申请号：CN201711013687.2

    申请日：2017-10-25

    申请人： 中国海洋大学

    发明人： 朱天骄 ,  段忠伟 ,  刘延凯 ,  车茜 ,  李德海 ,  顾谦群

    IPC分类号： C07D213/82 ,  A61P3/06

    摘要： 本发明涉及一种结构新颖的吡啶生物碱及其衍生物的合成，其具体结构通式： 其中R选自：乙醇，烯丙基，溴乙烷，二甲氨基乙烷，苄基，N-(2-乙基)吡咯烷中的一种。该骨架结构的合成包括如下步骤：(1)中间体化合物的合成：Penipyridone A(化合物A)与冰醋酸为反应物，以EDCI为缩合剂，DMAP为催化剂，无水二氯甲烷作溶剂，0度条件下反应得到；(2)目标化合物的合成：碳酸钾作碱，无水丙酮为溶剂，中间体化合物与卤代烃反应，吡啶酮发生异构化，得到目标化合物。本发明制备过程原料易得，操作简便，合成路线精简，为合成吡啶类化合物提供了有效的合成途径，此外，化合物D1和D6具有较好的降脂药物的开发应用前景。

    9-蒽酮内酯骨架化合物的制备路线及其类似物在抗肿瘤方面的应用
    29.
    发明公开
    9-蒽酮内酯骨架化合物的制备路线及其类似物在抗肿瘤方面的应用 有权

    公开(公告)号：CN109096239A

    公开(公告)日：2018-12-28

    申请号：CN201710466457.5

    申请日：2017-06-20

    申请人： 中国海洋大学

    发明人： 李德海 ,  乔梁 ,  刘延凯 ,  李静 ,  顾谦群 ,  朱天骄 ,  车茜

    IPC分类号： C07D311/78 ,  C07D311/14 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明涉及一种结构新颖、活性优异的海洋微生物次级代谢产物Aspergilide A(AspA)的骨架结构的首次构建及运用此路线合成的结构简化的两个活性AspA衍生物。合成步骤：（1）中间体3和7：二苯甲酮类化合物1和5，分别与取代苯甲酰乙酸乙酯2和6，在DBU的催化下高温一步缩合得到。（2）化合物I和II：中间体3在伊顿试剂条件下，脱水关环并选择性脱除一个甲基保护得目标化合物I。中间体7在伊顿试剂条件下脱水关环得目标产物II。路线以两步高收率获得9-蒽酮内酯的骨架，路线精简，原料易得，产率高，为合成该类骨架化合物提供了一个有效的制备路线，此外简化的9-蒽酮内酯衍生物I和II具有较好的抗肿瘤药物的开发应用前景。