一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途

    公开(公告)号:CN101857595B

    公开(公告)日:2012-11-21

    申请号:CN201010186371.5

    申请日:2010-05-21

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明属于药物与化工领域,公开了一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑酮衍生物的结构式为:其中R1为F、Cl、Br或I;R2为NH(CH2)nNR4、NR4或NH(CH2)n-Ar;R3为NHCO(CH2)nNR4或CONH(CH2)nNR4;m=1、2或3。-Ar表示各种芳香环,包括各种芳香杂环;n=1、2、3、4或5;R4表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。或者R1=H;R2=R3=NHCO(CH2)nNR4或R2=H,R1=R3=NHCO(CH2)nNR4;m=2或3。本发明同时公开了该喹唑酮衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途,该喹唑酮衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,且对正常细胞毒性小,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

    一种从荔枝果肉中提取的活性组合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102151306B

    公开(公告)日:2012-11-14

    申请号:CN201110089062.0

    申请日:2011-04-11

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明公开了一种从荔枝果肉中提取的活性组合物及其制备方法和应用。本发明所述提取方法是用50%乙醇,在pH为3、提取温度为40℃的条件下对荔枝果肉浸提20h,得到荔枝果肉粗提物,该粗提物经大孔吸附树脂分离,得到荔枝果肉活性组合物。本发明得到的荔枝果肉活性组合物用于制备治疗老年痴呆的药物,不仅可以有效抑制β-淀粉样蛋白的聚集,且细胞毒性较低,此外也可用于开发抗老年痴呆的保健产品。本发明所述荔枝果肉活性组合物具有抗老年痴呆效果好,工艺操作方法简单、工业实用性强、工艺成本售价低的特点。

    一种针对CCL18靶标的化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN102302488A

    公开(公告)日:2012-01-04

    申请号:CN201110187586.3

    申请日:2011-07-06

    申请人: 中山大学

    IPC分类号: A61K31/365 A61P35/00

    摘要: 本发明提供了一种针对CCL18靶标的化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用,该化合物为抗坏血酸棕榈酸酯,能作为针对CCL18靶标的抗乳腺癌药物。该化合物的结构式如式I所示。本发明还提供了一种抗乳腺癌的药物,所述药物含有有效量的结构式如式I所示的化合物。本发明提供了如式I所示的抗坏血酸棕榈酸酯化合物针对CCL18靶标,在制备抗乳腺癌药物中的应用,为治疗乳腺癌提供了一种新的药物。

    双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用

    公开(公告)号:CN101250189B

    公开(公告)日:2010-06-16

    申请号:CN200810027004.3

    申请日:2008-03-25

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明公开一种双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物,其化学式如式(I)所示,其中,n=1、2、3、4或5;R1、R2可以相同,也可以不同,分别选自H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡噁啉基。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc DNA具有很强的相互作用,对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性,对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用,且毒副作用低,具有发展成为新型抗癌药物的前景。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物,其制备方法简单,原料价廉,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,制备为抗癌药物,具有很大的市场空间。

    中氮茚并呔嗪二酮类衍生物及其制备方法与抗菌应用

    公开(公告)号:CN101508695A

    公开(公告)日:2009-08-19

    申请号:CN200910038267.9

    申请日:2009-03-27

    申请人: 中山大学

    摘要: 本发明涉及一种中氮茚并呔嗪二酮类衍生物及其制备方法与抗菌应用,该化合物的结构通式如式(I)所示,其中R1、R2、R4均表示H、R、F、Cl、Br、OH、OR、NH2、NHR、NR’R”、COOH、COOR或芳基,其中R、R’、R”为烷基;R3表示H、R、COOH、COOR、COR、CN或芳香基,其中R为烷基。本发明化合物的制备方法简单易行,质量容易控制,可制成多种药物形式使用。本发明化合物与辅助剂组成的药物可显著抑制耐药性革兰氏阳性菌且对非致病菌的抑制活性很低,避免耐药细菌引起交叉感染,为细菌感染提供了一种治疗手段。