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公开(公告)号:CN102516355B
公开(公告)日:2014-05-07
申请号:CN201110399063.5
申请日:2011-12-05
申请人: 中山大学
IPC分类号: C07K5/078 , C07K5/097 , C07K5/117 , C07K7/06 , C07K1/04 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物与化工领域,公开了一种苯并呋喃喹啉的肽类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的结构式为:其中R1为肽链,为R、GG、GR、GK、GH、GF、HR、KR、FR、GGR、GFR、GFRK、GFHR或GGGR。其中R代表精氨酸,G代表甘氨酸,K代表赖氨酸,H代表组氨酸,F代表苯丙氨酸。本发明同时公开了苯并呋喃喹啉的肽类衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。实验证明,本发明所涉及的苯并呋喃喹啉的肽类衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,且对正常细胞毒性小,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号:CN101857595B
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN201010186371.5
申请日:2010-05-21
申请人: 中山大学
IPC分类号: C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/55 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物与化工领域,公开了一种喹唑酮衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该喹唑酮衍生物的结构式为:其中R1为F、Cl、Br或I;R2为NH(CH2)nNR4、NR4或NH(CH2)n-Ar;R3为NHCO(CH2)nNR4或CONH(CH2)nNR4;m=1、2或3。-Ar表示各种芳香环,包括各种芳香杂环;n=1、2、3、4或5;R4表示C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基等。或者R1=H;R2=R3=NHCO(CH2)nNR4或R2=H,R1=R3=NHCO(CH2)nNR4;m=2或3。本发明同时公开了该喹唑酮衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途,该喹唑酮衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,且对正常细胞毒性小,在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号:CN102151306B
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN201110089062.0
申请日:2011-04-11
申请人: 中山大学
IPC分类号: A61K31/352 , A61K36/77 , A61P25/28 , A61K131/00
摘要: 本发明公开了一种从荔枝果肉中提取的活性组合物及其制备方法和应用。本发明所述提取方法是用50%乙醇,在pH为3、提取温度为40℃的条件下对荔枝果肉浸提20h,得到荔枝果肉粗提物,该粗提物经大孔吸附树脂分离,得到荔枝果肉活性组合物。本发明得到的荔枝果肉活性组合物用于制备治疗老年痴呆的药物,不仅可以有效抑制β-淀粉样蛋白的聚集,且细胞毒性较低,此外也可用于开发抗老年痴呆的保健产品。本发明所述荔枝果肉活性组合物具有抗老年痴呆效果好,工艺操作方法简单、工业实用性强、工艺成本售价低的特点。
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公开(公告)号:CN102408741A
公开(公告)日:2012-04-11
申请号:CN201110273189.8
申请日:2011-09-15
申请人: 中山大学
摘要: 本发明提供了一种新型染料的设计,制备及其在比色法检测DNA特殊二级结构的应用。该类染料制备简单,易得,并且结构稳定,可用于特异性检测DNA特殊二级结构,可以通过紫外可见吸收光谱,或者直接通过肉眼观察就可以快速检测出溶液中的DNA样品的二级结构。应用该染料对DNA特殊二级结构的检测方法具有操作简便,快捷,肉眼可见的优点,克服了其他检测方法价格昂贵,设备要求高,技术操作相对复杂等缺点。
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公开(公告)号:CN102302488A
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:CN201110187586.3
申请日:2011-07-06
申请人: 中山大学
IPC分类号: A61K31/365 , A61P35/00
摘要: 本发明提供了一种针对CCL18靶标的化合物在制备抗乳腺癌药物中的应用,该化合物为抗坏血酸棕榈酸酯,能作为针对CCL18靶标的抗乳腺癌药物。该化合物的结构式如式I所示。本发明还提供了一种抗乳腺癌的药物,所述药物含有有效量的结构式如式I所示的化合物。本发明提供了如式I所示的抗坏血酸棕榈酸酯化合物针对CCL18靶标,在制备抗乳腺癌药物中的应用,为治疗乳腺癌提供了一种新的药物。
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公开(公告)号:CN101597294B
公开(公告)日:2011-09-07
申请号:CN200910040039.5
申请日:2009-06-05
申请人: 中山大学
IPC分类号: C07D471/14 , A61K31/519 , A61P43/00 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P21/04
摘要: 本发明公开了3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7,8-脱氢吴茱萸次碱衍生物及其合成方法与应用。实验证明,本发明的3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱和3-胺基烷酰胺基-7,8-脱氢吴茱萸次碱衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性,其对乙酰胆碱酯酶的抑制能力比对丁酰胆碱酯酶的抑制活性高出500多倍。表明该类化合物具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease)和脑血管痴呆等疾病药物的应用前景。
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公开(公告)号:CN102058045A
公开(公告)日:2011-05-18
申请号:CN201010523593.1
申请日:2010-10-26
申请人: 开平牵牛生化制药有限公司 , 中山大学
IPC分类号: A23L1/09 , A23L2/52 , A61K31/7024 , A61P39/00
摘要: 本发明公开了一种用于补充人体能量和恢复疲劳的饮品及其制备方法与应用。本发明的饮品的特征在于含有6-磷酸葡萄糖,制备方法如下:将葡萄糖、ATP和氯化镁混合后,在已糖激酶催化下,得到含6-磷酸葡萄糖的混合溶液。本发明除了含有6-磷酸葡萄糖外,还含有适量的葡萄糖、钠、钾和镁离子等。上述成分的组合,能够充分发挥其协同作用,有效地发挥其快速补充能量,恢复疲劳。同时能够为机体及时补充钾、钠和镁离子,具有维持机体的酸碱平衡,提高免疫力作用。6-磷酸葡萄糖营养液性质温和,可长期食用,无副作用。
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公开(公告)号:CN101134057B
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200610037417.0
申请日:2006-09-01
申请人: 中山大学 , 广东杉维生物医药集团有限公司
IPC分类号: A61K36/37 , A61P35/00 , A61K31/337
摘要: 本发明涉及应用红豆杉枝叶提取物制备含紫杉醇成分的天然植物复方药物及其作为口服抗癌药物的应用。本发明为口服紫杉醇天然植物复方药物,主要组分为红豆杉枝叶提取物(含紫杉醇1-6%)、淫羊藿提取物(含淫羊藿甙10-40%)或火把花根提取物(含总生物碱2-15%);其中,红豆杉枝叶提取物为抗癌主体成分,淫羊藿提取物和火把花根提取物通过抑制细胞的药物外排功能,提高紫杉醇的口服生物利用度和抗癌效果。实验证明,本发明的口服紫杉醇复方药物,对试验动物的卵巢癌、乳腺癌、肺癌等具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号:CN101250189B
公开(公告)日:2010-06-16
申请号:CN200810027004.3
申请日:2008-03-25
申请人: 中山大学
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要: 本发明公开一种双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物,其化学式如式(I)所示,其中,n=1、2、3、4或5;R1、R2可以相同,也可以不同,分别选自H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡噁啉基。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc DNA具有很强的相互作用,对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性,对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用,且毒副作用低,具有发展成为新型抗癌药物的前景。本发明的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物,其制备方法简单,原料价廉,对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,制备为抗癌药物,具有很大的市场空间。
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公开(公告)号:CN101508695A
公开(公告)日:2009-08-19
申请号:CN200910038267.9
申请日:2009-03-27
申请人: 中山大学
IPC分类号: C07D471/14 , A61K31/5025 , A61P31/04
摘要: 本发明涉及一种中氮茚并呔嗪二酮类衍生物及其制备方法与抗菌应用,该化合物的结构通式如式(I)所示,其中R1、R2、R4均表示H、R、F、Cl、Br、OH、OR、NH2、NHR、NR’R”、COOH、COOR或芳基,其中R、R’、R”为烷基;R3表示H、R、COOH、COOR、COR、CN或芳香基,其中R为烷基。本发明化合物的制备方法简单易行,质量容易控制,可制成多种药物形式使用。本发明化合物与辅助剂组成的药物可显著抑制耐药性革兰氏阳性菌且对非致病菌的抑制活性很低,避免耐药细菌引起交叉感染,为细菌感染提供了一种治疗手段。
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