公开(公告)号：CN113480589A

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202110779101.3

申请日：2021-07-09

Applicant: 华东师范大学 ,  江苏佳尔科药业集团股份有限公司

Inventor： 仇文卫 ,  李晨晨 ,  顾向忠 ,  蒋澄宇 ,  吴殊岚 ,  林林

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明公开了一种熊去氧胆酸的纯化方法，包括以下步骤：步骤A为熊去氧胆酸的4‑二甲基吡啶铵盐的制备；步骤B为熊去氧胆酸的4‑二甲基吡啶铵盐的水解。本发明操作简便，使用的溶剂、试剂价廉易得，适合工业化生产，得到的熊去氧胆酸纯度高。

公开(公告)号：CN118666927A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202310274298.4

申请日：2023-03-20

Applicant: 华东师范大学 ,  上海市伤骨科研究所

Inventor： 仇文卫 ,  陈蓉 ,  江敏 ,  宁若男 ,  李晨晨

IPC: C07J9/00 ,  C07J71/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的双降醇衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱TBS保护、氧化、还原、碘代、氰基取代、Wittig‑Horner、水解、酰化等反应制备得到双降醇衍生物。本发明还公开了该类双降醇衍生物在抑制RANKL诱导的破骨细胞分化方面的应用，为治疗骨质疏松症提供一个新的解决方案，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN118459534A

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202310089191.2

申请日：2023-02-09

Applicant: 华东师范大学 ,  上海市伤骨科研究所

Inventor： 仇文卫 ,  王栓景 ,  江敏 ,  徐醒 ,  李晨晨

IPC: C07J71/00 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的原人参二醇衍生物及其制备方法，以20(S)‑原人参二醇为原料，通过氧化、TBS保护、甲酰基化、亚硝化、缩合、杂环化、脱TBS保护基、还原、肟化、消除、酯化、氢化等反应制备得到原人参二醇衍生物。本发明还公开了所述原人参二醇衍生物在抑制破骨细胞功能中的应用，所述原人参二醇衍生物以剂量依赖的形式抑制破骨细胞分化，降低下游基因TRAP，CathepsinK，MMP9，Atpasev0d2的表达，具有良好的抗骨质疏松活性，为骨质疏松症的治疗提供了一个新的解决方案。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115246867A

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202110458208.8

申请日：2021-04-27

Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 ,  华东师范大学

Inventor： 仇文卫 ,  李晨晨 ,  顾向忠 ,  蒋澄宇 ,  吴殊岚 ,  叶如飞

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明公开了一种7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的化学合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成7‑酮基石胆酸所用原料廉价易得，合成步骤操作简便、收率高、环境友好、便于工业化生产。

公开(公告)号：CN114524856A

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202210099911.9

申请日：2022-01-27

Applicant: 华东师范大学 ,  江苏佳尔科药业集团股份有限公司

Inventor： 仇文卫 ,  顾向忠 ,  李晨晨 ,  蒋澄宇 ,  叶如飞

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明公开了一种高纯度植物源胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。

公开(公告)号：CN114395009A

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202210099954.7

申请日：2022-01-27

Applicant: 华东师范大学 ,  江苏佳尔科药业集团股份有限公司

Inventor： 仇文卫 ,  顾向忠 ,  李晨晨 ,  蒋澄宇 ,  叶如飞

IPC: C07J9/00 ,  C07J51/00

Abstract: 本发明公开了一种高纯度胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解反应等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明路线极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。

公开(公告)号：CN111560045A

公开(公告)日：2020-08-21

申请号：CN202010578080.4

申请日：2020-06-23

Applicant: 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 ,  华东师范大学

Inventor： 顾向忠 ,  仇文卫 ,  叶如飞 ,  李晨晨 ,  吴殊岚 ,  王杰

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明公开了一种石胆酸的合成方法，采用21-羟基-20-甲基孕甾-4-烯-3-酮(BA)为原料，经过氧化反应、Wittig反应、还原反应合成所述石胆酸。本发明石胆酸的合成方法，环境友好、步骤简单、副反应少、收率高，原料廉价易得，适用于工业化生产；解决了现有技术中合成成本高、收率低、不适合大规模工业化生产的问题。