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公开(公告)号：CN118666927A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310274298.4
申请日：2023-03-20
IPC分类号： C07J9/00 , C07J71/00 , C07J41/00 , C07J43/00 , A61K31/58 , A61K31/57 , A61K31/575 , A61P19/10
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的双降醇衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱TBS保护、氧化、还原、碘代、氰基取代、Wittig‑Horner、水解、酰化等反应制备得到双降醇衍生物。本发明还公开了该类双降醇衍生物在抑制RANKL诱导的破骨细胞分化方面的应用，为治疗骨质疏松症提供一个新的解决方案，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118459534A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202310089191.2
申请日：2023-02-09
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的原人参二醇衍生物及其制备方法，以20(S)‑原人参二醇为原料，通过氧化、TBS保护、甲酰基化、亚硝化、缩合、杂环化、脱TBS保护基、还原、肟化、消除、酯化、氢化等反应制备得到原人参二醇衍生物。本发明还公开了所述原人参二醇衍生物在抑制破骨细胞功能中的应用，所述原人参二醇衍生物以剂量依赖的形式抑制破骨细胞分化，降低下游基因TRAP，CathepsinK，MMP9，Atpasev0d2的表达，具有良好的抗骨质疏松活性，为骨质疏松症的治疗提供了一个新的解决方案。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113563405B
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202010350743.7
申请日：2020-04-28
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzyme A reductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114874277A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210227825.1
申请日：2022-03-08
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、双键转位、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇；或经双键转位、氧化、Wittig反应、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成方法操作简单，收率高，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN113943336B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202111448458.X
申请日：2021-11-30
申请人： 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种以BA为原料合成胆固醇的方法，以植物源原料21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、选择性氢化还原等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到市售级胆固醇的标准(>95％)。本发明合成胆固醇的原料为植物源来源不仅价格便宜，而且安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，合成方法操作简单，收率较高，副反应少，环境友好，经济性好，便于工业化生产；解决了现有胆固醇产品的安全问题以及合成技术中成本高，环境不友好，不适合大规模工业化生产的问题。
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公开(公告)号：CN118085007A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410209991.8
申请日：2020-04-28
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase，HMGCR)降解，还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多，从而降低内源性胆固醇水平，为降胆固醇新药的研发提供有益参考，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114395009B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210099954.7
申请日：2022-01-27
申请人： 华东师范大学 , 江苏佳尔科药业集团股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种高纯度胆固醇的合成方法，以植物源21‑羟基‑20‑甲基孕甾‑4‑烯‑3‑酮，又称双降醇或BA为原料，经氧化、Wittig反应、乙酰化、还原、羟基保护、选择性氢化还原、脱保护或水解反应等步骤合成所述胆固醇，纯度可达到99％以上。针对传统动物源胆固醇存在的缺点，本发明以植物源原料BA合成胆固醇，不仅安全性高，避免了致病菌和病毒感染的风险，而且合成收率高，产品纯度好，环境友好，便于工业化生产；并且此发明路线极大的降低了产品中的杂质水平，便于获得高纯度胆固醇，提高了临床使用的安全性。
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公开(公告)号：CN115536719B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202211128887.3
申请日：2022-09-16
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种高纯度植物源7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、酯化、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成植物源7‑酮基石胆酸所用原料BA廉价易得，安全性高，合成步骤操作简便，采用重结晶或打浆的纯化方法得到高纯度的7‑酮基石胆酸(液相纯度>98％)，便于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115819491A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211656453.0
申请日：2022-12-22
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明属于有机化学合成或药物合成技术领域，具体涉及一种7‑酮基石胆酸及熊去氧胆酸的合成方法。所述合成方法包括：将3,7‑二酮基胆烷酸在碱、雷尼镍催化条件下与氢化试剂发生3、7位羰基还原反应获得熊去氧胆酸；或者将3,7‑二酮基胆烷酸在雷尼镍催化下与氢化试剂发生3位羰基选择性还原反应获得7‑酮基石胆酸，再将所述7‑酮基石胆酸在碱、雷尼镍催化条件下与氢化试剂发生7位羰基还原反应获得熊去氧胆酸。该合成路线操作简便、环境友好，产率较高。
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公开(公告)号：CN115246867A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202110458208.8
申请日：2021-04-27
申请人： 江苏佳尔科药业集团股份有限公司 , 华东师范大学
IPC分类号： C07J9/00
摘要： 本发明公开了一种7‑酮基石胆酸(3α‑羟基‑7‑酮‑5β‑胆甾烷‑24‑酸)的化学合成方法，属于有机化学合成领域。以植物源化合物BA为原料，经过乙二醇或新戊二醇保护、氧化、Wittig反应、脱保护、还原、水解等步骤合成所述7‑酮基石胆酸。本发明合成7‑酮基石胆酸所用原料廉价易得，合成步骤操作简便、收率高、环境友好、便于工业化生产。
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