齐墩果酸类衍生物的应用
    21.
    发明公开

    公开(公告)号:CN106902124A

    公开(公告)日:2017-06-30

    申请号:CN201710032912.0

    申请日:2017-01-18

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 李建新 吴静

    CPC classification number: A61K31/58

    Abstract: 本发明公开了齐墩果酸类衍生物的用途,属于生物医药技术领域。本发明通过实验证实,齐墩果酸衍生物可以抑制Tph‑1的活性,同时,脊椎骨骨密度数据也表明大鼠脊椎骨骨密度明显增加,可见该齐墩果酸类衍生物在制备色氨酸羟化酶‑1抑制剂中将具有广泛的应用。同时,该齐墩果酸类衍生物通过抑制色氨酸羟化酶‑1达到增加骨形成,在制备用于增加骨形成的药物以及通过增加骨形成的抗骨质疏松药物中都将具有广泛应用。

    一种快速匹配废水和填料挂膜的装置及方法

    公开(公告)号:CN106336004A

    公开(公告)日:2017-01-18

    申请号:CN201610984895.6

    申请日:2016-11-09

    Applicant: 南京大学

    CPC classification number: C02F3/02 C02F3/12 Y02W10/15

    Abstract: 本发明公开了一种快速匹配废水和填料挂膜的装置及方法,属于生物膜污水处理领域技术。一种快速匹配废水和填料挂膜的装置,包括舱室固定底座、成膜监测舱室、超声探头安装舱室、超声发生器、示波器和控制系统,成膜监测舱室上方和下方分别设置有超声探头安装舱室,超声探头安装舱室内设置有超声传感探头,舱室固定底座上部与成膜监测舱室下方设置的超声探头安装舱室相连接;两个超声传感探头与超声发生器、示波器和控制系统依次连接。通过污泥预处理—安置膜片—超声在线监测成膜过程,选择成膜速度最快的填料作为目标填料,即完成匹配过程,能够最大程度上实现有效挂膜,缩短整体挂膜时间,将使用填料技术承担的风险最低化。

    STAT3小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102417479B

    公开(公告)日:2014-02-26

    申请号:CN201110252629.1

    申请日:2011-08-29

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 李建新 史志兵

    Abstract: 本发明公开了一种STAT3的小分子选择性抑制剂及其制备方法和应用,该STAT3的小分子选择性抑制剂包括式I、式II、式III和式IV四种结构通式。该制备为:2-苯基取代喹啉-4-羧酸氯化亚砜或者草酰氯反应,生成取代的酰氯,再与取代芳胺反应,生成取代喹啉-4-酰胺衍生物。该应用为在制备用于治疗与异常激活的STAT3通路有关的癌症药物中和作为STAT3信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的STAT3抑制剂,是一类小分子选择性抑制剂,通过测定其对癌细胞的作用评价其活性的结果,可以得出本发明的小分子STAT3选择性抑制剂可用于相关的癌症治疗药物的开发,具有很广的用途,具有很好的医药疗效。本发明的小分子STAT3选择性抑制剂,种类多,原料易得,制备方法简单,产品纯度高,得率高,实用性强。

    牛膝的三萜类提取物及在抗骨质疏松药物的用途

    公开(公告)号:CN101508720B

    公开(公告)日:2011-11-09

    申请号:CN200910118037.3

    申请日:2003-06-27

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 牛膝的三萜类提取方法及在抗骨质疏松药物的用途,牛膝(Achyranthesbidentata Bl.)的干燥根粉碎,用乙醇加热回流提取得乙醇浸膏,并经乙酸乙酯等酯类1-4次萃取提取得到酯类提取液;或者经乙酸乙酯等酯类提取过的浸膏蒸馏水混悬液用正丁醇等醇类1-4次提取,得到醇类提取液,最后得水提取液,所得的三萜类提取物用于抗骨质疏松。其中包括发现的28-去葡萄糖牛膝皂苷E二甲酯等新化合物,本发明对抗骨质疏松有良好的效果,尤其女性骨质疏松症无须使用雌激素补充疗法。是一种副作用小的天然代替药物。

    升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在抗骨质疏松及更年期综合症的用途

    公开(公告)号:CN101057854A

    公开(公告)日:2007-10-24

    申请号:CN200610040763.4

    申请日:2006-05-31

    Applicant: 南京大学

    Inventor: 李建新

    Abstract: 升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在抗骨质疏松及更年期综合症的用途,从北升麻C.dahurica,关升麻C.heracleifolia和西升麻C.foetida的干燥根茎及须根,粉碎,用50-70%乙醇或丙醇加热回流,提取1-4次;合并提取液,减压浓缩除去提取液中的溶媒,得乙醇或丙醇浸膏;并经石油醚提取再用乙酸乙酯酯类提取1-4次,得到酯类提取液;通过活性炭柱层析,用95-100%乙醇冲洗,再用正相和反相硅胶柱分离,纯化,得到下述24种三萜类化合物,化合物为环菠萝蜜烷型,用于在治疗骨质疏松及更年期综合症的药物和保健品中应用。

    依普利酮的合成方法
    27.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1310941C

    公开(公告)日:2007-04-18

    申请号:CN200510041015.3

    申请日:2005-07-13

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 依普利酮的合成方法,先用11α-羟基咖哩酮与丙酮氰醇发生双Michael加成/Aldo缩合联串反应生成烯胺(8),后者部分水解生成中间体(5),将化合物(5)在碱性条件下开环至羟基酯11α,17α-二羟基-3-氧代-γ-内酯-孕甾-4-烯-7α,21-二羧酸甲酯(9);化合物(9)消去反应生成烯酯,用三氯氧磷,然后室温反应12-24小时,用二氯甲烷溶剂提取,合并有机相,洗涤后干燥得到化合物(10),接着进行9α,11-双键选择性环氧化反应,水层再用二氯甲烷提取,合并有机相。依次用NaHSO3溶液、饱和Na2CO3溶液、稀盐酸以及饱和NaCl溶液洗涤后干燥;常压蒸馏浓缩,生成依普利酮。

    一类N-烃基青藤碱及其制备方法

    公开(公告)号:CN1785976A

    公开(公告)日:2006-06-14

    申请号:CN200510123089.1

    申请日:2005-12-15

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明公开了一类N-烃基青藤碱以及其制备方法,该N-烃基青藤碱具有潜在的药物应用前景。本发明包含的化合物结构式如图,结构式中,R=乙基、丙基、丁基、异丙基、烯丙基等直链烃基;或是环戊基、环己基、环庚基等环状烃基;或是β-氟乙基、环丙基甲基、环丁基甲基、苯甲基、吡啶甲基、呋喃甲基、β-苯基乙基、α-甲基苄基、烷氧甲酰甲基、吡唑甲基等取代烃基。本发明包括对青藤碱结构式中17(N)位进行去甲基化后再进行烃基化,得到衍生化合物。

    牛膝的三萜类提取物及在抗骨质疏松药物的用途

    公开(公告)号:CN1472220A

    公开(公告)日:2004-02-04

    申请号:CN03132105.4

    申请日:2003-06-27

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 牛膝的三萜类提取方法及在抗骨质疏松药物的用途,牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)的干燥根粉碎,用乙醇加热回流提取得乙醇浸膏,并经乙酸乙酯等酯类1-4次萃取提取得到酯类提取液;或者经乙酸乙酯等酯类提取过的浸膏蒸馏水混悬液用正丁醇等醇类1-4次提取,得到醇类提取液,最后得水提取液,所得的三萜类提取物用于抗骨质疏松。其中包括发现的28-去葡萄糖牛膝皂苷E二甲酯等新化合物,本发明对抗骨质疏松有良好的效果,尤其女性骨质疏松症无须使用雌激素补充疗法。是一种副作用小的天然代替药物。

    一种化合物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN114796200A

    公开(公告)日:2022-07-29

    申请号:CN202210626973.0

    申请日:2022-06-06

    Applicant: 南京大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种化合物在制备治疗三阴乳腺癌药物中的应用,本发明通过对化合物AA005影响三阴乳腺癌MDA‑MB‑468细胞的实验发现,化合物AA005可以同时抑制MDA‑MB‑468细胞的氧化磷酸化和糖酵解过程,造成细胞能量危机从而发挥体内外抗肿瘤活性;因此,化合物AA005能应用于制备三阴乳腺癌能量代谢通路抑制剂的药物中;本发明为研究与开发新的抗三阴乳腺癌药物提供了候选药物。

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