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公开(公告)号：CN109311891A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780037131.9
申请日：2017-06-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本申请属于医药化学领域。具体而言，本申请涉及作为JAK抑制剂的吡咯并嘧啶化合物(式I)的结晶A和结晶B，还涉及结晶A和结晶B的制备方法、包含结晶A或结晶B的结晶组合物、包含结晶A或结晶B或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A和结晶B具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN109311852A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN105315286B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201410369273.3
申请日：2014-07-30
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体而言提供了一种西格列汀的制备方法，使用了廉价的金属钌络合物和廉价的R‑BINAP作为配体，催化烯胺中间体的不对称氢化还原，可以高选择性地得到R构型西格列汀，反应时间短，而且还原收率及产物的ee值均较高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN107922375A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680043894.X
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D333/24 , C07D409/12 , C07D213/56 , C07C275/42 , C07D231/12 , C07D409/10 , C07D333/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请涉及通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物及其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法和其药物组合物。所述通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物具有对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制活性，可治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN107922358A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680043893.5
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛琳泰医药技术有限公司
IPC: C07D251/18 , C07D251/26 , A61K31/53 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/53 , C07D251/18 , C07D251/26
Abstract: 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107513069A
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201610432126.5
申请日：2016-06-16
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F7/10
CPC classification number: C07D487/04 , Y02P20/55 , C07B2200/07 , C07F7/0812
Abstract: 本申请属于药物合成领域，涉及手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。具体而言，本申请涉及式5化合物与式6化合物或其盐反应制备式7化合物的方法，或13化合物与式6化合物或其盐反应制备式14化合物的方法，以及上述两个制备方法在制备式I化合物中的用途；本申请还涉及所用中间体。本申请的制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105985344A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510074031.6
申请日：2015-02-12
Applicant: 上海昶朗医药科技有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及伊布替尼的合成方法及其中间体，该方法以式1化合物为原料，先与式2化合物发生酰基化反应得中间体3，中间体3经铃木反应得伊布替尼。该方法原料易得，价格低廉；各步骤操作简便，收率高；中间体纯化简便，纯度高；避免了成品伊布替尼中3-卤丙酰化杂质的存在，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104109128B
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201310164410.5
申请日：2013-04-19
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D239/88 , C07C59/245 , C07C51/41 , A61K31/517 , A61K31/194 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/47
Abstract: 本发明涉及卡博替尼苹果酸盐及其制备方法，具体而言，本发明涉及卡博替尼·n苹果酸盐及其制备方法、以及包含该盐的药物组合物。本发明的卡博替尼·n苹果酸盐具有优良的稳定性。本发明的卡博替尼·n苹果酸盐可用于制备治疗肿瘤的药物中，尤其是制备治疗甲状腺髓样癌的药物。本发明中卡博替尼·n苹果酸盐的制备方法，包括：(a)将卡博替尼加至有机溶剂中，(b)向步骤(a)的混合物中加入相当于卡博替尼摩尔量n倍的苹果酸，(c)析出卡博替尼·n苹果酸盐。本发明中，n选自0.4‑0.6，优选0.5。
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公开(公告)号：CN103059090B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201110318824.X
申请日：2011-10-20
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙草酸盐以及醋酸阿比特龙的纯化方法，通过将草酸与醋酸阿比特龙粗品进行反应得到醋酸阿比特龙草酸盐，然后将醋酸阿比特龙草酸盐进行游离反应得到醋酸阿比特龙。本发明通过获得醋酸阿比特龙草酸盐并将其用于纯化醋酸阿比特龙，得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免过柱纯化醋酸阿比特龙，降低了生产成本，且安全没有腐蚀性，工艺操作简单，设备要求低，产品质量好，安全性高，非常适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105461777A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510819548.3
申请日：2012-01-04
Applicant: 连云港润众制药有限公司
IPC: C07J43/00
Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙的纯化方法，通过先水解再乙酰化纯化醋酸阿比特龙，该纯化方法得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免了过柱和成盐纯化的繁琐操作，避免大量溶剂的使用，操作简单，成本低。
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