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公开(公告)号：CN1351581A
公开(公告)日：2002-05-29
申请号：CN00808034.8
申请日：2000-02-21
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C51/373 , C07C62/26 , C07D235/02 , C07F7/18
CPC classification number: C07D235/02 , C07C62/26 , C07C65/40 , C07C69/757 , C07C2602/18 , C07D339/06 , C07D495/10
Abstract: 本发明涉及有效合成2－氨基－4－氧代双环[3.1.0]己烷－2,6－二羧酸中有用的化合物。本发明的化合物包括右式所示2－氧代双环[3.1.0]己烷－6－羧酸衍生物:[式中,R1表示氢原子、C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基、芳基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基C1～C6烷基、C1～C6羟基烷基、C1～C6烷硫基C1～C6烷基、C1～C6巯基烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。R2和R3可相同或不同,表示C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基或芳基C1～C6烷基,或一起形成－(CH2)n－(n是2或3)。Y1和Y2可相同或不同,表示硫原子、氧原子或氮原子]。
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公开(公告)号：CN1257491A
公开(公告)日：2000-06-21
申请号：CN98805422.1
申请日：1998-03-25
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 式(Ⅰ)所示的4－四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中,Ar表示由选自卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1－3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基,R1表示氢原子、具有1－5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基,R2表示具有1－5个碳原子的烷基、具有4－7个碳原子的环烷基烷基,具有2－5个碳原子的烯基或具有2－5个碳原子的炔基,X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1－5个碳原子的烷基、具有1－5个碳原子的烷氧基、具有1－5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1－5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。
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公开(公告)号：CN1203044C
公开(公告)日：2005-05-25
申请号：CN01811724.4
申请日：2001-06-28
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C69/716 , C07C67/03 , C07C67/317 , C07C67/333 , C07C67/347 , C07C51/09 , C07C51/43 , C07C62/24 , C07B57/00
CPC classification number: C07C69/716 , C07C67/317 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07C69/757
Abstract: 本发明涉及式(1)表示的2-氟-2-(3-氧代环戊基)乙酸酯衍生物。本发明化合物可以用于有效合成2-氨基-6-氟二环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸衍生物。
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公开(公告)号：CN1142931C
公开(公告)日：2004-03-24
申请号：CN98805422.1
申请日：1998-03-25
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D401/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14
Abstract: 式中所示的4-四氢吡啶基嘧啶或其可药用盐(式中，Ar表示由选自卤素原子、具有1～5个碳原子的烷基、具有1～5个碳原子的烷氧基和三氟甲基的1～3个取代基取代的苯基、苯基、噻吩基或呋喃基，R1表示氢原子、具有1～5个碳原子的烷基、氨基或者被1或2个具有1～5个碳原子的烷基取代的氨基，R2表示具有1～5个碳原子的烷基、具有4～7个碳原子的环烷基烷基，具有2～5个碳原子的烯基或具有2～5个碳原子的炔基，X1、X2和X3表示相同或不同的氢原子、卤素原子、具有1～5个碳原子的烷基、具有1～5个碳原子的烷氧基、具有1～5个碳原子的硫代烷基、氨基或者被1或2个具有1～5个碳原子的烷基取代的氨基。)提供一种对于被认为有CRF参与的疾病例如抑郁症、焦虑症、阿耳茨海默氏病、帕金森氏症、杭廷顿氏舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、与免疫有关的疾病等有效的化合物。
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公开(公告)号：CN1134400C
公开(公告)日：2004-01-14
申请号：CN00808034.8
申请日：2000-02-21
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C51/373 , C07C62/26 , C07D235/02 , C07F7/18
Abstract: 本发明涉及有效合成2-氨基-4-氧代双环[3.1.0]己烷-2，6-二羧酸中有用的化合物。本发明的化合物包括下式所示2-氧代双环[3.1.0]己烷-6-羧酸衍生物：[式中，R1表示氢原子、C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基、芳基C1～C6烷基、C1～C6烷氧基C1～C6烷基、C1～C6羟基烷基、C1～C6烷硫基C1～C6烷基、C1～C6巯基烷基、四氢呋喃基或四氢吡喃基。R2和R3可相同或不同，表示C1～C6烷基、C3～C6环烷基、C3～C6环烷基C1～C6烷基、芳基或芳基C1～C6烷基，或一起形成-(CH2)n-(n是2或3)。Y1和Y2可相同或不同，表示硫原子、氧原子或氮原子。]。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1356971A
公开(公告)日：2002-07-03
申请号：CN99814548.3
申请日：1999-12-17
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C62/38 , C07C51/363 , C07C229/50 , C07C227/18 , C07C235/82 , C07C231/12 , A61K31/196 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/28
CPC classification number: C07D235/02 , C07B2200/07 , C07C51/363 , C07C62/38 , C07C69/757 , C07C227/18 , C07C229/50 , C07C235/82 , C07C255/47 , C07C2602/18 , C07C2602/40 , C07D303/42 , C07D303/46
Abstract: 通式(1)所示(1S,5R,6S)－或(1SR,5RS,6SR)－3－氟－2－氧代双环[3.1.0]己－3－烯－6－羧酸衍生物;该衍生物的制造方法;和对精神病学疾病或神经病学疾病有治疗效果和预防效果、对第2群代谢移变型谷氨酸受体有作用的含氟氨基酸的高效率制造方法,其特征在于使上述化合物(1)加氢,然后进一步使之转化成乙内酰脲或氨基氰化物,随后水解。在式(1)中,R代表OR1或NR1R2(其中,R1和R2相同或不同,各自代表氢、C1－6烷基、C3－6环烷基、(C3－6环烷基)(C1－6烷基)、芳基、芳基(C1－6烷基)、(C1－6烷氧基)(C1－6烷基)、C1－6羟烷基、(C1－6烷硫基)(C1－6烷基)或(C1－6巯基烷基)。
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公开(公告)号：CN1350536A
公开(公告)日：2002-05-22
申请号：CN00807454.2
申请日：2000-03-10
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D473/34 , C07D487/04 , C07D211/78 , C07D207/34 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P43/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/30 , A61P25/08 , A61P1/00 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC classification number: A61K31/519 , C07D473/00 , C07D487/04
Abstract: 提供下式表示的氨基甲酰基四氢吡啶衍生物或其可药用盐,及其制备中间体。[式中,R1和R2相同或不同,表示氢原子、C1－5烷基等,Y1－Y2表示(R4)C=C(R5)、(R6)C=N、N=N、(R7)N－CO或N=C(R8),X1、X2和X3相同或不同,表示氢原子、卤素原子等,R3、R4、R5和R6相同或不同,表示氢原子或烷基,R7表示氢原子、C1－5烷基等,R8表示氢原子或氨基甲酰基]。上述衍生物对于与CRF有关的疾病有效。
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公开(公告)号：CN1295557A
公开(公告)日：2001-05-16
申请号：CN99804606.X
申请日：1999-01-27
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C229/50 , A61K31/195 , A61K31/215
CPC classification number: C07C229/50 , C07C2602/18
Abstract: 本发明可以提供右式表示的含氟氨基酸衍生物及其可药用盐或其水合物[式中,X1表示氢原子或氟原子,R1和R2相同或不同,表示氢原子或碳原子数为1—10的烷基]。本发明的化合物作为药物,特别是第2组代谢向性型谷氨酸受体激动剂有用,例如对于治疗和预防精神分裂症、不安及其相关疾病、抑郁症、双极性障碍、癫痫等精神医学障碍以及药物依赖症、识别障碍、阿耳茨海默氏病、亨庭顿氏舞蹈症、帕金森氏症、伴有肌肉僵直的运动障碍、脑缺血、脑衰竭、脊髓障碍、头部障碍等神经学疾病有用。
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公开(公告)号：CN1182105C
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：CN99804606.X
申请日：1999-01-27
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07C229/50 , A61K31/195 , A61K31/215
CPC classification number: C07C229/50 , C07C2602/18
Abstract: 本发明可以提供下式表示的含氟氨基酸衍生物及其可药用盐或其水合物。〔式中，X1表示氢原子或氟原子，R1和R2相同或不同，表示氢原子或碳原子数为1-10的烷基〕。本发明的化合物作为药物，特别是第2组代谢向性型谷氨酸受体激动剂有用，例如对于治疗和预防精神分裂症、不按及其相关疾病、抑郁症、双极性障碍、癫痫等精神医学障碍以及药物依赖症、识别障碍、阿耳茨海默氏病、亨庭顿氏舞蹈症、帕金森氏症、伴有肌肉僵直的运动障碍、脑缺血、脑衰竭、脊髓障碍、头部障碍等神经学疾病有用。
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公开(公告)号：CN1174984C
公开(公告)日：2004-11-10
申请号：CN00807454.2
申请日：2000-03-10
Applicant: 大正制药株式会社
IPC: C07D473/34 , C07D487/04 , C07D211/78 , C07D207/34 , A61K31/52 , A61K31/519 , A61P43/00 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/30 , A61P25/08 , A61P1/00 , A61P7/10 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC classification number: A61K31/519 , C07D473/00 , C07D487/04
Abstract: 提供下式表示的氨基甲酰基四氢吡啶衍生物或其可药用盐，及其制备中间体。〔式中，R1和R2相同或不同，表示氢原子、C1-5烷基等，Y1-Y2表示(R4)C＝C(R5)、(R6)C＝N、N＝N、(R7)N-CO或N＝C(R8)，X1、X2和X3相同或不同，表示氢原子、卤素原子等，R3、R4、R5和R5相同或不同，表示氢原子或烷基，R7表示氢原子、C1-5烷基等，R8表示氢原子或氨基甲酰基〕。上述衍生物对于与CRF有关的疾病有效。
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