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公开(公告)号：CN105412084A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510817385.5
申请日：2015-11-20
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： A61K31/37 , A61P29/00 , C07D311/16
CPC分类号： A61K31/37 , C07D311/16
摘要： 本发明公开了长春七中sesibricin的抗炎应用及其提取方法，属于天然产物化学技术领域。sesibricin具有抗炎的作用，因而可以应用于制备抗炎药物。本发明涉及sesibricin的提取方法，包括：1)取长春七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)再将所得提取物用石油醚(60-90℃)进行索氏提取，回收溶剂得石油醚提取物；3)将石油醚提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(20∶1)的洗脱液，静置，析出淡黄色沉淀，精制后得到白色针状结晶，经结构鉴定为sesibricin。本发明具有提取条件温和、操作简便、成本低的优点。
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公开(公告)号：CN103724244A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201310471063.0
申请日：2011-01-28
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C335/02 , C07C233/15 , C07C231/12 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C205/06 , C07C201/08 , C07C205/22 , C07C205/44 , C07C205/56
摘要： 本发明公开了硝酸硫脲作为固体硝化试剂的应用，在反应釜中加入硫脲和水，搅拌下加热自然冷却；待晶体开始析出时滴加质量浓度为浓硝酸，硝酸滴加完毕，冷却抽滤，得到固体硝酸硫脲。其工艺简单，产品纯度较高，收率较好，是一种适合工业化生产固体硝化试剂硝酸硫脲的绿色合成方法。固体硝酸硫脲作为硝化试剂的应用。本发明所制备的固体硝酸硫脲作为硝化试剂应用于芳香类化合物的硝化，在进行硝化反应时，反应条件温和，副反应相对较少；而且固体硝化试剂易于存储和运输。
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公开(公告)号：CN106518879B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201610838381.X
申请日：2016-09-21
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/90 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类2,3‑内酰胺环稠合喹唑啉‑4(3H)‑酮衍生物及其制备方法和应用。以天然产物骆驼宁碱A中所含稠合喹唑啉环为模板，设计合成了一系列新型结构的简化的三环稠合喹唑啉衍生物，并对其进行了抗肝癌细胞的活性测试实验，为骆驼宁碱和喜树碱的结构改造提供了一定研究方向，并可为进一步发现抗肿瘤药物提供新型的先导结构。本发明所用于合成该类稠合三环喹唑啉衍生物的方法经过多次试验验证，涉及了连续的4～5步传统的化学反应(分子间环合、烷基化、氨解、分子内环合与取代反应)，并从多方面证实这种反应序列的安排最有利于终产物产率的提高，整个合成路线用于该类化合物的合成首次被公开报道，可为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。
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公开(公告)号：CN105753841B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610032117.7
申请日：2016-01-18
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P39/06
摘要： 本发明公开了一种N‑吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用，属于化学医药技术领域。硫脲类衍生物，是一系列同时含有1H‑吲唑环结构和不对称硫脲结构的化合物，均为未见文献报道的新型结构化合物。对本发明所公开的硫脲类衍生物的生物活性测试结果分析表明，该类化合物具有较好的抗氧化活性，清除率的平均值超出80％，其中，化合物12b，12c，12d和12h的清除率均高于90％，化合物12h对DPPH的清除活性IC50为0.14mg/mL。部分目标化合物还对疱疹病毒、牛痘病毒、呼吸道肠道病毒、Coxsackie病毒、Feline冠状疱疹病毒、HIV病毒等都有一定的抑制活性，其中，化合物12c和12n的抗病毒活性较高。本发明所设计合成的新化合物有望还有新的生物活性未得到阐明，可为新药研发提供一定的物质基础。
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公开(公告)号：CN104557828B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201510036344.2
申请日：2015-01-23
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D307/92 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了从葫芦七中提取分离6,8?二羟基?艾里莫芬?7(11)?烯?12,8?内酯的方法及其应用，属于天然产物化学技术领域。本发明公开6,8?二羟基?艾里莫芬?7(11)?烯?12,8?内酯的提取方法，包括：1)取葫芦七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)将乙醇提取物先以石油醚(60?90℃)索氏提取脱脂，再以二氯甲烷进行索氏提取，回收溶剂，制得二氯甲烷提取物；3)将二氯甲烷提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60?90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脱液，静置，至棕黄色沉淀，精制后得到白色不规则棱柱状结晶，经结构鉴定为6,8?二羟基?艾里莫芬?7(11)?烯?12,8?内酯。本发明还公开了6,8?二羟基?艾里莫芬?7(11)?烯?12,8?内酯的抗炎作用，因而可以应用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号：CN103724244B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201310471063.0
申请日：2011-01-28
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07C335/02 , C07C233/15 , C07C231/12 , C07C255/50 , C07C253/30 , C07C205/06 , C07C201/08 , C07C205/22 , C07C205/44 , C07C205/56
摘要： 本发明公开了硝酸硫脲作为固体硝化试剂的应用，在反应釜中加入硫脲和水，搅拌下加热自然冷却；待晶体开始析出时滴加质量浓度为浓硝酸，硝酸滴加完毕，冷却抽滤，得到固体硝酸硫脲。其工艺简单，产品纯度较高，收率较好，是一种适合工业化生产固体硝化试剂硝酸硫脲的绿色合成方法。固体硝酸硫脲作为硝化试剂的应用。本发明所制备的固体硝酸硫脲作为硝化试剂应用于芳香类化合物的硝化，在进行硝化反应时，反应条件温和，副反应相对较少；而且固体硝化试剂易于存储和运输。
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公开(公告)号：CN104557828A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510036344.2
申请日：2015-01-23
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D307/92 , A61P29/00
CPC分类号： C07D307/92
摘要： 本发明公开了从葫芦七中提取分离6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的方法及其应用，属于天然产物化学技术领域。本发明公开6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的提取方法，包括：1)取葫芦七药材粗粉，用95％乙醇冷浸提取，得乙醇提取物；2)将乙醇提取物先以石油醚(60-90℃)索氏提取脱脂，再以二氯甲烷进行索氏提取，回收溶剂，制得二氯甲烷提取物；3)将二氯甲烷提取物通过硅胶柱色谱分离，收集石油醚(60-90℃)–乙酸乙酯(6∶1)的洗脱液，静置，至棕黄色沉淀，精制后得到白色不规则棱柱状结晶，经结构鉴定为6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯。本发明还公开了6,8-二羟基-艾里莫芬-7(11)-烯-12,8-内酯的抗炎作用，因而可以应用于制备抗炎药物。
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公开(公告)号：CN103992308A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410235616.7
申请日：2014-05-29
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D403/06 , C07D207/34
摘要： 一种舒尼替尼的制备方法，将5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮和N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺溶于甲苯中，然后以哌啶为催化剂，回流反应2.5h～3.5h，然后冷却至室温、抽滤，抽滤所得的滤饼用石油醚洗涤干燥，得到舒尼替尼；N-(2-二乙胺基乙基)-2,4-二甲基-5-甲酰基-1H-吡咯-3-甲酰胺是将3,5-二甲基-1H-吡咯-4-乙氧羰基-2-羧酸经热熔脱羧、Vilsmeier-Haack甲酰化、水解反应、酰胺化反应得到的。本发明采用无溶剂法制备合成舒尼替尼的中间体，使舒尼替尼的合成总产率得到了大大提高；同时，优化了单元反应的工艺；另外，本发明原料相对易得，并通过对合成过程中所有反应的工艺优化，改善了每步单元反应产率，提高了舒尼替尼的总收率、从而降低了其合成成本。
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公开(公告)号：CN103265426A
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN201310120520.1
申请日：2013-04-08
申请人： 福建三泰生物医药有限公司 , 西安交通大学
IPC分类号： C07C57/58 , C07C51/363
摘要： 本发明公开了一种基于两相中自由基反应制备2-(4-溴甲基苯基)丙酸的绿色环保性方法，以2-(4-甲基苯基)丙酸为起始原料，采用单质溴素，用水相和有机溶剂两相混合体系代替其他单一有机溶剂的反应体系；以该两相体系中自由基引发反应，或光照引发反应，或采用自由基引发剂引发反应；继而在借助双氧水的清洁氧化作用氢溴酸氧化回收得到溴素，进一步参与溴化反应，可以较好的收率和溴素利用率得到产物2-(4-溴甲基苯基)丙酸。本发明克服了现有溴化方法的诸多缺点，成本低廉，对环境非常友好，实现了生产过程的工艺零污染，因而显著改进了2-(4-溴甲基苯基)丙酸的合成工艺和产率，非常适合大规模工业化绿色生产。
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公开(公告)号：CN102276548B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201110160143.5
申请日：2011-06-15
申请人： 西安交通大学
IPC分类号： C07D277/54
摘要： 本发明公开了一种2-亚胺基噻唑烷-4-酮及其衍生物的合成方法，以摩尔份数计，以水或乙醇为溶剂，1份的硫脲或N，N’-二取代硫脲，1～1.5份的氯乙酸为反应原料，在40～100℃条件下反应1～10小时；反应后得2-亚胺基噻唑烷-4-酮或其各种衍生物。本发明以水或乙醇作为溶剂，氯乙酸本身既是反应底物，同时也是反应催化剂；巧妙地利用了氯乙酸本身具有的酸性自催化反应的进行，不依赖于额外的催化剂即可以较高的反应产率(32.5％-86.4％)环合形成噻唑杂环，并可避免采用繁琐的成酯或成酰胺反应将氯乙酸衍生化以及反应后所得废酸的后处理过程。本发明提供的合成方法是一种绿色合成和环境友好的合成工艺，设计思路巧妙，操作简单，特别适合于工业化洁净生产。
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