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公开(公告)号：CN105085544B
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201510512879.2
申请日：2015-08-19
申请人： 齐鲁天和惠世制药有限公司
IPC分类号： C07D499/87 , C07D499/04
摘要： 本发明公开了一种他唑巴坦二苯甲酯的合成方法。它是将1‑H‑1,2,3‑三氮唑与NaOH或KOH反应，反应完成后经过提纯、析晶后得到晶体1,2,3‑三氮唑钠或1,2,3‑三氮唑钾；然后将1,2,3‑三氮唑钠或1,2,3‑三氮唑钾晶体配制成水溶液，滴入2β‑氯甲基青霉烷酸二苯甲酯中反应得到2β‑[(1,2,3‑三唑‑1‑基)甲基]青霉烷酸二苯甲酯；2β‑[(1,2,3‑三唑‑1‑基)甲基]青霉烷酸二苯甲酯再经双氧化反应得到他唑巴坦二苯甲酯。与目前大生产的路线相比，该方法简单，安全性高，更适合工业化大生产；与目前报道的三氮唑工艺相比，该方法由于选择性较好，故使用三氮唑量小，收率高，反应时间短。
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公开(公告)号：CN106866755A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710147361.2
申请日：2017-03-13
申请人： 齐鲁天和惠世制药有限公司
IPC分类号： C07H15/234 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种阿米卡星的合成方法。该合成方法为：首先制备卡那霉素A的部分硅烷化保护产物；然后将其与PHBA在DCC作用下脱水，得到酰化产物；酰化产物经水解、腈解反应以及柱层析提纯得到阿米卡星。本发明的合成方法不再使用NOP，去掉了现有专利报道的酯化合成活性酯步骤，大幅降低对职工健康的损害；而且生产过程产生的固体废弃物可大幅减少，产品收率提高，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106632397A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611086978.X
申请日：2016-12-01
申请人： 齐鲁天和惠世制药有限公司
IPC分类号： C07D499/865 , C07D499/87 , C07C245/16
CPC分类号： C07D499/865 , C07C245/16 , C07D499/87
摘要： 本发明公开了一种6α‑溴青霉烷‑3α‑羧酸二苯甲酯‑1β‑氧化物的制备方法。该方法以丙酮作为催化剂，二苯甲酮腙在酸性条件下由KMnO4氧化反应生成二苯重氮甲烷的反应液，然后滴入6α‑溴青霉烷‑3α‑羧酸‑1β‑氧化物中得到产物。该方法具有方法简单、使用安全环保、产物纯度高、收率高等优势。
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公开(公告)号：CN103601768B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201310560936.5
申请日：2013-11-13
申请人： 齐鲁天和惠世制药有限公司
IPC分类号： C07H15/234 , C07H1/00 , B01J35/10
摘要： 本发明公开了一种阿米卡星的制备方法，属于医药技术领域。本发明在硅烷化反应过程中，将硫酸铵微粉化，去掉常用溶剂，六甲基二硅氮烷既作为反应物又作为溶剂，反应时间缩短至2小时左右，物料易于操作，环境友好。另外在硅化反应过程中加入二价金属有机弱酸盐作为络合剂，可将硅化反应的时间缩短至1小时左右，同时提高了后续酰化反应选择性，提高了合成阿米卡星的收率。
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公开(公告)号：CN103601768A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310560936.5
申请日：2013-11-13
申请人： 齐鲁天和惠世制药有限公司
IPC分类号： C07H15/234 , C07H1/00 , B01J35/10
摘要： 本发明公开了一种阿米卡星的制备方法，属于医药技术领域。本发明在硅烷化反应过程中，将硫酸铵微粉化，去掉常用溶剂，六甲基二硅氮烷既作为反应物又作为溶剂，反应时间缩短至2小时左右，物料易于操作，环境友好。另外在硅化反应过程中加入二价金属有机弱酸盐作为络合剂，可将硅化反应的时间缩短至1小时左右，同时提高了后续酰化反应选择性，提高了合成阿米卡星的收率。
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