公开(公告)号：CN102060899B

公开(公告)日：2012-07-25

申请号：CN201010606275.1

申请日：2010-12-27

申请人： 江苏奥赛康药业股份有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  杜有国

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  G01N21/31 ,  G01N30/02 ,  G01N30/90

摘要： 本发明提供了一种奈拉滨N-9位α型异构体、其制备方法及其作为参比对照品用于奈拉滨试样中N-9位α型异构体杂质定性分析和定量分析的用途。

公开(公告)号：CN101348511B

公开(公告)日：2011-10-26

申请号：CN200810009146.7

申请日：2008-01-28

申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司

发明人： 顾群 ,  孙学伟 ,  徐春霞

IPC分类号： C07H19/19 ,  A61K31/708 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种核苷类化合物的制备及精制方法，具体的说本发明公开了一种奈拉滨的制备方法以及对奈拉滨的精制处理，该制备方法对设备要求不高，合成步骤较短，操作较简便；整个合成路线收率较高，制备成本较低，是一种经济可行、适合工业化化生产的制备方法。此外，本发明还公开了合成奈拉滨的中间体。

公开(公告)号：CN102060899A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010606275.1

申请日：2010-12-27

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司

发明人： 赵俊 ,  宗在伟 ,  杜有国

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  G01N21/31 ,  G01N30/02 ,  G01N30/90

摘要： 本发明提供了一种奈拉滨N-9位α型异构体、其制备方法及其作为参比对照品用于奈拉滨试样中N-9位α型异构体杂质定性分析和定量分析的用途。

公开(公告)号：CN101404883A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200780010277.0

申请日：2007-03-22

申请人： 伊诺泰克制药公司

发明人： 安德鲁斯·L·萨尔兹曼 ,  普拉卡什·贾格塔普

IPC分类号： A01N43/04 ,  C07H19/19 ,  A61K31/70 ,  C07H19/16

CPC分类号： Y02A50/422

摘要： 本发明涉及嘌呤化合物；包括有效量的嘌呤化合物的组合物；用于以下的方法：降低主体的新陈代谢速率或保护主体的心脏以防在心麻痹期间遭受心肌损伤；或治疗或预防心血管疾病，神经病症，缺血性状况，再灌注损伤，肥胖症，消耗病，糖尿病，细胞增殖病症，皮肤病症，辐射诱导的损伤，创伤或炎症性疾病，所述方法包括对有需要的主体给用有效量的嘌呤化合物。

公开(公告)号：CN118561940A

公开(公告)日：2024-08-30

申请号：CN202310175786.X

申请日：2023-02-28

申请人： 上海交通大学

发明人： 陈刚 ,  肖国兰 ,  罗闻浩 ,  李婉露

IPC分类号： C07H19/173 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  C07H19/207 ,  C07H19/073 ,  C07H21/00

摘要： 本发明提供了一种N‑烷基化修饰核苷、核苷酸、寡核苷酸及其类似物的制备方法，包括以下步骤：将底物和烷基自由基前体在溶剂中溶解，然后加入光敏剂、铜盐、碱，在光照的条件下反应，即得。该方法以核苷及其类似物为原料，通过光及铜盐协同催化的N‑H键烷基化反应制成N‑烷基化修饰核苷、核苷酸、寡核苷酸及其类似物。本发明制备方法简单，易于操作，反应条件温和，避免了高温的苛刻条件，缩短了反应步骤，原子经济性高。

公开(公告)号：CN115260260B

公开(公告)日：2024-08-09

申请号：CN202110476548.3

申请日：2021-04-29

申请人： 杭州健昵福生物科技有限公司 ,  杭州新博思生物医药有限公司

发明人： 阮奔放 ,  丁建圣

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  C07H19/067 ,  C07H19/173 ,  C07H19/19 ,  C07H19/12 ,  C07H1/00 ,  C07D421/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了具有KGA抑制活性的含硒核糖类化合物及其合成方法和应用，属于新药技术领域。本发明设计合成了一系列具有KGA抑制活性的核糖核酸类化合物，并进行各类生物活性筛选，旨在提高KGA抑制剂的化疗效果，增加核酸类化疗药物的半衰期，减少毒性，提高生物利用度和体内药效，抗肿瘤药效显著增长具有临床应用前景。

公开(公告)号：CN110615818B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201910923126.9

申请日：2019-09-27

申请人： 江西科技师范大学

发明人： 丁海新 ,  沈春阳 ,  刘江 ,  肖强

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/19

摘要： 一种氟达拉滨和奈拉滨的合成方法，所述的方法是以呋喃核糖衍生物为原料，在2位羟基上引入邻炔基苯甲酸酯，得到关键糖基给体，与嘌呤碱基运用Vorbrüggen糖基化反应偶联，能够高效地构建β核苷键，在金催化剂催化下，选择性脱除2＇位酯基，得重要呋喃核糖核苷，裸露的2＇羟基再经过羟基翻转和脱保护二步反应分别得到氟达拉滨和奈拉滨。本发明合成策略具有操作简便，原料简单易得，产物易分离、反应收率高等特点，具有较好的推广应用前景。

公开(公告)号：CN113956313A

公开(公告)日：2022-01-21

申请号：CN202111153649.3

申请日：2021-09-29

申请人： 马鞍山致研生物医药科技有限公司

发明人： 张业林

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06

摘要： 本发明公开了一种N‑异丁酰基鸟苷的纯化方法，包括如下步骤：S1，将鸟嘌呤核苷、(Boc)2O和水混合反应，得到带有Boc保护基的鸟嘌呤核苷；S2，将步骤S1得到的带有Boc保护基的鸟嘌呤核苷和异丁酰基卤化合物在碱性条件下反应，得到带Boc保护基的N‑异丁酰基鸟苷反应液；S3，向步骤S2制得的带Boc保护基的N‑异丁酰基鸟苷反应液中加硅胶加热反应，脱除Boc保护基；S4，将步骤S3得到的N‑异丁酰基鸟苷反应液减压浓缩干燥后，经硅胶层析柱分离纯化，得到N‑异丁酰基鸟苷纯品。本发明采用较佳的工艺和纯化方法，能够有效保证制备出纯度较高的N‑异丁酰基鸟苷。

公开(公告)号：CN112341509A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201910732061.X

申请日：2019-08-08

申请人： 新乡瑞诚科技股份有限公司

发明人： 范江涛 ,  徐俊丽 ,  丁国庆 ,  白志臣 ,  李红涛 ,  崔成功

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种N6‑苯甲酰腺苷的制备方法，包括以下步骤：(1)取腺苷和保护剂于烧瓶中，加入溶剂和催化剂，搅拌回流一段时间后蒸出部分溶剂继续保温处理，所述保护剂为苯甲酸与具有小于等于五个碳原子的脂肪醇形成的酯；(2)将上述步骤(1)的混合物降温后，继续搅拌，过滤，得滤饼；(3)向上述步骤(2)的滤饼中弱碱性溶液，升温搅拌一段时间后进行过滤，将滤饼烘干即得N6‑苯甲酰腺苷。本发明的N6‑苯甲酰腺苷的制备方法，充分利用制备过程的副产物，原子利用率接近100％，实现保护剂原料的循环利用，无有毒有害物质产生，对环境友好，降低了成本，提高企业生产效率。

公开(公告)号：CN107556356B

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN201710893035.6

申请日：2017-09-27

申请人： 新乡拓新药业股份有限公司 ,  新乡制药股份有限公司

发明人： 杨西宁 ,  李涛 ,  刘沛 ,  靳海燕 ,  蔡玉瑛 ,  王秀强

IPC分类号： C07H19/19 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种合成阿糖腺苷方法，属于有机化学中核苷合成领域。其反应步骤如下：以腺苷为原料，在催化量二丁基氧化锡或硼酸酯作用下和对硝基苯磺酰氯反应，得到2′‑对硝基苯磺酰基保护腺苷，然后在醋酸钾和催化剂作用下，发生取代反应得到2′‑乙酰基阿糖腺苷，最后氨解得到阿糖腺苷。本合成方法原料廉价，步骤短，易于工业化生产，具有实际的应用前景。