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公开(公告)号：CN106432089B
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201610816868.8
申请日：2016-09-12
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D233/64
摘要： 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法，属药物合成领域。该方法以L‑组氨酸为起始原料，在碱性条件下经强氯精（TCCA）氧化制备出腈甲基咪唑中间体，而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%，单一杂质小于0.1%，符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，乙醇溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于大规模的工业生产。
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公开(公告)号：CN108276380A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810268705.X
申请日：2018-03-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种改进的泊马度胺的合成方法，属药物化学领域。以3-卤代邻苯二甲酸1为原料（F、Cl和Br），经乙酸酐体系缩合得到邻苯二甲酸酸酐化合物2，化合物2和3-氨基-2,6-哌啶二酮盐反应得到邻苯二甲酰亚胺衍生物4；化合物4与氨水发生氨基取代得到泊马度胺。本发明以3-卤代邻苯二甲酸为起始原料替代了目前已报道的3-硝基邻苯二甲酸，通过氨直接取代卤素制备泊马度胺，避免了硝基还原时的高压氢化反应，或者铁粉等金属还原剂的使用，反应过程简单易操作，污染小，收率高，溶剂可回收再利用，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN105456228B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201510928963.2
申请日：2015-12-11
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/50 , A61K31/5377 , A61K47/24 , A61P1/08 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将阿瑞吡坦制备成阿瑞吡坦纳米晶体，再将磷脂与阿瑞吡坦纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊。制得的包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊提高了阿瑞吡坦纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；包载阿瑞吡坦纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN107308127A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710513106.5
申请日：2017-06-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
CPC分类号： A61K31/196 , A61K9/0002 , A61K9/2095 , A61K9/2846 , A61K9/2866
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种双氯芬酸钠多单元缓释微丸片，其由双氯芬酸钠缓释微丸和填充辅料压片而成，其中双氯芬酸钠缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，双氯芬酸钠缓释微丸包衣增重10%-30%，填充辅料为微晶纤维素、玉米淀粉、乳糖、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、聚维酮、硬脂酸、硬脂酸镁、胶体二氧化硅和滑石粉中的一种或几种，其中填充辅料占总片重40%-60%。该双氯芬酸钠缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道中达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN105384689B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201510911718.0
申请日：2015-12-11
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/22
摘要： 本发明涉及一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法，属药物化学领域。以(s)‑10‑羟基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓为原料，经乙酰氯酰化得到（s）‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓，反应体系不经分离直接和氰酸钾在强酸型离子交换树脂存在下反应得到（s）‑10‑乙酰基‑10,11二氢‑5H‑二苯并[b,f]氮杂卓‑5‑甲酰胺（醋酸艾司利卡西平），粗品经进一步纯化得到醋酸艾斯利卡西平。本发明所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，反应溶剂和树脂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，收率及纯度高，利于规模化的工业生产。
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公开(公告)号：CN105348154B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201510899634.X
申请日：2015-12-09
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C303/44
摘要： 本发明公开了一种多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收方法，属药物化学的分离纯化领域。该方法包括以下步骤：向多西环素生产废液中加入碱与其中的磺基水杨酸反应，形成磺基水杨酸钠盐，之后回收乙醇，结晶得到磺基水杨酸钠；将回收的磺基水杨酸钠盐加到醇、酸溶液中，反应结束后，过滤除去氯化钠，滤液浓缩回收溶剂，结晶得到磺基水杨酸，回收率达到80%以上，产品质量合格。与传统回收工艺相比，本发明通过对多西环素生产废液中磺基水杨酸的回收，不仅减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且磺基水杨酸可回收再利用，降低了生产成本，提高了多西环素生产的经济和社会效益。
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公开(公告)号：CN107266423A
公开(公告)日：2017-10-20
申请号：CN201710533127.3
申请日：2017-07-03
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/14
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体公开了托匹司他的合成方法。该方法以4-氰基吡啶为起始原料，通过双氧水氧化制得中间体1，再与甲醇钠、氯化铵反应生成中间体2，中间体2与4-氰基吡啶在溴化亚铜、碳酸钠作用下发生成环反应生成中间体3，中间体3与三甲基氰硅烷发生氰基化反应生成托匹司他。本发明方法中，采用了价格相对较低的4-氰基吡啶为起始原料，第一步反应以甲醇为溶剂，制得中间体1，即4-氰基吡啶氮氧化物，收率高，纯度高，整个路线操作简单，有利于工业化大量生产。
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公开(公告)号：CN106432089A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610816868.8
申请日：2016-09-12
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64
摘要： 本发明公开了一种二盐酸组胺的合成方法，属药物合成领域。该方法以L-组氨酸为起始原料，在碱性条件下经强氯精（TCCA）氧化制备出腈甲基咪唑中间体，而后经催化氢化和一步成盐过程制备出药用的二盐酸组胺。本发明合成的二盐酸组胺有关物质小于0.5%，单一杂质小于0.1%，符合药用级别。该工艺所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，乙醇溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于大规模的工业生产。
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公开(公告)号：CN105384689A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510911718.0
申请日：2015-12-11
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/22
CPC分类号： C07D223/22
摘要： 本发明涉及一种改进的醋酸艾司利卡西平的合成方法，属药物化学领域。以(s)-10-羟基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓为原料，经乙酰氯酰化得到（s）-10-乙酰基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓，反应体系不经分离直接和氰酸钾在强酸型离子交换树脂存在下反应得到（s）-10-乙酰基-10,11二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺（醋酸艾司利卡西平），粗品经进一步纯化得到醋酸艾斯利卡西平。本发明所采用试剂廉价低毒，反应安全可靠，反应溶剂和树脂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，收率及纯度高，利于规模化的工业生产。
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公开(公告)号：CN102558097B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201110442700.2
申请日：2011-12-27
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D295/15
摘要： 本发明公开了一种抗心绞痛药物雷诺嗪改进的合成方法，属药物化学领域。本发明以2,6-二甲基苯胺为原料经酰胺化、烃化制得N-（2,6-二甲基苯基）-2-（1-哌嗪基）-乙酰胺；再与2-甲氧基苯酚和环氧氯丙烷反应得到的2-（2-甲基苯氧基甲基）环氧乙烷反应制备雷诺嗪粗品，然后通过重结晶得到雷诺嗪精制品。对反应溶剂、原料的摩尔比、相转移催化剂以及重结晶溶剂等进行了优化，改进后的方法操作方便，降低了生产成本，提高了收率，适合工业化生产。
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