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公开(公告)号：CN107308127A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710513106.5
申请日：2017-06-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
CPC分类号： A61K31/196 , A61K9/0002 , A61K9/2095 , A61K9/2846 , A61K9/2866
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种双氯芬酸钠多单元缓释微丸片，其由双氯芬酸钠缓释微丸和填充辅料压片而成，其中双氯芬酸钠缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，双氯芬酸钠缓释微丸包衣增重10%-30%，填充辅料为微晶纤维素、玉米淀粉、乳糖、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、聚维酮、硬脂酸、硬脂酸镁、胶体二氧化硅和滑石粉中的一种或几种，其中填充辅料占总片重40%-60%。该双氯芬酸钠缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道中达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN102558097B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201110442700.2
申请日：2011-12-27
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D295/15
摘要： 本发明公开了一种抗心绞痛药物雷诺嗪改进的合成方法，属药物化学领域。本发明以2,6-二甲基苯胺为原料经酰胺化、烃化制得N-（2,6-二甲基苯基）-2-（1-哌嗪基）-乙酰胺；再与2-甲氧基苯酚和环氧氯丙烷反应得到的2-（2-甲基苯氧基甲基）环氧乙烷反应制备雷诺嗪粗品，然后通过重结晶得到雷诺嗪精制品。对反应溶剂、原料的摩尔比、相转移催化剂以及重结晶溶剂等进行了优化，改进后的方法操作方便，降低了生产成本，提高了收率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107325064A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201710505903.9
申请日：2017-06-28
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/58
CPC分类号： C07D307/58 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种炎琥宁晶型及其制备方法，属于医药技术领域。其分子结构如下，是一种类白色或者微黄色粉状结晶，加热到280℃开始分解，差热分析峰值为297±10摄氏度，出峰范围为280-350摄氏度，稳定性高，能够满足临床制剂原料的要求。
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公开(公告)号：CN103006773A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210586535.2
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/539 , A61K9/16 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/22 , A61P1/02 , A61P31/12 , A61P11/04 , A61P31/14 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种小儿清热宁中药颗粒，属中药领域。其是以金银花、黄芩、柴胡、板蓝根、羚羊角粉、牛黄、水牛角浓缩粉、冰片为原料，通过改进后的工艺制备而成：采用低温超微粉碎技术处理贵重药材羚羊角和水牛角，提高物料的粉体质量；采用喷雾干燥技术有效保护热敏成分不被破坏，克服传统烘干困难、吸湿性大、流动性差、烘干时间长、药粉色泽不均匀等问题，在较短时间内得到流动性好、含水量低、大小均匀一致的颗粒，从而使小儿清热宁颗粒的品质大大提高。并通过增加配方中主药黄芩中黄芩苷、金银花中绿原酸及牛黄中胆红素等药效成分的含量测定项，从而使小儿清热宁颗粒的质量控制明显提高。经临床应用，总有效率达到94.29%，显效率达到80%。
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公开(公告)号：CN102558097A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110442700.2
申请日：2011-12-27
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D295/15
摘要： 本发明公开了一种抗心绞痛药物雷诺嗪改进的合成方法，属药物化学领域。本发明以2,6-二甲基苯胺为原料经酰胺化、烃化制得N-（2,6-二甲基苯基）-2-（1-哌嗪基）-乙酰胺；再与2-甲氧基苯酚和环氧氯丙烷反应得到的2-（2-甲基苯氧基甲基）环氧乙烷反应制备雷诺嗪粗品，然后通过重结晶得到雷诺嗪精制品。对反应溶剂、原料的摩尔比、相转移催化剂以及重结晶溶剂等进行了优化，改进后的方法操作方便，降低了生产成本，提高了收率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103006773B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210586535.2
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/16 , A61K36/539 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种小儿清热宁中药颗粒，属中药领域。其是以金银花、黄芩、柴胡、板蓝根、羚羊角粉、牛黄、水牛角浓缩粉、冰片为原料，通过改进后的工艺制备而成：采用低温超微粉碎技术处理贵重药材羚羊角和水牛角，提高物料的粉体质量；采用喷雾干燥技术有效保护热敏成分不被破坏，克服传统烘干困难、吸湿性大、流动性差、烘干时间长、药粉色泽不均匀等问题，在较短时间内得到流动性好、含水量低、大小均匀一致的颗粒，从而使小儿清热宁颗粒的品质大大提高。并通过增加配方中主药黄芩中黄芩苷、金银花中绿原酸及牛黄中胆红素等药效成分的含量测定项，从而使小儿清热宁颗粒的质量控制明显提高。经临床应用，总有效率达到94.29%，显效率达到80%。
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公开(公告)号：CN107353250B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201710554945.1
申请日：2017-07-10
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N‑Boc‑N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N‑Boc‑氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得，反应安全可靠，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于规模化的工业生产。。
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公开(公告)号：CN107353250A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710554945.1
申请日：2017-07-10
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D223/16
摘要： 本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N-Boc-N-烯丙基-4-氯-苯乙胺 (化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N-Boc-氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。本发明所采用试剂廉价易得，反应安全可靠，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，环境友好，利于规模化的工业生产。。
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公开(公告)号：CN109608412A
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201811605850.9
申请日：2018-12-27
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D277/56
摘要： 本发明涉及一种改进的盐酸阿考替胺的合成方法，属药物化学领域。以廉价的2,4,5-三甲氧基苯甲酸（化合物1）为原料，经酯化得中间体2，后者与水合肼反应生成中间体3，中间体3在酸催化下，与硫氰酸铵作用制得中间体4，中间体4与3-溴-2-氧代丙酸酯或2-氯-3-氧代丙酸酯作用环合生成中间体5，中间体5与N,N-二异丙基乙二胺一锅煮发生酯氨解和脱甲基反应生成阿考替胺，后经浓盐酸酸化制得盐酸阿考替胺6。本发明所采用原料廉价易得，反应溶剂可回收再利用，后处理操作简便，收率及纯度高，尤其是避免了剧毒的氯化试剂和昂贵的缩合剂，且酯氨解和脱甲基反应一步进行，简化了合成路线，节约了成本，利于规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN203777684U
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201320879767.7
申请日：2013-12-30
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： B01D1/22
摘要： 本实用新型公开了一种化工设备，具体涉及一种液态物料的降膜蒸发装置。其包括通过法兰相连的上盖、下盖、管体，组成筒体。上盖上端设有进料口，下部连接分布盘；位于分布盘之下的管体一侧设有蒸汽室，蒸汽室连有蒸汽进口，下盖上部一侧设有排气口、下盖上部另一侧设有抽气口，下盖下部设有出料口。分布盘上设有多个孔口，每个孔口下端连接一个分布头，空心列管套于分布头外壁。该分布头由上盖、S型导流槽、二级分布板和三级分布板组成，使进入分布头的待浓缩液体通过S型导流槽、二级分布板和三级分布板实现三级导流，最大限度的沿列管内壁形成均匀的膜下行，从而大大提高热效率和生产效率；并通过置于筒体内的拆流板，使进入降膜蒸发装置的加热蒸汽拆流下行，充分进行热交换，从而提高热利用率。
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