公开(公告)号：CN113135900A

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：CN202110271682.X

申请日：2021-03-12

申请人： 中山大学

发明人： 黄志纾 ,  饶勇 ,  宋兵兵 ,  赵丹丹 ,  胡宇涛 ,  江志

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种吲哚嘧啶类化合物，所述吲哚嘧啶类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：其中，L选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的任一种，Q为O、S或NH，X为NH或‑CONH，n为自然数，R为N(CH3)2或T选自H、OH、卤素、烷氧基、卤代烷基、烷基、芳香基、吡啶中的至少一种。本发明提供的吲哚嘧啶类化合物能够有效地抑制脂肪细胞分化，起到了较好的降脂效果。

公开(公告)号：CN113121599A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201911407491.0

申请日：2019-12-31

申请人： 中山大学

发明人： 谭嘉恒 ,  黄志纾 ,  陈修财 ,  陈硕斌

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了一种靶向线粒体G‑四链体DNA的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为H、F、Cl、Br或I；R2为‑O(CH2)n三苯基磷，其中n为2～10中任意一个整数；R3为N‑甲基哌嗪、‑NR4R5或‑NH(CH2)mR6，其中m为1～8中任意一个整数，R4和R5各自独立地为氢、C1～8烷基或C1～8卤代烷基，R6为胺基、C1～8烷胺基或C1～8烷氧基取代胺基；A‑为N甲基化阴离子、卤离子、对甲苯磺酸离子或三氟甲磺酸离子。所述荧光探针可特异性地检测识别线粒体G‑四链体DNA结构，不受其他组分的干扰；同时其具有较好的化学稳定性、光稳定性、溶解性和生物兼容性，在线粒体G‑四链体DNA生物学功能研究上具有广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN112920196A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110126049.1

申请日：2021-01-29

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  黄志纾 ,  严雪龙 ,  饶勇 ,  唐贵华

IPC分类号： C07D493/18 ,  C07D303/48 ,  A61K31/357 ,  A61K31/336 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了一类抗肥胖症的瑞香烷型二萜及其应用，瑞香烷型二萜化合物的结构通式如式Ⅰ或式II所示本发明的一些实例，通过实验发现一类瑞香烷型二萜化合物具有降脂或减肥的新功能，特别是部分瑞香烷型二萜化合物在细胞水平和动物水平都表现出较强的降脂活性，有望开发为降脂、减肥药物或食品。

公开(公告)号：CN108530453B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201810273747.2

申请日：2018-03-29

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  彭望 ,  孙之吟 ,  张琪 ,  王世珂 ,  黄志纾

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种2（3）‑对甲硫基苯乙烯基苯并呋喃喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述衍生物的结构式如式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示：其中，R为C2~3烷二胺基、N‑甲基取代C2~3烷二胺基、4‑N取代哌嗪基、末端取代C1~3烷胺基或吗啉基；X为O或N。在吲哚并喹啉，苯并呋喃喹啉，5‑N‑甲基化吲哚并喹啉，以及5‑N‑甲基化苯并呋喃喹啉化合物母体骨架化合物母体骨架的A环上引入对甲硫基苯乙烯，再在11位上引入不同的胺基侧链，可与NRAS RNA G‑四链体相互作用，具有较好的选择性和活性，且毒性小，抗肿瘤效果好。

公开(公告)号：CN111116573A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201911414261.7

申请日：2019-12-31

申请人： 中山大学

发明人： 谭嘉恒 ,  黄志纾 ,  余泽义 ,  罗雯华 ,  陈硕斌

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/64 ,  C07D491/16 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了一种双通道下细胞内同时检测DNA和RNA的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针的结构如式(Ⅰ)或(Ⅱ)所示；其中，Ar为芳香环或芳香杂环；R1和R2各自独立地为氢、N-哌嗪、N-甲基哌嗪、-NH(CH2)nR3、-NR3R4，其中n为1～5中任意一个整数，R3和R4各自独立地为氢、C1～5烷基或C1～5卤代烷基；A-为卤离子、对甲苯磺酸离子。本发明所述荧光探针在双通道下可以在体外和细胞内同时检测DNA和RNA；同时所述荧光探针具有快速合成，近红外发射波长，光稳定性好，检测灵敏度高等特点，便于推广应用。

公开(公告)号：CN108689851B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201810522191.6

申请日：2018-05-28

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  黄志纾 ,  饶勇 ,  唐贵华 ,  宋芹芹

IPC分类号： C07C69/21 ,  C07C69/18 ,  C07C69/78 ,  C07C69/30 ,  C07C69/533 ,  C07C69/03 ,  C07C69/013 ,  C07C67/48 ,  C07C67/56 ,  C07C67/58 ,  C07C49/753 ,  C07C49/727 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C45/80 ,  C07C35/44 ,  C07C29/74 ,  C07C29/76 ,  C07C29/86 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/122 ,  A61K31/047 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A23L33/105

摘要： 本发明公开了惕各烷型二萜化合物及其药学上可接受的衍生物，惕各烷型二萜化合物的通式为：发明人首次将惕各烷型二萜化合物应用在降脂抗肥胖症的治疗方面，通过降脂活性实验结果显示出惕各烷型二萜化合物均具有较低的细胞毒性和较好的降脂活性，有望开发为新型的降脂药物或保健品，尤其化合物YGGZ‑2具有开发为降脂或减肥新药或保健品的潜力。

公开(公告)号：CN106074551B

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201610480497.0

申请日：2016-06-23

申请人： 中山大学

发明人： 黄世亮 ,  黄志纾 ,  古练权 ,  麦燕雯 ,  刘真权

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： 本发明提供了一种2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述衍生物结构式如式I所示；其中，R为氢、五元或六元含氮杂环基；所述R中任意一个或多个氢被取代，取代基选自烷基、羟基、胺基。本发明所述2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物是一种新型的Top II催化型抑制剂，具有更低的毒副作用，其对抗肿瘤具有普适性。本发明所述衍生物对多种癌细胞株，具有显著的抑制作用，抑制活性在0.2‑16µM，绝大部分化合物的活性优于阳性对照VP‑16，在制备新型的抗肿瘤药物方面具有良好的应用前景。式I。

公开(公告)号：CN106279189B

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201610656421.9

申请日：2016-08-11

申请人： 中山大学

发明人： 欧田苗 ,  曾德颖 ,  黄志纾 ,  古练权 ,  王世珂 ,  邝国滔

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种喹啉类衍生物，所述喹啉类衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示，其中，R代表羟基、苯基、取代苯基、环烷基、胺基、取代胺基、五元或六元杂环基、C1‑8烷基或取代的C1‑8烷基、卤基或糖基；X为N、O或S；Y为C1‑3烷基或氢，n为0～6中任意一个整数。本发明同时公开了该喹啉类衍生物的制备方法和应用。本发明所述喹啉类衍生物对癌基因c‑myc的转录表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，尤其是对淋巴瘤细胞抑制作用较强，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN108947916A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710391780.0

申请日：2017-05-27

申请人： 中山大学

发明人： 黄世亮 ,  黄志纾 ,  古练权 ,  周笃超

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D403/06 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 本发明属于药物及化工技术领域，公开了一种Perimidine醌类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物上的应用。本发明中涉及到的Perimidine醌类衍生物的结构式如式（Ⅰ）或式（Ⅱ）所示。本发明提供的衍生物合成路线较为简单，反应容易进行。本发明公开的上述衍生物对拓扑异构酶II有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN108191752A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201711394066.3

申请日：2017-12-21

申请人： 中山大学

发明人： 谭嘉恒 ,  黄志纾 ,  陈修财 ,  陈硕斌

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07D215/14 ,  C07D405/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明提供了一种选择性检测细胞内RNA G-四链体的荧光探针及其制备方法和应用。所述荧光探针，其结构如式（Ⅰ）所示； ；其中，Ar为芳香环或芳香杂环；R1为氟、氨基或胺类取代基；A-为N甲基化阴离子、碘离子、对甲苯磺酸离子或三氟甲磺酸离子。本发明提供的荧光探针在细胞内可以特异性地检测识别RNA G-四链体，检测过程不受其他组分的干扰，实现了实时跟踪活细胞中RNA G-四链体运动过程以及折叠与去折叠的过程；同时所述荧光探针的制备过程简单、成本低廉，并且结构稳定，便于储存，在RNA G-四链体生物学功能研究上具有广阔的应用空间。