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公开(公告)号：CN1562932A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410017744.0
申请日：2004-04-16
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 一种在离子液体四氟硼酸甲基丁基咪唑盐，即[Bmim]BF4，与水组成的混合溶剂中利用氢甲酰化反应制备1－戊醛的方法，属有机化合物制备技术领域。在[Bmim]BF4与水组成的混合溶剂中，1－丁烯、CO和H2在三氯化铑和间三苯基膦三磺酸钠的催化下，经一步氢甲酰化反应后，重力沉降，分液，制得产物1－戊醛。具有收率和选择性高，环境友好，工艺简单等优点。用该法制备的产物适用于香料中间体，1－戊酸等精细化学品的生产。
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公开(公告)号：CN107200841B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610153716.4
申请日：2016-03-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , C07C205/43
Abstract: 本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法，以活化剂活化化合物式(I)中的羟基，形成活性中间体即化合物式(II)备用，然后，在溶剂及有机碱条件下，化合物II和mPEG‑NH2形成氨基甲酸酯结构，即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103553957A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310450208.9
申请日：2013-09-27
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/80 , C07C231/12 , C07C237/40 , C07D333/20 , A61K31/381 , A61K31/167 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的秋水仙碱衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X为羰基、亚甲基、取代的亚甲基、亚乙基以及取代的亚乙基；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环；Z为氢、芳香环、取代的芳香环、芳杂环以及取代的芳杂环。该类化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN102603761B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201210023070.X
申请日：2012-02-02
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途；在通式I中，X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-；Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环；Z为-O-、-NHCO-或-CONH-；B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。
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公开(公告)号：CN103193668A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310087956.5
申请日：2013-03-19
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/31 , C07C231/12 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/24
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102746314A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201110097364.2
申请日：2011-04-18
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P11/00
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明提供了一种通式I所示的含有7元内酯环的喜树碱类化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法和用途。在通式I中，R1为H、C1～C3的烷基、乙酰基或丙酰基；R2为H、C1～C6的烷基、C3～C6环烷基、哌啶基、或由氨基取代的C1～C6的烷基；R3为H、C1～C3的烷基、或由氨基取代的C1～C6烷基；R4为H、羟基、或C1～C6的烷氧基；R5为H、或C1～C6的烷氧基；或者，R4和R5彼此连接形成-OCH2O-或-OCH2CH2O-。该化合物具有良好的抗肿瘤活性，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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公开(公告)号：CN101544651B
公开(公告)日：2011-11-02
申请号：CN200910049896.1
申请日：2009-04-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/052
Abstract: 本发明公开了一种4-乙基-4-羟基-1，7-二氢-4氢-吡喃【3，4-c】吡啶-3，8-酮的合成方法，该方法以烟酸的衍生物为起始原料，烟酸衍生物与锂试剂反应后、与丁酮酸酰胺进行亲核反应、经猝灭得到内酯中间体化合物；吡啶环经过水解生成吡啶酮化合物；内酯环还原成二醇化合物；酰胺水解关环得4-乙基-4-羟基-1，7-二氢-4氢-吡喃【3，4-c】吡啶-3，8-酮。本发明具有反应步骤短，收率高，合成原料简单便宜，易纯化等优点，特别是无需柱层析就可以得到纯度高的产物，完全能满足工业化生产需要。
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公开(公告)号：CN101591342A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910054400.X
申请日：2009-07-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/052
CPC classification number: C07D491/052 , Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种用于制备喜树碱类化合物的关键中间体(S)－4－乙基－4－羟基－1，7－二氢－4氢－吡喃[3，4－c]吡啶－3，8－酮的合成方法，其特点是该中间体是以烟酸衍生物为原料、以(2R)－1，2－O－异亚丙基二氧基－3－戊酮为手性诱导试剂，经以下步骤合成：烟酸衍生物经过锂试剂处理生成的中间体与手性诱导试剂进行亲核反应后用稀盐酸处理得到内酯化合物；将内酯还原为二醇化合物；二醇化合物的保护；丙酮叉保护基团的脱除；邻二醇化合物氧化成为醛基；醛基的氧化成酸；醇保护基团的脱除；醚的水解成羟基，经过互变异构得到目标物。本发明具有收率高，立体选择性高的优点。
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公开(公告)号：CN108623461A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201810593912.2
申请日：2018-06-11
Applicant: 华东师范大学 , 南京杰运医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种3-氯-2-羟基丙基芳香酸酯的制备方法，制备过程如式(1)所示，环氧氯丙烷与芳香酸发生亲核取代反应，得到3-氯-2-羟基丙基芳香酸酯。本发明选择有一定位阻的芳香酸与环氧氯丙烷发生亲核取代反应，较高选择性的合成3-氯-2-羟基丙基芳香酸酯，该方法反应选择性较高、副产物少，操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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![一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法](/CN/2018/1/61/images/201810309029.jpg)
公开(公告)号：CN108409745A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810309029.6
申请日：2018-04-09
Applicant: 华东师范大学 , 上海环孚实业有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂-鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，本发明以化合物Ⅰ(4,6-二氯-5-烯丙基嘧啶)为起始原料，与臭氧发生氧化反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与原甲酸三乙酯发生亲核取代反应生成化合物III；化合物III再与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅳ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅴ，即为4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。
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