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公开(公告)号：CN117263850A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311228989.7
申请日：2023-09-20
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07D211/62
摘要： 本发明公开了一种雷芬那辛的合成方法，基于对氯甲基苯甲酸、4‑哌啶甲酰胺分两步合成中间体SS‑2，基于N‑苄基‑4‑羟基哌啶和三乙胺经多步合成中间体SS‑5，再基于中间体SS‑2和SS‑5反应得到雷芬那辛；所述合成方法避免以价格昂贵且不稳定的异氰酸2‑联苯酯为起始原料，且避免了氢气的使用，安全可靠，成本较低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117229320A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202311188619.5
申请日：2023-09-13
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/58
摘要： 本发明涉及医药中间体加工技术领域，具体涉及一种吡哆醛‑5‑磷酸酯的制备方法，包括将维生素B6、二氧化锰和水搅拌后调节PH值并过滤，得到第一反应物；将第一反应物的PH值调节后加入氨基苯乙醚，搅拌和过滤，得到滤饼和滤液；对滤饼水洗三次、洗涤和烘干，得到对乙氧基苯胺基吡哆醛；对多聚磷酸搅拌过程中加入对乙氧基苯胺基吡哆醛，再加入水和硫酸，得到水解产物；将水解产物加入到氢氧化钠水溶液中搅拌、过滤和水洗涤三次和烘干，得到对乙氧苯胺基‑吡哆醛‑5‑磷酸；将对乙氧苯胺基‑吡哆醛‑5‑磷酸加入氢氧化钠溶液搅拌，得到混合溶液；将混合溶液静置分层，得到水层和沉淀层；水层用甲苯萃取三次，析出吡哆醛‑5‑磷酸酯溶液。
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公开(公告)号：CN114344310B
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202111462356.3
申请日：2021-12-02
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： A61K31/573 , A61K31/58 , A61K47/12 , A61K47/20 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61P19/06 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种治疗痛风的药物组合物及其制备方法与用途，本发明的药物组合物以式(I)化合物作为活性成分，所述药物组合物中，以十二烷基硫酸钠作为吸收促进剂，以乳糖一水合物作为填充剂，以硬脂富马酸钠作为润滑剂；所述药物组合物具有使式(I)所示化合物溶出迅速、完全、生物利用度高的优势，并且该组合物工艺简单，容易控制，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116082321A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202211663415.8
申请日：2022-12-23
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D471/04 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P1/16 , A61P25/16
摘要： 本发明公开一种咪唑并芳杂基类衍生物、药物组合物及其应用，所述咪唑并芳杂基类衍生物具有如式I的结构通式，与多肽类激动剂相比，小分子药物口服使用生物利用度具有显著的优势，且服用更为简便，不受食物或服用时间的限制，此外所述咪唑并芳杂基类衍生物作为小分子激动剂在细胞水平上展示出良好的疗效，具备良好的药物应用前景。
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公开(公告)号：CN115770227A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211626179.2
申请日：2022-12-15
申请人： 华中药业股份有限公司 , 襄阳市公共检验检测中心
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/5517 , A61K47/02 , A61K47/36 , A61K47/26 , A61P25/20 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P21/00
摘要： 本发明公开一种艾司唑仑片及其制备方法，所述制备方法包括如下步骤：S1.按配备艾司唑仑、玉米淀粉、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、混合后过100目筛备用；S2.步骤S1过筛物在团球机中喷雾加水并团球，过30目筛；S3.团球机中加入磷酸氢钙，将步骤S2筛过物再次喷雾成团至粒径达到1.6‑2mm；喷雾使用含玉米淀粉及甘露醇的浆料；S4.对步骤S3中成团的物料进行干燥、整粒得到1.5mm的颗粒，经总混后压片得到艾司唑仑片；所述制备方法可有效避免药物粉尘的产生，并且提高崩解速度，质量稳定，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115575389A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202211198620.1
申请日：2022-09-29
申请人： 华中药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种硝酸硫胺与维生素B1中邻氯苯胺的检测方法。检测方法包括如下：(1)a.制备邻氯苯胺贮备液；b.分别取至少3个不同容量的a所述的邻氯苯胺贮备液并分别置于不同的量瓶中，分别加入盐酸溶液、水，摇匀，加亚硝酸钠溶液，摇匀，再加氨基磺酸铵溶液，摇匀，放置后赶走气泡，加盐酸萘基乙二胺溶液，摇匀，稀释至刻度，分别得到邻氯苯胺的系列标准溶液，在541nm波长处测定吸光度，以邻氯苯胺浓为横坐标，吸光度为纵坐标，绘制标准曲线；(2)将待测样品替换为步骤(1)的邻氯苯胺贮备液，并依此按照步骤(1)的步骤测得吸光度，带入所述的标准曲线中，从而得到待测样中邻氯苯胺的浓度。本发明精密度和重复性较好。
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公开(公告)号：CN114149340A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202111492529.6
申请日：2021-12-08
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/47
摘要： 本发明公开了一种杂质PM1及杂质TS‑1B的制备方法，涉及机加工领域，其技术方案包括步骤一：原料准备：选取20.00g L‑丙氨酸和65.60g草酸二乙酯放入三口瓶中并进行搅拌；步骤一：分离：当L‑丙氨酸溶解后，降低温度至120℃，再进反应生成的乙醇以及水进行分离；步骤三：升温至140℃，保持温度140‑150℃继续搅拌反应4h，然后在外温140℃，‑0.09MPa的环境下进行减压蒸馏；步骤四：将蒸馏后剩余的物质加入150ml二氯甲烷进行溶解，再加入40g硅胶进行搅拌；通过相同步骤生成的物料，在石油醚:乙酸乙酯＝2:1的洗脱下生成PM1，在石油醚:乙酸乙酯＝1:1的洗脱下生成TS‑1B，只需要在最后洗脱过程中对石油醚与乙酸乙酯之间的配比进行控制，从而增加了PM1以及TS‑1B的制备效率。
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公开(公告)号：CN106589035A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610973712.0
申请日：2016-11-07
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07J7/00
CPC分类号： C07J7/008
摘要： 本发明涉及一种醋酸泼尼松龙的制备工艺。本发明是在4‑二甲氨基吡啶的作用下，不需另外增加溶剂，泼尼松龙与醋酐直接进行反应，冲入水中析料，过滤干燥，制备得到醋酸泼尼松龙。本发明克服了该反应过程的现有技术普遍需要用到吡啶或者吡啶替代溶剂的技术偏见，在大幅提高了反应釜的批生产能力的同时，避免产生大量难以处理的工业废水。本发明工艺过程简单，有利于环境保护，成本低，适合工业规模化生产。
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公开(公告)号：CN117720607A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311725862.6
申请日：2023-12-14
申请人： 华中药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种高质量醋酸泼尼松及其中间体的制备方法，涉及醋酸泼尼松制备技术领域，具体包括以下步骤：步骤一、准备17β‑氰基‑5‑雄烯‑17‑醇‑3，3‑乙二羟缩酮为原料；步骤二、步骤一制得的17α‑羟基黄体酮精制物通过混合微生物发酵；步骤三、对11α,17α‑二羟基孕甾‑1，4‑二烯‑3,20‑二酮通过氧化剂氧化，对氧化反应产物进行上碘置换反应；步骤四、将步骤三制得的醋酸泼尼松加入有机溶剂中，并加入脱色剂进行加压浓缩，将醋酸泼尼松湿品加热升温，并持续搅拌。本发明在实际生产的过程中，将制得的醋酸泼尼松再经过脱色处理，使得制备的醋酸泼尼松满足应用需求，并且所制备的醋酸泼尼松转化率高，符合批量生产需求。
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公开(公告)号：CN117534638A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202311428948.2
申请日：2023-10-31
申请人： 华中药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/62
摘要： 本发明公开了一种维生素C钙盐的制备方法。在反应器中依次加入水和维生素C，搅拌条件下分多次加入碳酸钙，加毕后封闭反应器，升温至50～55℃保温反应30min；反应完毕后，过滤去除过量物料和水溶物，将滤液送入喷雾干燥机中进行干燥，得到维生素C钙盐粗品；将维生素C钙盐粗品以乙醇溶液打浆精制后抽滤，最后真空干燥即得到精制的维生素C钙盐。本发明制备的维生素C钙盐的含量为99.34～99.88％，比旋度+95°～+97°，经检测符合药典标准，本发明的制备方法减少了有机溶剂的使用量，快速喷雾析晶使得产物不易被氧化，过程更加稳定，物料损失少，总收率较高、产品纯度高、适合工业化生产。
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