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公开(公告)号：CN110981812A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911163588.1
申请日：2019-11-25
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D233/86
摘要： 本发明属于医药化工技术领域，提供一种无定形恩杂鲁胺的制备方法，包括如下步骤：（1）取恩杂鲁胺固体，用第一溶剂溶解；（2）将步骤（1）得到的溶液缓慢滴到第二溶剂中，滴的过程中保持低温；（3）滴毕，搅拌、过滤，第二溶剂淋洗，低温干燥。所述第一溶剂为丙酮、DMSO、THF、甲醇、二氯甲烷或乙腈中的一种或几种混合；所述第二溶剂为水、碱性水溶液或正庚烷中的一种或几种混合。本方法通过溶解度不同或极性不同的溶剂，使恩杂鲁胺反溶剂析出，过滤得到无定形固体，常规设备就可以实现，且此过程收率高、成本低，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN109851653A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201811391723.3
申请日：2018-11-21
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种16α-羟基泼尼松龙的制备方法，将16，17，21-三羟基孕甾-1,4,9(11)–三烯-3,20-二酮-21-醋酸酯化合物I与卤化试剂溶于N,N-二甲基甲酰胺中并加入HClO4，生成11，16，17，21-四羟基孕甾-1,4–二烯-9-溴(氯/碘)-3,20-二酮-11-甲酸酯-21-醋酸酯化合物11；再加入脱卤试剂和供氢体，脱掉9位卤素；最后加碱液发生水解反应后，加酸中和得到16α-羟基泼尼松龙。本发明方法取得显著效果，反应步骤少，转化率高，杂质少，成本低，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN108912194A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201810902515.9
申请日：2018-08-09
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J7/00
摘要： 本发明提供了一种醋酸四烯物的制备方法。该方法为：在惰性气体保护下，将原料17-炔孕甾-1,4,9(11)-三烯-3-酮-17-羟基醋酸酯在催化剂醋酸钯和氧化剂对苯醌的作用下，在有机溶剂中反应生成中间体18-羟基孕甾-1,4,9(11),17-四烯-3,19-二酮-18-醋酸酯，再用1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯处理得到醋酸四烯物(21-羟基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯)。本发明方法避免使用氯化钯，氯化铜和氧气，对设备腐蚀少，同时提高了产物的纯度。具有安全高效，操作简便，适宜于工业化生产等优点，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN118496163A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410559456.5
申请日：2024-05-08
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D233/86 , C07C331/28
摘要： 本发明提供了一种恩扎卢胺及其中间体的制备方法。恩扎卢胺的制备方法以3‑三氟甲基‑4‑氰基苯胺和N,N‑二甲(乙)基硫代氨基甲酰氯为原料，反应生成的4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈，无需分离纯化，直接与ENZ1反应生成目标产物恩扎卢胺，本发明提供的恩扎卢胺及其中间体的制备方法，不使用高毒且恶臭的硫光气且成本低。恩扎卢胺的制备方法不使用4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈固体，操作安全，非常适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116041214A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211432317.3
申请日：2022-11-15
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07C253/30 , C07C255/19 , C07C227/10 , C07C229/08
摘要： 本发明公开了一种式I所示化合物的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)(S)‑3‑氰基‑5‑甲基己酸乙酯，在有机溶液中，在碱存在下，进行水解反应，反应完成后过滤，得到式I所示化合物，反应式如下；(2)步骤(1)得到的式I所示化合物利用有机溶剂打浆，过滤。式I所示化合物可用于制备普瑞巴林，得到的产品纯化方式简单，质量好、收率高、适合工业化大生产。其中M为钠(Na)，钾(K)，钙(Ca)，镁(Mg)或锂(Li)。
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公开(公告)号：CN111018934B
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN201911237642.2
申请日：2019-12-06
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种合成7a‑甲酸甲酯‑9(11)‑烯坎利酮的方法，该方法步骤：以9（11）‑烯坎利酮为原料，先与2‑甲基呋喃反应，再用二溴海因开环，重排，臭氧化，在甲醇或者甲醇与其他溶剂混合溶液中加入金属还原剂还原酯化后，直接得到7a‑甲酸甲酯‑9(11)‑烯坎利酮，本发明简化了操作步骤，具有收率高，操作简单，三废少，适合工艺化生产等优点。
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公开(公告)号：CN111808009A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910297174.1
申请日：2019-04-12
申请人： 奥锐特药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC分类号： C07D207/46 , C07D209/48 , C07D249/18 , C07C327/24 , C07D213/70 , C07D277/74 , C07D263/58 , C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰胺化合物及其制备方法和在药学中的用途。所述苯甲酰胺化合物为式A化合物：其中：X是O时，R是丁二酰亚胺基，取代或未取代的邻苯二甲亚胺基，取代或未取代的苯并三氮唑基；X是S时，R是C1-C6烷基，C3-C6环烷基，取代或未取代的芳香基，取代或未取代的芳杂环基。
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公开(公告)号：CN109851653B
公开(公告)日：2020-10-16
申请号：CN201811391723.3
申请日：2018-11-21
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种16α‑羟基泼尼松龙的制备方法，将16，17，21‑三羟基孕甾‑1,4,9(11)–三烯‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯化合物I与卤化试剂溶于N,N‑二甲基甲酰胺中并加入HClO4，生成11，16，17，21‑四羟基孕甾‑1,4–二烯‑9‑溴(氯/碘)‑3,20‑二酮‑11‑甲酸酯‑21‑醋酸酯化合物11；再加入脱卤试剂和供氢体，脱掉9位卤素；最后加碱液发生水解反应后，加酸中和得到16α‑羟基泼尼松龙。本发明方法取得显著效果，反应步骤少，转化率高，杂质少，成本低，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。
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