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公开(公告)号：CN111808009A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910297174.1
申请日：2019-04-12
申请人： 奥锐特药业股份有限公司 , 浙江大学
IPC分类号： C07D207/46 , C07D209/48 , C07D249/18 , C07C327/24 , C07D213/70 , C07D277/74 , C07D263/58 , C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种苯甲酰胺化合物及其制备方法和在药学中的用途。所述苯甲酰胺化合物为式A化合物：其中：X是O时，R是丁二酰亚胺基，取代或未取代的邻苯二甲亚胺基，取代或未取代的苯并三氮唑基；X是S时，R是C1-C6烷基，C3-C6环烷基，取代或未取代的芳香基，取代或未取代的芳杂环基。
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公开(公告)号：CN109134571B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201811065496.5
申请日：2018-09-13
申请人： 浙江工业大学 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 本发明公开了一种17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇的制备方法，以去氢表雄酮17‑腙、三氯异氰尿酸(TCCA)、四甲基胍(TMG)和碘单质为原料，在溶剂存在下，在0‑90℃反应，经后处理得到17‑碘‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇。本发明使用TCCA作为氧化剂，碘单质作为碘化试剂，利用氧化碘化的方法对去氢表雄酮17‑腙进行碘化，与传统方法相比，碘单质的用量减少一半，反应过程操作简单，容易控制，具有很好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN111333690B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201811553427.9
申请日：2018-12-18
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种甾体激素化合物9‑位脱卤的方法，该方法步骤：将9‑卤代‑11‑羟基甾体化合物或者9‑卤代‑11‑羟基酯甾体化合物溶于有机溶剂中，升温至一定温度后，缓慢加入适量的脱卤试剂，反应一段时间后检测，待反应完全，减压浓缩除去部分溶剂，降温析晶或者加水析晶，析出固体，过滤得到目标产物11‑羰基甾体化合物或者11‑羟基酯甾体化合物。本发明操作简单，反应杂质少，收率高，同时避免了金属脱卤剂和巯基脂肪酸的使用，减少了三废污染，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110407902A
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201910634250.3
申请日：2019-07-15
申请人： 浙江工业大学 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种甾体化合物脱除17-乙酰氧基的方法，将17-乙酰氧基甾体化合物在卤代烃，脂肪烃，芳香烃，四氢呋喃，二氧六环等低沸点溶剂中，加入有机碱，反应生成甾体化合物。本发明提高了反应的收得率，同时避免了使用传统的DMF、DMSO等高沸点，难处理，污染性高的溶剂，使其更适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115974845B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310058042.X
申请日：2023-01-19
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D495/04
摘要： 本发明公开了奥希替尼中间体1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物的制备方法，该制备方法包括将2,4‑二氯嘧啶及其衍生物与1‑甲基吲哚及其衍生物，在三氟甲磺酸金属盐的存在下进行偶联反应，得到1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物，所述三氟甲磺酸金属盐选自三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铝、三氟甲磺酸锰、三氟甲磺酸钴、三氟甲磺酸钐、三氟甲磺酸铈、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸铪、三氟甲磺酸钬、三氟甲磺酸镧、三氟甲磺酸镨、三氟甲磺酸钕、三氟甲磺酸镥、三氟甲磺酸钆、三氟甲磺酸铕、三氟甲磺酸铒，或其组合。
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公开(公告)号：CN110790809B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201810876797.X
申请日：2018-08-03
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J43/00
摘要： 本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法。该方法为：将17‑碘雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基与3‑吡啶新戊酸锌溶于有机溶剂中，钯催化剂催化，50～80℃反应3～12h，反应结束后，除去溶剂，再用醋酸酐酯化得到醋酸阿比特龙产物。本发明方法克服了现有技术原料昂贵、成本高以及反应条件苛刻等缺陷，提供了一种成本低、制备条件温和，生产方法简便并适宜于工业化生产的醋酸阿比特龙制备方法，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN110407902B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201910634250.3
申请日：2019-07-15
申请人： 浙江工业大学 , 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种甾体化合物脱除17‑乙酰氧基的方法，将17‑乙酰氧基甾体化合物在卤代烃，脂肪烃，芳香烃，四氢呋喃，二氧六环等低沸点溶剂中，加入有机碱，反应生成甾体化合物。本发明提高了反应的收得率，同时避免了使用传统的DMF、DMSO等高沸点，难处理，污染性高的溶剂，使其更适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110790809A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201810876797.X
申请日：2018-08-03
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J43/00
摘要： 本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法。该方法为：将17-碘雄甾-5,16-双烯-3β-羟基与3-吡啶新戊酸锌溶于有机溶剂中，钯催化剂催化，50～80℃反应3～12h，反应结束后，除去溶剂，再用醋酸酐酯化得到醋酸阿比特龙产物。本发明方法克服了现有技术原料昂贵、成本高以及反应条件苛刻等缺陷，提供了一种成本低、制备条件温和，生产方法简便并适宜于工业化生产的醋酸阿比特龙制备方法，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN115974845A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310058042.X
申请日：2023-01-19
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/04 , C07D495/04
摘要： 本发明公开了奥希替尼中间体1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物的制备方法，该制备方法包括将2,4‑二氯嘧啶及其衍生物与1‑甲基吲哚及其衍生物，在三氟甲磺酸金属盐的存在下进行偶联反应，得到1‑甲基‑3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)吲哚及其衍生物，所述三氟甲磺酸金属盐选自三氟甲磺酸锌、三氟甲磺酸镍、三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铝、三氟甲磺酸锰、三氟甲磺酸钴、三氟甲磺酸钐、三氟甲磺酸铈、三氟甲磺酸铟、三氟甲磺酸钇、三氟甲磺酸铪、三氟甲磺酸钬、三氟甲磺酸镧、三氟甲磺酸镨、三氟甲磺酸钕、三氟甲磺酸镥、三氟甲磺酸钆、三氟甲磺酸铕、三氟甲磺酸铒，或其组合。
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公开(公告)号：CN109851653A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201811391723.3
申请日：2018-11-21
申请人： 奥锐特药业股份有限公司
IPC分类号： C07J5/00
摘要： 本发明公开了一种16α-羟基泼尼松龙的制备方法，将16，17，21-三羟基孕甾-1,4,9(11)–三烯-3,20-二酮-21-醋酸酯化合物I与卤化试剂溶于N,N-二甲基甲酰胺中并加入HClO4，生成11，16，17，21-四羟基孕甾-1,4–二烯-9-溴(氯/碘)-3,20-二酮-11-甲酸酯-21-醋酸酯化合物11；再加入脱卤试剂和供氢体，脱掉9位卤素；最后加碱液发生水解反应后，加酸中和得到16α-羟基泼尼松龙。本发明方法取得显著效果，反应步骤少，转化率高，杂质少，成本低，操作简便，适于工业化生产，有较大的应用价值。
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