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公开(公告)号：CN101851211A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN200910030051.8
申请日：2009-03-31
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D237/24 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D239/72 , C07D207/34 , C07D333/38 , C07D231/56 , C07D231/14 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P9/10 , A61P25/16
摘要： 本发明涉及一种新型哌嗪酰胺类化合物、其制备方法及其治疗神经退行性疾病或者治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途，其结构如式I所示。经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2细胞分泌IL-1β的作用，并且安全性高。式I
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公开(公告)号：CN106866678A
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201710098385.3
申请日：2017-02-22
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种吡咯并嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。本发明的具有式I结构特征的吡咯并嘧啶酮类化合物或其或其药学上可接受的盐，经药理毒理验证，对DPP‑IV有非常好的抑制作用，对DPP‑VIII和DPP‑IX的活性几乎没有影响，能有效控制糖尿病大小鼠中的血糖浓度，安全低毒。可以预见本发明化合物成药后不但药效将非常明显，副作用也将非常小，大大提高给药便利性和患者使用依从性，在同类药物中具有显著的优势。
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公开(公告)号：CN103044392B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201110309762.6
申请日：2011-10-13
申请人： 连云港润众制药有限公司 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种高效的DPP-IV抑制剂的制备方法，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其可药用盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，心脏毒性也非常低，是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN103772288A
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：CN201310499915.7
申请日：2013-10-22
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D233/64 , C07D231/12 , C07D333/20 , C07D307/52 , C07D333/34 , C07D333/58 , C07D333/28 , C07D495/04 , C07D333/32 , A61K31/417 , A61K31/415 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61P31/16
摘要： 本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的用于抗变异流感病毒的环烷胺类化合物，其中，n独立选自0，1；R1选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、咪唑基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基；R2、R3独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、脒基、胍基、胍脒基、咪唑基、2-噻吩、3-噻吩、呋喃、酰基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基、芳硫基、芳硫基烷基。该化合物通过阻断M2离子通道进而抑制病毒的复制，从而抑制细胞病变的发生和细胞死亡。
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公开(公告)号：CN103044392A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110309762.6
申请日：2011-10-13
申请人： 连云港润众制药有限公司 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种高效的DPP-IV抑制剂的制备方法，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其可药用盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，心脏毒性也非常低，是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN103044391A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110309755.6
申请日：2011-10-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/513 , A61K31/517 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P37/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种高效的DPP-IV抑制剂，具体地涉及一种以脲嘧啶为母核的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物对DPP-IV具有非常好的选择性抑制作用，心脏毒性也非常低，是非常有前景的DPP-IV抑制剂类药物。
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公开(公告)号：CN102875474A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210408688.8
申请日：2012-10-23
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D233/64 , C07D333/20 , C07D307/52 , C07D231/12 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/417 , A61K31/415 , A61P31/16
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/64 , C07D307/52 , C07D333/12 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/58 , C07D495/04
摘要： 本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的用于抗变异流感病毒的环烷胺类化合物，其中，n独立选自0，1；R1选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、咪唑基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基；R2、R3独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、脒基、胍基、胍脒基、咪唑基、2-噻吩、3-噻吩、呋喃、酰基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基、芳硫基、芳硫基烷基。该化合物通过阻断M2离子通道进而抑制病毒的复制，从而抑制细胞病变的发生和细胞死亡。
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公开(公告)号：CN102382102A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201010279888.9
申请日：2010-09-06
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D237/24 , C07D239/72 , C07D403/12 , C07D207/34 , C07D333/38 , C07D231/56 , C07D231/14 , A61K31/501 , A61K31/50 , A61K31/517 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P37/00 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/04
摘要： 本申请涉及一种新型酰胺类化合物或其可药用盐、其制备方法、包含该类化合物的药物组合物，涉及该类化合物作为神经炎症抑制剂治疗或预防神经炎性疾病的用途。本申请提供的上述酰胺类化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，本申请化合物具有高效抑制小胶质细胞分泌IL-1β的作用，IC50均达到nM水平，具有开发成治疗神经炎性疾病的药物的前景。
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