一种丹参素的合成方法
    34.
    发明公开

    公开(公告)号:CN102153462A

    公开(公告)日:2011-08-17

    申请号:CN201110058990.0

    申请日:2011-03-12

    Abstract: 本发明公开了一种丹参素的合成方法,包括以下步骤:1)以R-酪氨酸为原料,在路易斯酸的催化条件下,与酰化试剂进行傅克酰基化反应;2)将步骤1)中的产物在酸催化条件下,与亚硝酸钠或亚硝酸钾进行重氮化反应;3)将步骤2)中的产物在碱的作用下,与过氧化物发生Dakin反应,得到丹参素,反应方程式如(3)所示。本发明的合成方法中,原料易得,操作简单,适合大规模工业化生产。

    穿心莲内酯衍生物及其在制药中的应用

    公开(公告)号:CN100584841C

    公开(公告)日:2010-01-27

    申请号:CN200710029644.3

    申请日:2007-08-08

    Applicant: 暨南大学

    CPC classification number: C07D307/58 C07D307/60 C07D409/12

    Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物,具有如下通式I的结构:(见右式)其中,R1,R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基,而且R1,R2和R3中至少有一个是R-硫辛酸、S-硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N-乙酰半胱氨酸根;所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果,并且能引起肿瘤细胞的凋亡,能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677,还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统,同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成;具有明显的降糖作用,可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。

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