公开(公告)号：CN104086344A

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：CN201410310777.8

申请日：2014-07-01

申请人： 杭州师范大学

发明人： 徐伟明 ,  常雨薇 ,  陈鑫鑫 ,  沈佳斌 ,  章鹏飞 ,  汤淼荣

IPC分类号： C07B41/12 ,  C07C67/10 ,  C07C69/78 ,  C07C201/12 ,  C07C205/43 ,  C07C205/57 ,  C07C69/88 ,  C07C227/18 ,  C07C229/56 ,  C07C69/773

CPC分类号： Y02P20/584

摘要： 本发明公开一种杂多酸催化酚的芳酯化的合成方法。在装有温度计、分水器和搅拌器的反应容器中加入脂肪酸取代苯酚酯Ⅰ、取代苯甲酸Ⅱ、反应溶剂和杂多酸，在110～170℃温度下反应0.5～10h，反应过程采用TLC监控反应进程；反应完毕后反应液离心处理，取上清液洗涤脱溶，粗品经重结晶或柱层析得所述的芳香酯类化合物Ⅲ。本方法以杂多酸作为催化剂，和传统的酯化反应相比，后处理简单，也没有用到大量的酸，污染少，对环境友好。所用的杂多酸为固体酸，反应完成后通过过滤可重复套用。采用了酯交换酚的芳酯化反应，避免了反应中取代苯酚容易氧化而带来的副反应，使得操作更简单，产率得到提高。

公开(公告)号：CN103951561A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410189389.9

申请日：2014-05-06

申请人： 杭州师范大学

发明人： 章鹏飞 ,  徐伟明 ,  李万梅 ,  黄卓豪 ,  何红强

IPC分类号： C07C69/675 ,  C07C67/31

CPC分类号： C07C67/31 ,  C07C67/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C69/675 ,  C07C69/716

摘要： 本发明公开一种杂多酸催化制备L-薄荷醇乙醛酸酯一水合物的方法。以环己烷为带水剂，在杂多酸的催化下，L-薄荷醇与乙醛酸水溶液加热回流脱水，得到反应液A；反应液A分液除去杂多酸，分离得到有机层；有机层直接加入亚硫酸钠水溶液、亚硫酸氢钠水溶液，充分反应后得到反应液B；反应液B经分离后得到的水层通过碱调节pH值至6.8～7.5，然后加入甲醛水溶液，水解得到L-薄荷醇乙醛酯一水合物。本发明操作方便，杂多酸催化兼有液体酸催化和固体酸催化的双重优点；反应液A过滤除去杂多酸后分离得到的有机层无需进行pH值的调节，减少了生产过程中的废酸和盐的排放。

公开(公告)号：CN111253294B

公开(公告)日：2021-10-29

申请号：CN202010139316.4

申请日：2020-03-03

申请人： 杭州师范大学 ,  杭州卢普生物科技有限公司

发明人： 徐伟明 ,  李万梅 ,  陶连芝 ,  章鹏飞 ,  沈鸿云 ,  冯冬祥

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07C315/00 ,  C07C317/44 ,  C07C315/06

摘要： 本发明提供一种5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙腈和舒林酸的制备方法，涉及医药技术领域。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将6‑氟‑2‑甲基‑1‑茚酮、氰基乙酸、第一有机溶剂和乙酸根催化剂混合进行第一缩合反应，得到第一缩合反应液，所述第一缩合反应液中包括5‑氟‑2‑甲基‑3‑茚乙腈；将所述第一缩合反应液直接与碱、第二有机溶剂和对甲硫基苯甲醛混合进行第二缩合反应，得到5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙腈。本发明采用“一锅法”缩短合成路线，无需将5‑氟‑2‑甲基‑3‑茚乙腈与溶剂分离，简化工艺，提高5‑氟‑2‑甲基‑1‑(4‑甲硫苯亚甲基)‑3‑茚乙腈收率。

公开(公告)号：CN111349094B

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN202010327811.8

申请日：2020-04-23

申请人： 杭州师范大学

发明人： 章鹏飞 ,  黄维 ,  沈超 ,  徐骏 ,  沈佳斌 ,  徐伟明

IPC分类号： C07D471/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745

摘要： 本发明涉及医药化工合成技术领域，提供了一种6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮及其合成方法和应用。本发明提供的6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮衍生物是一类新型的活性喹诺酮衍生物，具有抑制肿瘤细胞的活性，能够表现出与抗肺癌药物奥斯替尼相当的IC50值，在制备抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景；本发明提供的6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮具有较高的研究和应用价值，在医药化工、材料、染料等领域具有潜在的应用前景。本发明以硫代喹啉酰胺为原料合成6H‑咪唑[4,5,1‑ij]并喹诺酮类化合物，操作简单、选择性好、收率高，且反应条件温和、产品易分离。

公开(公告)号：CN111362801A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010332144.2

申请日：2020-04-24

申请人： 杭州师范大学

发明人： 徐伟明 ,  章鹏飞 ,  李万梅 ,  陈八斤 ,  于本成

IPC分类号： C07C69/63 ,  C07C67/08 ,  C08F220/18 ,  C08F238/00

摘要： 本发明公开一种四氟丙酸炔酯单体及其合成方法。本发明2,3,3,3-四氟丙酸炔酯单体的化学结构式如式Ia-Id。将2,3,3,3-四氟丙酸、炔醇、溶剂和催化剂投入反应釜中，控制反应温度100～150℃，反应5～15h时间后处理得到2,3,3,3-四氟丙酸炔酯。本发明提供一类新型的2,3,3,3-四氟丙酸炔酯单体及其合成方法；本发明合成方法操作简单、过程环保、产物收率高，且单体符合短碳链酯、易降解、可聚合原则，工业化可能性高。

公开(公告)号：CN109970517A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910349597.3

申请日：2019-04-28

申请人： 杭州瑞树生化有限公司 ,  杭州师范大学

发明人： 徐伟明 ,  李万梅 ,  李小玲 ,  章鹏飞 ,  汪劲松 ,  柴科杰

IPC分类号： C07C39/215 ,  C07C37/00 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07C43/215 ,  C07C41/18 ,  C07C49/84 ,  C07C45/68

摘要： 本发明提供了一种白藜芦醇类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明中，首先烷氧基取代苄卤、烷氧基取代苯甲醛和金属催化剂发生氧化加成和还原消除反应，得到烷氧基取代二苯乙酮；然后所述烷氧基取代二苯乙酮和金属催化剂在氢气氛围发生还原、反式消除和选择性脱苄基反应，得到白藜芦醇类化合物。在本发明的制备方法中，加氢还原、反式消除和选择性脱苄基反应通过一锅法即可实现，反应直接得到反式烯烃，避免了异构体的生成；反应选择性催化脱苄基又从源头上革除Lewis酸，且具有收率高的优势，是一种绿色环保工艺。实验结果表明，本发明所提供的制备方法所得产物均为反式烯烃，纯度可达99.5％以上，且收率均在80％以上。

公开(公告)号：CN106892801A

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201710058656.2

申请日：2017-01-23

申请人： 杭州师范大学

发明人： 徐伟明 ,  章鹏飞 ,  施益峰 ,  杜奎 ,  陶连芝 ,  柴科杰 ,  李万梅

IPC分类号： C07C45/36 ,  C07C47/565 ,  B01J23/75 ,  B01J23/755 ,  B01J23/889 ,  B01J35/10

摘要： 本发明公开一种白藜芦醇中间体对羟基苯甲醛的合成方法。该方法是在压力容器中，加入一定量的对甲苯酚、甲醇、介孔复合金属氧化物催化剂和氢氧化钠，通过氧气氧化得到目标产物对羟基苯甲醛。本发明所用介孔催化剂工艺操作简便，后处理简单，可回收套用；另外由于介孔催化剂具有较大的表面积和孔容、可调的孔径、催化活性高。

公开(公告)号：CN103980283B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201410238743.2

申请日：2014-05-30

申请人： 杭州师范大学

发明人： 徐伟明 ,  柴科杰 ,  何红强 ,  常雨薇 ,  汤淼荣 ,  章鹏飞

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07C247/16 ,  C07C247/18 ,  C07C309/46 ,  C07C303/22

摘要： 本发明公开一种芳基叠氮化物及芳基1,2,3三唑类螺环化合物的合成方法。该方法是在反应容器中加入取代芳胺，用甲醇使其溶解，调节pH值至5～8，通入亚硝酸甲酯，反应1～3小时后得到反应液；将叠氮化钠加入到反应液中采用TLC监控反应进程，反应1～5h时间后处理得到芳基叠氮化合物I纯净产物；将芳基叠氮化合物I产物、偶极体、有机溶剂加入到反应容器中采用TLC监控反应进程，50～70℃下反应36～72h，后处理得到芳基1,2,3三唑类螺环化合物II。本方法以亚硝酸甲酯代替亚硝酸钠和盐酸进行重氮化反应合成芳基叠氮化物，避免了反应过程中一氧化氮和二氧化氮的生成，符合绿色化学概念。

公开(公告)号：CN105732473A

公开(公告)日：2016-07-06

申请号：CN201610247483.4

申请日：2016-04-19

申请人： 杭州师范大学

发明人： 徐伟明 ,  吴祝建 ,  章鹏飞 ,  刘宁 ,  李小玲 ,  叶萍萍 ,  汪劲松

IPC分类号： C07D209/42 ,  B01J29/74

CPC分类号： C07D209/42 ,  B01J29/74 ,  B01J2229/183

摘要： 本发明公开一种新型催化合成吲哚?2?甲酸的制备方法。该方法是以邻硝基甲苯和草酸二乙酯为原料，通过与甲醇钠的甲醇溶液反应，反应液经过水汽蒸馏得到的邻硝基苯丙酮酸(钠盐)溶液，浓缩后直接投入到的压力容器中，在金属钯的存在下，加热反应后得到最终产物吲哚?2?甲酸。本发明反应原料易得，催化体系高效，而且可以套用，可以有效的降低原料和能源的耗损，符合绿色化学概念，适合工业化生产等优点；工艺操作简便，后处理简单，有较好的社会效益和经济效益，适宜工业化推广。

公开(公告)号：CN105131058A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510392448.7

申请日：2015-07-01

申请人： 杭州师范大学

发明人： 章鹏飞 ,  于文博 ,  蒋露霞 ,  沈超 ,  徐伟明

IPC分类号： C07H17/02 ,  C07H1/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开一种3-葡萄糖胺基-5-苯基-1,2,4-三氮唑类衍生物及其制备方法和应用。3-葡萄糖胺基-5-苯基-1,2,4-三氮唑类衍生物如式(I)所示，具有抗癌活性特征。在溶剂-1中，加入苯甲酰异硫酸氰酯、酰基葡萄糖胺，回流下搅拌至反应完全，减压蒸发溶剂-1，得到固体中间体，然后加入溶剂-2、水合肼，在35～80℃温度下反应，反应结束，减压蒸发溶剂-2，纯化反应物即可。3-葡萄糖胺基-5-苯基-1,2,4-三氮唑衍生物对肝癌HepG2细胞有较好的抑制作用，可应用于制备抗肿瘤药物中。