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公开(公告)号：CN104530077A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410843629.2
申请日：2014-12-29
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 本发明公开一种奥氮平中间体的合成方法。该方法是以2-（2-硝基苯胺基）-5-甲基噻吩-3-腈I为原料，在酸性条件下，用金属锡粉做还原剂，顺利得到产物4-氨基-2-甲基-10H-噻吩[2，3-b][1，5]-苯二氮 盐酸盐II。本方法以锡粉代替氯化亚锡进行还原反应，避免使用有毒氯化亚锡溶液，符合绿色化学概念；使用锡粉还原（化合价从0价到+4价），与氯化亚锡（化合价从+2价到+4价）相比，摩尔使用量减半，后处理简单，污染少，成本低，适宜工业化推广。
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公开(公告)号：CN104086344A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410310777.8
申请日：2014-07-01
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07B41/12 , C07C67/10 , C07C69/78 , C07C201/12 , C07C205/43 , C07C205/57 , C07C69/88 , C07C227/18 , C07C229/56 , C07C69/773
CPC分类号： Y02P20/584
摘要： 本发明公开一种杂多酸催化酚的芳酯化的合成方法。在装有温度计、分水器和搅拌器的反应容器中加入脂肪酸取代苯酚酯Ⅰ、取代苯甲酸Ⅱ、反应溶剂和杂多酸，在110～170℃温度下反应0.5～10h，反应过程采用TLC监控反应进程；反应完毕后反应液离心处理，取上清液洗涤脱溶，粗品经重结晶或柱层析得所述的芳香酯类化合物Ⅲ。本方法以杂多酸作为催化剂，和传统的酯化反应相比，后处理简单，也没有用到大量的酸，污染少，对环境友好。所用的杂多酸为固体酸，反应完成后通过过滤可重复套用。采用了酯交换酚的芳酯化反应，避免了反应中取代苯酚容易氧化而带来的副反应，使得操作更简单，产率得到提高。
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公开(公告)号：CN113527218A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110876104.9
申请日：2021-07-30
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07D241/44 , C07D471/06 , C07D461/00
摘要： 本发明公开了一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法。该合成方法是以2(1H)‑喹喔啉酮、芳胺为原料，常温下以二甲基亚砜和水为溶剂，在加热条件下反应，通过柱层析法合成喹喔啉酮衍生物。本发明具有反应条件温和、方法绿色环保、实验操作简单、反应选择性好、产物收率高等优点。
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![一种6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮及其合成方法和应用](/CN/2020/1/65/images/202010327811.jpg)
公开(公告)号：CN111349094A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN202010327811.8
申请日：2020-04-23
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07D471/06 , A61P35/00 , A61K31/4745
摘要： 本发明涉及医药化工合成技术领域，提供了一种6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮及其合成方法和应用。本发明提供的6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮衍生物是一类新型的活性喹诺酮衍生物，具有抑制肿瘤细胞的活性，能够表现出与抗肺癌药物奥斯替尼相当的IC50值，在制备抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景；本发明提供的6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮具有较高的研究和应用价值，在医药化工、材料、染料等领域具有潜在的应用前景。本发明以硫代喹啉酰胺为原料合成6H-咪唑[4,5,1-ij]并喹诺酮类化合物，操作简单、选择性好、收率高，且反应条件温和、产品易分离。
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公开(公告)号：CN104086344B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410310777.8
申请日：2014-07-01
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07B41/12 , C07C67/10 , C07C69/78 , C07C201/12 , C07C205/43 , C07C205/57 , C07C69/88 , C07C227/18 , C07C229/56 , C07C69/773
CPC分类号： Y02P20/584
摘要： 本发明公开一种杂多酸催化酚的芳酯化的合成方法。在装有温度计、分水器和搅拌器的反应容器中加入脂肪酸取代苯酚酯Ⅰ、取代苯甲酸Ⅱ、反应溶剂和杂多酸，在110～170℃温度下反应0.5～10h，反应过程采用TLC监控反应进程；反应完毕后反应液离心处理，取上清液洗涤脱溶，粗品经重结晶或柱层析得所述的芳香酯类化合物Ⅲ。本方法以杂多酸作为催化剂，和传统的酯化反应相比，后处理简单，也没有用到大量的酸，污染少，对环境友好。所用的杂多酸为固体酸，反应完成后通过过滤可重复套用。采用了酯交换酚的芳酯化反应，避免了反应中取代苯酚容易氧化而带来的副反应，使得操作更简单，产率得到提高。
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公开(公告)号：CN112939807B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202110142362.4
申请日：2021-02-02
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C247/04 , C07C247/10 , C07C253/30 , C07C255/65 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种烷基芳基不对称偶氮及其合成方法，所述烷基芳基不对称偶氮的结构式如式（IV）所示：。所述烷基芳基不对称偶氮的合成方法是以四氟硼酸重氮盐、烯烃和叠氮三甲基硅烷为原料，常温下以二氯甲烷等有机溶剂为反应溶剂，以常见的蓝色LED灯为光源，在光催化剂存在的条件下反应，通过三组分串联反应合成烷基芳基不对称偶氮。本发明的合成方法，具有反应条件温和、实验操作简单、反应选择性好、产物收率高、产品易分离等优点。
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公开(公告)号：CN112961112A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110194567.7
申请日：2021-02-21
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07D241/44 , C07D409/06 , C07J43/00
摘要： 本发明公开了一种(Z)‑烯胺酮类化合物及其合成方法，本发明的合成方法是以式（Ⅰ）所示的2(1H)‑喹喔啉酮类化合物、式（Ⅱ）所示的甲基酮类化合物为原料，常温下加入有机溶剂，在酸催化剂存在作用下，在光照条件下反应生成如式（III）所示的(Z)‑烯胺酮类化合物，其反应方程式如下：。本发明的方法在光催化下合成(Z)‑烯胺酮类化合物，具有反应条件温和、方法绿色环保、实验操作简单、反应选择性好、产物收率高等优点。
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公开(公告)号：CN107686456A
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201710610811.7
申请日：2017-07-25
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C271/24 , C07C269/06 , C07C229/34 , C07C227/10 , C07D215/56
CPC分类号： C07C271/24 , C07C227/10 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07D215/56
摘要： 本发明涉及一种喹喏酮关键中间体乙酯胺化物及其制备方法和应用，将取代苯甲酰乙酸乙酯与甲酰胺衍生物在碱性条件下反应得喹诺酮关键中间体乙酯胺化物，通过对喹诺酮关键中间体乙酯胺化物进行改造和创新，合成了一系列具有新颖结构特征和较高活性的新化合物。本发明的有益效果主要体现在：1)、反应简单，原子利用率高；2)、工艺合理、操作安全、三废排放量少、收率高；3)、对于二取代的甲酰胺衍生物都可以制备得到N上二取代的乙酯胺化物，有助于提高胺化物的稳定性和纯度；4)、避免了使用氢化钠或金属钠等致癌、易燃易爆的原料降低了成本，改善了生产环境。
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公开(公告)号：CN113527218B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202110876104.9
申请日：2021-07-30
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07D241/44 , C07D471/06 , C07D461/00
摘要： 本发明公开了一种喹喔啉酮衍生物及其合成方法。该合成方法是以2(1H)‑喹喔啉酮、芳胺为原料，常温下以二甲基亚砜和水为溶剂，在加热条件下反应，通过柱层析法合成喹喔啉酮衍生物。本发明具有反应条件温和、方法绿色环保、实验操作简单、反应选择性好、产物收率高等优点。
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公开(公告)号：CN112939807A
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN202110142362.4
申请日：2021-02-02
申请人： 杭州师范大学
IPC分类号： C07C247/04 , C07C247/10 , C07C253/30 , C07C255/65 , C07C303/30 , C07C309/73 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种烷基芳基不对称偶氮及其合成方法，所述烷基芳基不对称偶氮的结构式如式（IV）所示：。所述烷基芳基不对称偶氮的合成方法是以四氟硼酸重氮盐、烯烃和叠氮三甲基硅烷为原料，常温下以二氯甲烷等有机溶剂为反应溶剂，以常见的蓝色LED灯为光源，在光催化剂存在的条件下反应，通过三组分串联反应合成烷基芳基不对称偶氮。本发明的合成方法，具有反应条件温和、实验操作简单、反应选择性好、产物收率高、产品易分离等优点。
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