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    二芳基嘧啶-二酮酸类杂合型HIV-1抑制剂及其制备方法
    31.
    发明授权
    二芳基嘧啶-二酮酸类杂合型HIV-1抑制剂及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN106905244B

    公开(公告)日：2019-08-16

    申请号：CN201710108100.X

    申请日：2017-02-27

    申请人： 武汉工程大学

    发明人： 古双喜 ,  薛萍 ,  朱园园 ,  卢欢欢 ,  巨修练 ,  张旬 ,  肖婷 ,  刘根炎

    IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61P31/18

    摘要： 本发明涉及一种二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂及其制备方法，所述二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂为式(1)化合物或其可药用盐：其中R选自氢、C1‑5饱和烷基、C3‑5环烷基、C2‑5烯基；所述二酮酸或二酮酸酯侧链位于醚键氧原子的邻位、间位或对位。其制备方法为：1)将2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶与4‑(对羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯或4‑(间羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯以及碱混合，加入溶剂，在惰性气氛下搅拌均匀得到反应液；2)将反应液升温进行亲核取代反应，反应结束后停止加热，对反应液进行分离、提纯得到二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂。

    一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法
    32.
    发明公开
    一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN106866628A

    公开(公告)日：2017-06-20

    申请号：CN201710106752.X

    申请日：2017-02-27

    申请人： 武汉工程大学

    发明人： 古双喜 ,  卢欢欢 ,  朱园园 ,  巨修练 ,  薛萍 ,  张旬 ,  肖婷 ,  刘根炎

    IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： 本发明涉及一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法，所述逆转录酶抑制剂为式(I)化合物或其可药用盐：其中X为O、NH或S，与X通过亚甲基相连的杂芳基为2‑吡啶基、3‑吡啶基或4‑吡啶基。其制备方法如下：1)制备2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液；2)将杂芳基甲醇或杂芳基甲胺或杂芳基甲硫醇与氢氧化钠加入溶剂中，在惰性气氛下搅拌得到碱性溶液，然后加入2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液并加热进行反应，最后提纯得到。本发明提供的化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，可用于预防或治疗HIV感染，和预防、治疗或延迟随后的病症例如AIDS的发作。

    一种二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其制备方法
    33.
    发明公开
    一种二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其制备方法 无效

    公开(公告)号：CN106478521A

    公开(公告)日：2017-03-08

    申请号：CN201610886791.1

    申请日：2016-10-11

    申请人： 武汉工程大学

    发明人： 朱园园 ,  古双喜 ,  卢欢欢 ,  巨修练 ,  薛萍 ,  张旬 ,  肖婷 ,  王子君 ,  梅海霞

    IPC分类号： C07D239/47 ,  A61P31/18

    CPC分类号： C07D239/47

    摘要： 本发明属医药技术领域，具体涉及一种二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其制备方法，其具有如结构式Ⅰ，或结构式Ⅱ，或结构式Ⅲ所示的结构：其中结构式Ⅰ中R为单取代基或多取代基；所述取代基为氟原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基、三氟甲基或氰基。本发明的有益效果如下：本发明设计合成的新化合物具有较好的HIV-1细胞水平抑制活性，部分化合物对HIV-1 IIIB这一重要病毒株的抑制活性强于作为参考的上市药物依法韦伦、奈韦拉平、齐多夫定和德拉韦定，与依曲韦林接近；且部分化合物的选择性极高，毒性很小，可用于进一步开发为抗艾滋病药物。

    一种2,5-降冰片二烯的制备方法
    34.
    发明公开
    一种2,5-降冰片二烯的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118771954A

    公开(公告)日：2024-10-15

    申请号：CN202410838998.6

    申请日：2024-06-26

    申请人： 武汉工程大学

    发明人： 王海峰 ,  李欢 ,  付晓琼 ,  古双喜

    IPC分类号： C07C1/26 ,  C07C13/42

    摘要： 本发明涉及一种2,5‑降冰片二烯的制备方法，包括以下步骤：将环戊二烯与反式‑1，2‑二卤代乙烯溶于第一有机溶剂中，进行双烯加成反应，得到(±)‑(5R,6R)‑5,6‑二卤代降冰片烯；采用还原体系对(±)‑(5R,6R)‑5,6‑二卤代降冰片烯进行还原，得到2,5‑降冰片二烯。本发明以环戊二烯与反式‑1，2‑二卤代乙烯为原料，环戊二烯作为共轭双烯体，反式‑1，2‑二卤代乙烯作为亲双烯体，反应转化为二卤代降冰片烯，能够有效抑制串联副反应的发生，二卤代降冰片烯的产率高达85%，再通过还原体系还原得到2,5‑降冰片二烯，从而显著的提高产物收率。

    一种布瑞拉沙秦的合成方法
    36.
    发明公开
    一种布瑞拉沙秦的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118026945A

    公开(公告)日：2024-05-14

    申请号：CN202410099814.9

    申请日：2024-01-24

    申请人： 武汉工程大学

    发明人： 王海峰 ,  李乐宛 ,  古双喜 ,  严净宇

    IPC分类号： C07D265/36

    摘要： 本发明涉及一种布瑞拉沙秦的合成方法，包括以下步骤：S1，化合物1与苯基碘(III)二(三氟乙酸酯)在酸催化剂作用下反应生成化合物2；化合物1为2H‑1,4‑苯并噁嗪‑3(4H)‑酮；S2，化合物2在碱催化剂的作用下，与1‑溴‑4‑氯丁烷反应，得到化合物3；S3，化合物3与1‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪盐酸盐在催化剂作用下，反应生成目标产物布瑞拉沙秦。本发明方法步骤简单，条件温和，所用试剂简单易制备，适宜工业化生产。

    一种连续流制备牛磺酸的方法
    37.
    发明公开
    一种连续流制备牛磺酸的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN118005540A

    公开(公告)日：2024-05-10

    申请号：CN202410093967.2

    申请日：2024-01-23

    申请人： 武汉工程大学

    发明人： 王海峰 ,  王睿 ,  古双喜 ,  刘顺天

    IPC分类号： C07C303/02 ,  C07C309/14

    摘要： 本发明涉及一种连续流制备牛磺酸的方法，包括以下步骤：S1，以乙醇胺的碱溶液和二硫化碳溶液为原料，分别同时通入加压的第一连续流反应器中进行反应，得到第一反应液；S2，第一反应液经过冷却、过滤、洗涤和萃取得到噻唑‑2‑硫酮；S3，将噻唑‑2‑硫酮溶于有机酸得到噻唑‑2‑硫酮溶液；以噻唑‑2‑硫酮溶液和过氧化氢溶液为原料，分别同时通入第二连续流反应器中进行反应，得到第二反应液，经后处理得到牛磺酸。本发明合成路径理想，且通过连续流反应，反应时间短，所得牛磺酸收率高，纯度好，有效降低成本；工艺流程操作简单、反应安全高效，利于实现工业上的大规模生产。