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公开(公告)号：CN105968156B
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201610321391.6
申请日：2016-05-15
申请人： 南京海融医药科技股份有限公司 , 南京海美生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种瑞加诺生的α异构体杂质，及其制备方法和医药用途。该杂质是通过定向合成所得，以2,6‑二氯腺嘌呤与β‑D‑四乙酰基核糖为起始原料，经缩合、氨解、成盐纯化获得α型的2‑氯腺苷的盐，再不经游离直接经过肼解、缩合、氨解得到瑞加诺生α异构体杂质。本发明将该异构体作为瑞加诺生杂质对照品，能够有效鉴定合成中产生该杂质的含量，从而提高了瑞加诺生的药品质量标准。
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公开(公告)号：CN106397518B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201610786194.1
申请日：2016-10-18
申请人： 武汉百科药物开发有限公司
摘要： 本发明公开了一种氯法拉滨的合成方法，合成路线如下：式Ⅲ和式Ⅳ中，R1和R2为相同或不同的酰基基团；包括如下步骤：1)氨化：将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中，通入氨气，密闭反应，反应完毕后得式Ⅳ化合物；其中所述有机溶剂为乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氢呋喃中的一种或其两种以上任意组合，氨气溶于所述有机溶剂中的浓度为0.1～20wt％，密闭反应时间为10～40小时，反应温度为0～100℃；2)脱保护基：取步骤1)制得的式Ⅳ化合物溶于醇中，加入醇钠的醇溶液，反应后，调节pH值至6～7，冷却结晶，即得氯法拉滨粗品。
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公开(公告)号：CN106831918A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611003342.4
申请日：2016-11-15
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
IPC分类号： C07H19/19 , C07H1/06 , A61K31/7076 , A61P35/00 , A61K9/14
CPC分类号： C07H19/19 , A61K9/0019 , A61K9/145 , C07B2200/13 , C07H1/06
摘要： 本发明公开了一种制备用于抗肿瘤药物奈拉滨粉针剂组合物的奈拉滨化合物的方法，属于医药技术领域。所述方法制得的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所制备的奈拉滨的新晶体不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，发现该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠。
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公开(公告)号：CN106727332A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611003346.2
申请日：2016-11-15
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
IPC分类号： A61K9/14 , C07H19/19 , C07H1/00 , A61K31/7076 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/19 , A61K9/0019 , A61K9/145 , A61K31/7076 , A61K47/183 , C07B2200/13 , C07H1/00
摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物奈拉滨粉针剂组合物，属于医药技术领域。所述的粉针剂组合物的组成为：奈拉滨和精氨酸；所述的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所提供的奈拉滨的新晶体不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，发现该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠，利用该新晶体化合物制得的粉针剂组合物不仅纯度高、杂质含量低、澄明度好，而且能保证生产中的分装效率、装量差异小，不良反应发生率大大降低，稳定性更好。
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公开(公告)号：CN106619690A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611003896.4
申请日：2016-11-15
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K9/0019 , A61K9/143 , C07B2200/13 , C07H1/06 , C07H19/19
摘要： 本发明涉及一种抗肿瘤药物奈拉滨组合物，所述的组合物由奈拉滨、磷酸二氢钠组成；所述的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所提供的奈拉滨的新晶型不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，惊喜地发现该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠，利用该新晶型化合物制得的粉针剂不仅纯度高、杂质含量低、澄明度好，而且能保证生产中的分装效率、装量差异小，不良反应发生率大大降低，稳定性更好。
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公开(公告)号：CN106589028A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610982511.7
申请日：2016-11-09
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
CPC分类号： C07H19/19 , C07B2200/13 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种制备抗肿瘤药物奈拉滨化合物的方法，属于医药技术领域。该方法制备的奈拉滨化合物为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所提供的奈拉滨的新晶体不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠。
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公开(公告)号：CN106397518A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610786194.1
申请日：2016-10-18
申请人： 武汉百科药物开发有限公司
摘要： 本发明公开了一种氯法拉滨的合成方法，合成路线如下： 式Ⅲ和式Ⅳ中，R1和R2为相同或不同的酰基基团；包括如下步骤：1)氨化：将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂中，通入氨气，密闭反应，反应完毕后得式Ⅳ化合物；其中所述有机溶剂为乙腈、乙酸乙酯、二氯甲烷和四氢呋喃中的一种或其两种以上任意组合，氨气溶于所述有机溶剂中的浓度为0.1～20wt％，密闭反应时间为10～40小时，反应温度为0～100℃；2)脱保护基：取步骤1)制得的式Ⅳ化合物溶于醇中，加入醇钠的醇溶液，反应后，调节pH值至6～7，冷却结晶，即得氯法拉滨粗品。
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公开(公告)号：CN106317150A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201610697282.4
申请日：2016-08-22
申请人： 山东罗欣药业集团股份有限公司
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种抗肿瘤药物的晶型化合物及其制备方法。该晶型化合物以2θ±0.2°衍射角表示的X‐射线粉末衍射图谱在1.769°、2.997°、4.245°、5.341°、7.121°、7.854°、12.057°、12.937°、15.958°、21.989°、35.161°、36.556°处显示有特征衍射峰，使用Cu‐Kα射线测量得到的X‐射线粉末衍射谱图如图1所示，与现有技术完全不同。本发明还公开了该晶型化合物的制备方法，该制备方法操作简单、温和，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN104892709A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510301957.4
申请日：2015-06-04
申请人： 新乡学院
摘要： 本发明公开了奈拉滨的新合成方法。该方法以阿糖腺苷为原料，经过乙酰化、甲氧基化、硝基化和还原反应等4步反应，以52％的总收率得到目标产物奈拉滨。该方法最大的优点是所制备的奈拉滨全部是β构型，避免了传统方法当中异构体分离的繁琐步骤。且原料均为常见的化工原料，来源广泛。操作简便，全程不需要柱层析分离，易于工业化和扩大生产。
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公开(公告)号：CN102167716B
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201110068418.2
申请日：2011-03-22
申请人： 福州海王福药制药有限公司
发明人： 徐燕和
摘要： 本发明涉及一种氯法拉滨的合成方法及其中间体和中间体的制备方法，该方法包括如下步骤：1）化合物Ⅰ在二氯甲烷中分别经与强路易斯酸和水反应生成化合物Ⅱ；2）化合物Ⅱ在甲苯和三乙胺中与联合使用PBSF和Et3N·3HF作为氟化试剂，加入适量的Et3N进行氟化反应，生成化合物Ⅲ；3）化合物Ⅲ与溴化氢反应，生成化合物Ⅳ；4）化合物Ⅳ与2-氯腺嘌呤，ROM发生缩合反应，生成化合物Ⅴ；5）化合物Ⅴ与氢氧化锂反应，制备成所述的氯法拉滨。该方法使用可溶于二氯甲烷的强路易斯酸作为重排试剂，革除了复杂的通HBr或HCl气体；氟化反应采用的原料价格低廉，对水较稳定，无需严格无水操作，对设备没有腐蚀性，使用安全。制备总收率提高至18.3%。
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