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公开(公告)号：CN106632556A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611003344.3
申请日：2016-11-15
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
CPC分类号： C07H19/19 , A61K9/0019 , A61K9/145 , A61K31/7076 , C07B2200/13 , C07H1/06
摘要： 本发明涉及一种用于抗肿瘤药物奈拉滨粉针剂组合物的奈拉滨化合物，属于医药技术领域。所述的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所提供的奈拉滨的新晶体不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证，发现该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠。
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公开(公告)号：CN106632555A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610982475.4
申请日：2016-11-09
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
CPC分类号： C07H19/19 , A61K9/0019 , A61K9/143 , A61K31/7076 , C07B2200/13 , C07H1/06
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤药物奈拉滨化合物，属于医药技术领域。该奈拉滨化合物为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所提供的奈拉滨的新晶体不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠。
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公开(公告)号：CN104327140A
公开(公告)日：2015-02-04
申请号：CN201410534171.2
申请日：2014-10-11
申请人： 吉首大学
摘要： 一类噁唑烷酮-腺苷型化合物，它们具有如下结构通式：它们对多种病菌有较好的抑制和杀灭作用，且部分化合物比阳性对照青霉素G，卡拉霉素，酮康唑和利奈唑胺有更高抑菌活性，可用于制备抗感染药物，本发明公开了其制法及生物活性。
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公开(公告)号：CN102311472B
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201010224898.2
申请日：2010-07-09
申请人： 神隆(昆山)生化科技有限公司
发明人： 朱利安·保罗·汉史克 , 张孝恒 , 梅丽君 , 陈勇发
IPC分类号： C07H19/173 , C07H1/00
CPC分类号： C07H19/167 , C07H19/19 , Y02P20/55
摘要： 本发明涵盖氯法拉滨(又称为2-氯-9-(2′-脱氧-2′-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-腺嘌呤)的新合成法，其涉及1-O-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基-呋喃核糖(又称为经保护糖)与双硅烷化2-氯腺嘌呤(又称为硅烷化核苷碱基)的直接偶联、选择性脱除单一苯甲酰基、磺酸酯形成(磺酰化)、氟化和最后脱除保护基(方案8)。
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公开(公告)号：CN101268092A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200680034596.0
申请日：2006-09-12
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
发明人： K·萨尔马
IPC分类号： C07H19/09 , C07H19/073 , C07H19/167 , C07H19/067 , C07H19/173
CPC分类号： C07H19/067 , C07H19/073 , C07H19/09 , C07H19/12 , C07H19/16 , C07H19/167 , C07H19/173 , C07H19/19
摘要： 本发明涉及在多相的含水溶剂混合物中于碱性条件下利用DMAP和羧酸酐进行核苷羟基的选择性O－酰基化的一步方法。
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公开(公告)号：CN106632557A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611003531.1
申请日：2016-11-15
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
IPC分类号： C07H19/19 , C07H1/06 , A61K31/7076 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/19 , C07B2200/13 , C07H1/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种制备用于抗肿瘤药物奈拉滨组合物的奈拉滨化合物的方法。所述方法制得的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所制备的奈拉滨的新晶型不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证发现该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠。
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公开(公告)号：CN106581036A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201610982563.4
申请日：2016-11-09
申请人： 临沂草之美医药科技有限公司
发明人： 杨献美
CPC分类号： A61K31/7076 , A61K9/0019 , A61K9/143 , C07B2200/13 , C07H1/06 , C07H19/19
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤药物奈拉滨粉针剂，属于医药技术领域。该粉针剂的组成为：奈拉滨1重量份，无水碳酸钠0.1‑0.3重量份；所述的奈拉滨为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。本发明所提供的奈拉滨的新晶体不同于现有技术的晶型结构，通过试验验证该新晶型化合物纯度高，流动性及水溶性好，稳定性高，不易吸湿，临床应用安全可靠，利用该新晶体化合物制得的粉针剂不仅纯度高、杂质含量低、澄明度好，而且能保证生产中的分装效率、装量差异小，不良反应发生率大大降低，稳定性更好。
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公开(公告)号：CN105968156A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610321391.6
申请日：2016-05-15
申请人： 南京海融医药科技有限公司
CPC分类号： C07H19/19 , C07H1/00 , G01N30/02 , G01N2030/027
摘要： 本发明公开了一种瑞加诺生的α异构体杂质，及其制备方法和医药用途。该杂质是通过定向合成所得，以2,6‑二氯腺嘌呤与β‑D‑四乙酰基核糖为起始原料，经缩合、氨解、成盐纯化获得α型的2‑氯腺苷的盐，再不经游离直接经过肼解、缩合、氨解得到瑞加诺生α异构体杂质。本发明将该异构体作为瑞加诺生杂质对照品，能够有效鉴定合成中产生该杂质的含量，从而提高了瑞加诺生的药品质量标准。
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公开(公告)号：CN102311472A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010224898.2
申请日：2010-07-09
申请人： 神隆(昆山)生化科技有限公司
发明人： 朱利安·保罗·汉史克 , 张孝恒 , 梅丽君 , 陈勇发
IPC分类号： C07H19/173 , C07H1/00
CPC分类号： C07H19/167 , C07H19/19 , Y02P20/55
摘要： 本发明涵盖氯法拉滨(又称为2-氯-9-(2′-脱氧-2′-氟-β-D-阿拉伯呋喃糖基)-腺嘌呤)的新合成法，其涉及1-O-乙酰基-2，3，5-三-O-苯甲酰基-呋喃核糖(又称为经保护糖)与双硅烷化2-氯腺嘌呤(又称为硅烷化核苷碱基)的直接偶联、选择性脱除单一苯甲酰基、磺酸酯形成(磺酰化)、氟化和最后脱除保护基(方案8)。
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公开(公告)号：CN107892707A
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201711069775.4
申请日：2017-11-03
摘要： 一种阿糖腺苷合成方法，加入8-羟基-N,3',5'-O-三乙基-2'-O-对甲苯磺酰基腺苷，并加入其质量倍数1.1～1.4、质量百分浓度为80%的水合肼，升温至78～85℃保温反应45～50h；减压下蒸馏除去水合肼；加入初始原料5～8质量倍数的水、0.03～0.12质量倍数的催化氧化剂高锰酸钾，常温下搅拌反应6～8h，反应液过滤后得到的固体即为阿糖腺苷粗品；对粗品活性炭脱色后再重结晶，得到阿糖腺苷纯品。本发明采取了一锅两步法串联反应，采用水合肼一锅煮完成构型的翻转及脱保护基，代替甲醇氨体系环化及硫化氢体系加氢开环两步反应达到构型翻转的目的，同时避免使用易燃催化剂雷尼镍脱巯基，提高了整体反应的安全性。高锰酸钾脱肼，提高了反应的活性，降低废水中重金属的含量。
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