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公开(公告)号：CN115057845B
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202210669988.5
申请日：2022-06-14
申请人： 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61P35/00 , B01J31/30
摘要： 本发明提供了一种阿贝西利的制备方法，将化合物SM1与异丙醇片那醇硼酸酯，在正丁基锂作用下得到化合物P1，然后与化合物SM2、双(三苯基膦)氯化钯反应，得到化合物P2，化合物P2与化合物SM3在N‑甲基吡咯烷酮中混合，在碘化铜、碳酸铯的作用下制备得到阿贝西利。本发明避了重金属催化剂醋酸钯的使用，减少了钯的引入，同时避免了高毒性配体三环己基膦的使用，既可以有效的降低原料药的成本，又可以有效降低原料药中钯的残留，使用碘化铜‑碳酸铯‑N‑甲基吡咯烷酮分液体系，取代了原研制备工艺中重金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯及高毒性磷配体4，5‑双二苯基膦‑9，9‑二甲基氧杂蒽(xantphos)的使用，生产操作简单、方便，可控性较高。
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公开(公告)号：CN117756695A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202211127058.3
申请日：2022-09-16
申请人： 罗欣药业(上海)有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D207/48 , A61P1/00
摘要： 本发明公开了1‑(5‑(2,4‑二氟苯基)‑1‑((3‑氟苯基)磺酰基)‑4‑甲氧基‑1H‑吡咯‑3‑基)‑N‑甲基甲胺高水溶性盐的新晶型。本发明提供了一种磷酸盐晶型1，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在9.5±0.2°、12.4±0.2°、12.6±0.2°、14.3±0.2°、14.7±0.2°、16.3±0.2°、20.8±0.2°、21.4±0.2°和23.3±0.2°处有衍射峰，差示扫描热图在152±5℃处有一个吸热峰的起始点，其热重分析几乎无失重。该磷酸盐晶型具有溶解度高、稳定性好、工艺可开发等有利性能，且制备工艺简单可控，成本低廉，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN111943982B
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202010817253.3
申请日：2020-08-14
申请人： 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , C07C57/15 , C07C51/41 , C07C51/43
摘要： 本发明公开了一种抗病毒药物的合成工艺，本发明将腺嘌呤(Ⅱ)与(R)‑碳酸丙烯酯(Ⅲ)反应制备化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与化合物Ⅴ先进行烷基化反应制备化合物Ⅵ，再进行酯解反应制备化合物Ⅶ，制得的化合物Ⅶ与氯甲基碳酸异丙酯进行酯化反应，并与富马酸成盐制备终产品富马酸替诺福韦二吡呋酯(Ⅰ)。本发明合成路线简单，反应条件温和，降低了杂质的生成，提高了产品总收率及纯度，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111148747B
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN201880061016.X
申请日：2018-11-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00
摘要： 提供一种吡啶并嘧啶类化合物的盐型和晶型及其制备方法，具体公开了式(I)的化合物的游离碱、硫酸盐、其晶型及其制备方法，还包括这些盐型和晶型在制备用于治疗由PI3K‑Akt‑mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN112341340B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202011055046.5
申请日：2020-09-30
申请人： 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC分类号： C07C209/62 , C07C209/00 , C07C211/38 , C07C231/06 , C07C231/24 , C07C233/06
摘要： 本发明公开了一种治疗阿尔兹海默症药物的绿色高效制备方法，本发明以1‑溴‑3,5‑二甲基金刚烷为原料，在乙腈、吡啶对甲苯磺酸盐以及酸作用下反应合成1‑乙酰氨基‑3,5‑二甲基金刚烷，然后在有机弱酸中进行回流反应水解得到1‑氨基‑3,5‑二甲基金刚烷，最后用盐酸酸化成盐得到纯度大于99％的产品。本发明一方面通过加入吡啶对甲苯磺酸盐，避免了使用大量浓硫酸带来的操作风险，缩短了反应的时间，降低了反应温度；另一方面通过将1‑乙酰氨基‑3,5‑二甲基金刚烷在醇类水中精制浓缩后再在有机弱酸中进行酰胺的水解，提高了反应进行度，降低了反应的温度以及高温强碱反应对设备的高要求，有机弱酸可通过回收重复利用，更加环保，降低生产成本，反应收率高，产品纯度好。
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公开(公告)号：CN111939134B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202010859419.8
申请日：2020-08-24
申请人： 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K47/38 , A61K9/16 , A61K31/675 , A61P31/18
摘要： 本发明涉及抗病毒药物组合物，该组合物的处方包括：主药富马酸替诺福韦二吡呋酯或其盐和药学上可接受的辅料，由下述重量百分数组成：35～50％富马酸替诺福韦二吡呋酯，20‑35％乳糖一水合物，18‑30％微晶纤维素，3‑9％预胶化淀粉，4‑9％交联羧甲基纤维素钠，0.5‑2％的硬脂酸镁。本发明提供的工艺，操作简单，成本低，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111100144B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN201911390151.1
申请日：2019-12-30
申请人： 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC分类号： C07D501/28 , C07D501/08 , C07C335/32
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种头孢硫脒的合成工艺。1,3‑二异丙基脒基‑2‑硫代乙酸盐酸盐先与对硝基苯磺酰氯反应，然后与7‑ACA发生酰胺化反应生成头孢硫脒。本发明提供的头孢硫脒的合成工艺一锅完成，操作简单，收率显著提高。
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公开(公告)号：CN111100084B
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN201911389428.9
申请日：2019-12-30
申请人： 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种帕瑞昔布钠的制备方法。以5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑为原料，经磺化反应、氨化反应、丙酰化反应、成盐得到帕瑞昔布钠。反应温和、易操作，大大减少了HCl气体的产生，反应时间短，产品收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111072499B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN201911110262.2
申请日：2019-11-14
申请人： 山东罗欣药业集团股份有限公司 , 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司 , 山东裕欣药业有限公司
IPC分类号： C07C213/02 , C07C215/44 , C07C231/02 , C07C237/38 , C07C227/16 , C07C229/56
摘要： 本发明涉及一种盐酸氨溴索的合成工艺，该方法包括如下步骤：邻氨基苯酸甲酯在分子溴及过氧化氢的作用下发生溴代反应生成化合物3；化合物3与反式‑4‑氨基环己醇在缩合剂发生酯胺缩合，生成化合物2；后发生羰基还原，成盐生成盐酸氨溴索。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好，原料易储存且收率高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114315859A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111310745.4
申请日：2021-11-05
申请人： 罗欣药业(上海)有限公司 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D498/18
摘要： 本发明公开了一种劳拉替尼的晶型II及其制备方法。本发明的劳拉替尼晶型II，其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在8.7±0.2°、10.3±0.2°、11.2±0.2°、11.8±0.2°、15.2±0.2°、17.2±0.2°、18.8±0.2°、21.5±0.2°和21.9±0.2°处有衍射峰，差示扫描热图在194±5℃处具有吸热峰，其热重分析无失重，卡尔费休水分检测为0.05％。该晶型有较好的稳定性和溶解性，制备工艺简单可控，具有较好的成药前景。
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