一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN107428705B

    公开(公告)日:2021-03-16

    申请号:CN201680015470.2

    申请日:2016-03-17

    摘要: 本发明提供一种式I所示化合物或其药物可接受的盐,涉及具有组蛋白去乙酰化酶抑制活性的4‑芳氨基喹唑啉异羟肟酸类的新型化合物、所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物和药物组合物在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物中的用途;旨在通过药物设计及合成手段获取一系列基于对4‑芳氨基喹唑啉为酶表面识别区及连接区进行优化,具有亚型选择性和良好药代动力学特性的选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂,以提高抗肿瘤活性的同时减少对正常组织或细胞的影响。

    一种液相色谱法分离测定小檗碱及其杂质的方法

    公开(公告)号:CN111610272A

    公开(公告)日:2020-09-01

    申请号:CN202010503329.5

    申请日:2020-06-05

    IPC分类号: G01N30/02 G01N30/34

    摘要: 本发明公开了一种通过高效液相色谱法分离测定小檗碱及其杂质的方法和用途,所述测定方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱,其检测条件如下:色谱条件:色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱,流动相为0.03~0.08mol/L磷酸二氢铵-乙腈,流动相pH为3.0~3.5,柱温:23~28℃,进样量:5~15μL,进样浓度:0.0005~2mg/mL,流速:0.8~1.2mL/min,检测波长:236nm,梯度洗脱。本发明方法精密度高,重复性好,回收率高,可以广泛用于不同来源的小檗碱原料药及其对应制剂的质量检测。

    一种高纯度盐酸利托君的制备方法

    公开(公告)号:CN107382753B

    公开(公告)日:2019-08-23

    申请号:CN201710606182.0

    申请日:2017-07-24

    发明人: 谭珍友

    IPC分类号: C07C213/10 C07C215/60

    摘要: 本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法:化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III,再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ,经脱保护生成(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(Ⅵ),再还原合成利托君,经拆分,最后与盐酸成盐酸利托君。本发明的方法可以显著减少异构体杂质D,并高效制备得到药用纯度的产品。

    一种高纯度盐酸利托君的制备方法

    公开(公告)号:CN107382753A

    公开(公告)日:2017-11-24

    申请号:CN201710606182.0

    申请日:2017-07-24

    发明人: 谭珍友

    IPC分类号: C07C213/10 C07C215/60

    摘要: 本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法:化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III,再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ,经脱保护生成(1-(4-羟基苯基)-2-[2-(4-羟基苯基)乙胺基]丙基-1-酮(Ⅵ),再还原合成利托君,经拆分,最后与盐酸成盐酸利托君。本发明的方法可以显著减少异构体杂质D,并高效制备得到药用纯度的产品。