公开(公告)号：CN103360390B

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201310310160.1

申请日：2013-07-23

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P9/06

摘要： 本发明提供了一类具有如下结构通式的中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐：其中，R1代表CH3，COCH3，CH2C6H5，COC6H5，CH2C6H4-Cl-p，CH2C6H4CH3-p，CH2C6H4OCH3-p，CH2C6H3OCH2O-3,4，CH2C6H3(OCH3)2-3,4或C6H11；R2代表H或SO2CH3；R3代表SO2CH3。本发明还提供了上述中氮茚甲酰甲基对甲磺酰胺苯乙胺衍生物或其可药用盐在制备治疗心血管疾病药物中的用途。本发明药物克服了Ⅲ类抗心律失常药物通常存在的副作用，提高了病人用药依从性，降低了药物相互作用带来的风险。

公开(公告)号：CN103845737A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201410077563.0

申请日：2014-03-05

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  曹萌 ,  陈峻青

IPC分类号： A61K47/42 ,  A61K9/127 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61K31/352 ,  A61K31/475 ,  A61K38/13 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供的基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体，其结构式如（I）所示；本发明还提供了上述基于MIM蛋白环肽抑制剂的靶向长循环脂质体的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该脂质体选择性强、安全性高，可以实现肿瘤细胞靶向给药，降低肿瘤药物的毒副作用，且小分子环肽抑制剂S3-a02可以与该脂质体包覆的其它抗肿瘤药物发挥双重药效，极大的提高肿瘤治疗效果。

公开(公告)号：CN102827851A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201210327416.5

申请日：2012-09-06

申请人： 江苏阿尔法药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 陈峻青 ,  蔡进 ,  吉民 ,  石进祥 ,  石利平 ,  尹晓龙

IPC分类号： C12N15/53 ,  C12N9/02 ,  C12N15/63 ,  C12N1/21 ,  C12P7/62 ,  C12R1/19

摘要： 本发明公开了一种酮还原酶基因及其应用。本发明酮还原酶基因，序列如SEQ ID NO.1所示，其编码的酮还原酶氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。一种生产酮还原酶的基因工程菌，其中包含本发明所述的酮还原酶基因。一种酮还原酶的制备方法，包括如下步骤：培养本发明生产酮还原酶的基因工程菌，获得重组表达的酮还原酶。以该重组表达制备的酮还原酶为催化剂，不对称还原酮类化合物制备光学活性手性醇，底物转化率达96.8%，还原产物的ee大于99%。

公开(公告)号：CN100486646C

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200710019336.2

申请日：2007-01-17

申请人： 东南大学

发明人： 吉民 ,  顾宁 ,  蔡进 ,  夏强 ,  吴晓晴 ,  张瑛 ,  余佳

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00

摘要： 聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺聚合物或它的药用酸加成盐及在制药中的应用属于纳米药物制备的技术领域，聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺聚合物或它的药用酸加成盐，由下述通式(I)表示，即在甲氧基聚乙二醇与磷脂酰乙醇胺之间，通过连接拉手“link”相联，拉手“link”为取代亚甲基或对氧醚基取代苯甲叉基或草酰基：改聚合物可作为药物载体，尤其是制备抗肿瘤药物脂质体制剂时，能使抗肿瘤药物在肿瘤部位主动或被动靶向浓集。提供通式(I)的聚合物或其药用酸加成盐在制备治疗肿瘤、心脑血管疾病、炎症感染、哮喘等疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN114621191B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210406964.0

申请日：2022-04-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  王雨红 ,  陈茜茜 ,  尤浩园 ,  李伟 ,  王宇轩

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种EZH2抑制剂及其制备和应用，结构式如(I)所示。本发明的EZH2抑制剂具有优异的抑制活性，可用于EZH2抑制剂药物或抗肿瘤药物的制备。

公开(公告)号：CN116283973A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310293463.0

申请日：2023-03-24

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  陈茜茜 ,  尤浩园 ,  秦心彤 ,  李伟

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种三环类化合物及其药物组合物和应用。该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐，可有效抑制BTK活性，与Orelabrutinib相比具有更优的抑制活性，IC50值最优低于500nM。化合物应用广泛，可制备为抗肿瘤药物，尤其是对耐药突变型肿瘤具有优异的抑制活性，制备方法简便易行，适用的结构类型广泛。

公开(公告)号：CN113024445B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202110283551.3

申请日：2021-03-16

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  周小琴 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC分类号： C07D209/90 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了基于吲哚菁类荧光探针、制备方法及用途，结构如下。中间体EMPIW和6‑羟基‑2‑萘醛的缩合反应；荧光团N与丙烯酰氯的取代反应。该荧光探针基于吲哚菁结构，Michael受体作为识别基团，能特异性识别生物硫醇，且光学性能良好，能用于细胞内成像等。

公开(公告)号：CN112679482B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202011593698.4

申请日：2020-12-29

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  黄铭祺 ,  吉民 ,  王雨红 ,  陈茜茜 ,  杨镇永 ,  李晓静

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种基于伊曲康唑的Smo抑制剂及其制备方法和应用，该Smo抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示；本发明还公开了其制备方法和应用。本发明以对伊曲康唑为先导化合物，并在其基础上进行优化改造，并获得良好抑制活性的Smo抑制剂。

公开(公告)号：CN113024445A

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN202110283551.3

申请日：2021-03-16

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  吉民 ,  周小琴 ,  黄铭琪 ,  王雨红 ,  陈茜茜

IPC分类号： C07D209/90 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

摘要： 本发明公开了基于吲哚菁类荧光探针、制备方法及用途，结构如下。中间体EMPIW和6‑羟基‑2‑萘醛的缩合反应；荧光团N与丙烯酰氯的取代反应。该荧光探针基于吲哚菁结构，Michael受体作为识别基团，能特异性识别生物硫醇，且光学性能良好，能用于细胞内成像等。

公开(公告)号：CN108484510B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201810479583.9

申请日：2018-05-18

申请人： 东南大学

发明人： 蔡进 ,  刘文景 ,  吉民 ,  王莹颖 ,  宁瑶 ,  麦地努尔·吐尔逊 ,  许红芹

IPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06

摘要： 本发明公开了一种基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物及其制备方法和应用。衍生物的结构如式I所示。制备方法包括：式8化合物与式9化合物反应，得式10化合物；式10化合物与丙二酸、丁二酸或戊二酸反应后，再与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应；或，式10化合物直接与碳酸乙烯酯、2‑卤代异丁酸或4‑卤代苯氧基异丁酸反应。本发明又提供了其应用。本发明提供了基于BRD4抑制剂RVX‑208的衍生物，能够提高降低胆固醇的活性或者同时降低胆固醇和甘油三酯水平。