公开(公告)号：CN112110811A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201910535048.5

申请日：2019-06-20

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李恩民 ,  姬东方 ,  赵国磊

IPC: C07C51/06 ,  C07C59/48 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及比拉斯汀中间体2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物的制备方法。以4‑卤代苯基‑2‑甲基丙酸衍生物为原料经过烷基化、水解、还原等步骤获得2‑(4‑(2‑羟乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸及其衍生物，该类化合物可用于比拉斯汀的合成。

公开(公告)号：CN111333566A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201811554064.0

申请日：2018-12-19

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 齐晓溪 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D209/49

Abstract: 左旋米那普仑，化学名：(1R,2S)-2-(氨基甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺，最早由法国PierreFabre实验室研发的用于治疗成人重型抑郁障碍的药物。本发明涉及一种合成左旋米那普仑的关键中间体化合物（I）的合成方法，。

公开(公告)号：CN111333529A

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201811554690.X

申请日：2018-12-19

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 张翠燕 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07C227/34 ,  C07C229/08 ,  C07C231/06 ,  C07C233/05 ,  C07C253/30 ,  C07C253/10 ,  C07C255/19 ,  C07C51/353 ,  C07C57/13

Abstract: 普瑞巴林的一种制备方法，本发明公开一种普瑞巴林的合成方法，涉及到式Ⅰ所示的化合物，

公开(公告)号：CN110790731A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201810862902.4

申请日：2018-08-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 张翠燕 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D307/33

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及式Ⅰ所示的(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮的制备。

公开(公告)号：CN110790704A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201810863547.2

申请日：2018-08-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 齐晓溪 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D215/22

Abstract: 本发明涉及一种化学药物——月桂酰阿立哌唑(式I)的合成方法。用7-[（4卤丁基）-2-氧-3,4-二氢喹啉酮-1（2H）-基]甲基十二烷酸酯经一步反应制得月桂酰阿立哌唑。该方法收率高，且纯度可以达到99.5%以上。I。

公开(公告)号：CN106831578A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710077594.X

申请日：2017-02-14

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李铁 ,  赵国磊

IPC: C07D221/04

CPC classification number: C07D221/04

Abstract: 本发明涉及一种化学药物——布南色林的提纯方法。将布南色林粗品溶于热的单一或混合的有机溶剂中，于一定温度析晶，过滤，干燥，得到高纯度的布南色林，其HPLC纯度在99.80%以上，最大单杂小于0.10%，总杂小于0.20%。本发明操作简单，对环境友好，适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN106565527A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610944159.8

申请日：2016-11-02

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 王雪峰 ,  赵国磊 ,  赵云萍

IPC: C07C233/43 ,  C07C231/02

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C233/43

Abstract: 本发明一种酒石酸阿福特罗甲酰胺中间体的制备方法，采用自制中间体(R)‑1‑(4‑苄氧基‑3‑硝基苯基)‑2‑[[(1R)‑1‑甲基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基][(R)‑1‑苯乙基]‑氨基]乙醇和市售甲酸为原料，经还原胺化和甲酰化合成中间体N ‑[2‑苄氧基‑5‑[(R)‑1‑羟基‑2‑[[(1R)‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑1‑甲基乙基][(R)‑1‑苯乙基]氨基]‑乙基]苯基]甲酰胺。本发明所涉及的制备工艺简单稳定、操作简便、收率较高、反应时间短、缩短反应步骤，适合工业化生产，能够为药物的研发提供充足的原料药中间体。

公开(公告)号：CN106518854A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610839971.4

申请日：2016-09-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 闫东 ,  赵国磊

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明属于药物研发领域，具体涉及一种通用的盐酸维拉佐酮晶型Ⅳ的制备方法。盐酸维拉佐酮晶型Ⅳ是公认的药物制剂的优势晶型，具有晶型相对稳定、能够最好的发挥治疗疾病的作用以及毒副作用较低的特点。本发明具体研究了盐酸维拉佐酮的非优势晶型(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅺ和Ⅷ)转化成为优势晶型Ⅳ的制备方法。所述的制备方法操作简单、工艺重现性良好，通过我们的研究提高盐酸维拉佐酮的临床疗效，将是一件非常有益于公众用药安全有效的工作。

公开(公告)号：CN106518697A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610834105.6

申请日：2016-09-20

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 胡媛 ,  赵国磊

IPC: C07C227/18 ,  C07C229/60

CPC classification number: C07C227/18 ,  C07C213/06 ,  C07C227/04 ,  C07C229/60 ,  C07C219/14

Abstract: 本发明涉及盐酸丁卡因的制备方法技术领域。其制备步骤包括：对硝基苯甲酰氯(2)与2-二甲氨基-1-乙醇（3）反应生成对硝基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯（4），化合物（3）经还原得到对氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯（4），化合物（5）与1-溴正丁烷（6）在碱性条件下生成丁卡因（7），最后与HCl反应生成盐酸丁卡因（1）。

公开(公告)号：CN106518690A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610834867.6

申请日：2016-09-21

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 曲振坤 ,  赵国磊

IPC: C07C213/02 ,  C07C217/86

CPC classification number: C07C213/02 ,  C07C217/86

Abstract: 本发明为酒石酸阿福特罗一种重要中间体的制备方法，属于药物化学领域，该发明以铁粉乙酸还原I制备II的方法提供了一种操作简便，成本低廉的适合工业化生产的中间体工艺路线。