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公开(公告)号：CN118561776A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410605908.9
申请日：2024-05-15
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D261/20 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07F9/6503 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/4196 , A61K31/416 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/675
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种具有通式(I)所示结构的N‑(3‑氟苄基)‑1H‑吲唑‑5‑胺衍生物及其制备和应用。本发明提供的通式(I)所示结构的N‑(3‑氟苄基)‑1H‑吲唑‑5‑胺衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是对原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)的抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118126043A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202211540009.2
申请日：2022-12-02
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一种高选择性的PLK4抑制剂及制备方法和作为PLK4抑制剂中的应用。抑制剂为通式I所示吡唑并嘧啶衍生物，及其几何异构体,对映异构体或其药学上可接受的盐；优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PLK4激酶抑制剂的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114805261A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110061056.8
申请日：2021-01-18
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D307/81 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61K31/443 , A61K31/4025 , A61K31/343 , A61K31/4436 , A61P35/00
摘要： 本发明属于化学合成药物技术领域，涉及一类新型苯并呋喃类衍生物以及所述衍生物的药学可接受的盐、它们的制备方法及其作为赖氨酸特异性去甲基酶‑1(LSD1)抑制剂的用途。所述衍生物的药学可接受的盐和立体异构体的结构如通式(I)所示。其中，X、R1、R2、R3、W1和W2如权利要求和说明书所述。本发明所述的衍生物以及所述衍生物的药学可接受的盐、异构体或含有该衍生物的组合物具有明显的抑制氨酸特异性去甲基酶‑1的作用，可以用于制备LSD1抑制剂。
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公开(公告)号：CN112110932B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201910540011.1
申请日：2019-06-21
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D491/056
摘要： 本发明属于药物合成领域，涉及串联环化策略合成苯酞四氢异喹啉类化合物的方法。以那可丁为例，包括如下步骤：(1)3‑甲氧基‑4‑羟基苯甲醛通过卤代，水解，环合，加成、消除，还原，保护，碘代得到氨基上带不同保护基的3‑甲氧基‑4，5‑亚甲二氧基‑2‑碘苯乙胺。(2)2，3‑二甲氧基苯甲酸经成环，溴代，水解，酯化，wittig反应得6‑乙烯基‑2，3‑二甲氧基苯甲酸甲酯。(3)6‑乙烯基‑2，3‑二甲氧基苯甲酸甲酯与氨基上带不同保护基的3‑甲氧基‑4，5‑亚甲二氧基‑2‑碘苯乙胺经Heck偶联，环氧化，串联‑环化‑脱保护，甲基化即得那可丁。本发明还适用于其它苯酞四氢异喹啉类化合物。本发明能得到那可丁任一单一构型产物。同时具有产物易于纯化，反应收率高的特点。
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公开(公告)号：CN108239071B
公开(公告)日：2020-12-04
申请号：CN201611223917.3
申请日：2016-12-27
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用，具体涉及如通式(I)的衍生物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。所述的衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PAK激酶抑制剂的活性。
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公开(公告)号：CN107304174B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201610251170.6
申请日：2016-04-21
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C271/16 , C07C271/18 , C07D239/42 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D257/04 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/41 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P3/06
摘要： 本发明属于化学合成药物技术领域，涉及一类新型N,N‑双取代环烯基甲胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为治疗剂特别是作为胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂的用途。所述的N,N‑双取代环烯基甲胺类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药的结构如式（I）所示，其中各变量如权利要求书和说明书所述。
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公开(公告)号：CN105541828A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201510895760.8
申请日：2015-12-08
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D417/12 , C07D403/12 , C07D233/64 , A61K31/428 , A61K31/4178 , A61K31/417 , A61P35/00 , A61P31/10
CPC分类号： C07D417/12 , C07D233/64 , C07D403/12
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的酰胺咪唑类衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其中取代基R、R1、Ar、M、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物用于制备治疗和/或预防癌症和其它皮肤增生性疾病的药物中的用途。本发明化合物还经抗真菌实验发现，对各种浅部和深部真菌有较强的抗菌效果，可用于制备治疗抗真菌药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104672136A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310705739.8
申请日：2013-12-19
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D217/16 , A61K31/472 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/472 , C07D217/16
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及1-取代菲基-N-烷基(酰基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物及其制备方法和用途。具体涉及一种在1位具有取代菲环、氮原子具有烷基或酰基取代的6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物，及其制备方法和在医学上的应用。本发明的通式如（I）所示，体外抗肿瘤实验表明，本发明所述的化合物显示了良好的活性，具有较好的生理活性；在抑制肿瘤细胞迁移、侵袭方面，具有较高的研究价值，可进一步研制开发为新型的抗肿瘤药物。(Ⅰ)
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公开(公告)号：CN104530038A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410756139.9
申请日：2014-12-10
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D417/12 , C07D403/12 , C07D233/61 , A61K31/428 , A61K31/4178 , A61K31/4172 , A61P35/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D233/61 , C07D403/12
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及通式I所示的酰胺咪唑类衍生物，其立体异构体及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，其中取代基R、R1、Ar、M、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物用于制备治疗和/或预防癌症和其它皮肤增生性疾病的药物中的用途。 （I）。
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公开(公告)号：CN101100434A
公开(公告)日：2008-01-09
申请号：CN200610090242.X
申请日：2006-07-07
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C215/68 , C07C215/56 , A61K31/137 , A61P11/06
CPC分类号： C07C215/72 , C07B2200/07 , C07C215/68 , C07C255/59
摘要： 本申请提供了具有(-)或(+)构型的式(I)化合物或其药用盐，其中：R1为H或卤素；R2为CF3、CN、或卤素；R3为C1-6直链或支链烷基或C3-6环烷基。本发明还涉及该化合物的制备方法以及含有该化合物的组合物。本发明的化合物具有β2-受体兴奋作用，用于治疗哮喘或支气管炎。
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