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公开(公告)号：CN114292226A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111436305.3
申请日：2021-11-29
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D213/42 , C07D235/14 , C07D213/40 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用，属于化学药物领域。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，具有如式I、Ⅱ或Ⅲ所示的化学结构，通过将刺猬信号通路拮抗剂的药效基团与异羟肟酸片段拼合，增加化合物与HDAC中锌离子的螯合作用，在保持对刺猬信号通路拮抗作用的同时表现出较强的HDAC抑制作用。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，在浓度为10μM时，对HDAC的抑制率高达93.43％，在浓度为5μM时，下调刺猬信号通路转录因子Gli1的表达可达到‑87.10％，表现出对刺猬信号通路的活性有较强的抑制作用，在浓度为10μM时，对A549非小细胞肺癌细胞增殖的抑制率高达86.84％，抑制Jurkat白血病细胞的IC50值低至0.57μM。
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公开(公告)号：CN118126043A
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202211540009.2
申请日：2022-12-02
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一种高选择性的PLK4抑制剂及制备方法和作为PLK4抑制剂中的应用。抑制剂为通式I所示吡唑并嘧啶衍生物，及其几何异构体,对映异构体或其药学上可接受的盐；优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PLK4激酶抑制剂的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114292226B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202111436305.3
申请日：2021-11-29
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D213/42 , C07D235/14 , C07D213/40 , A61K31/4184 , A61K31/4402 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了具有异羟肟酸结构的化合物及其制备方法和应用，属于化学药物领域。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，具有如式I、Ⅱ或Ⅲ所示的化学结构，通过将刺猬信号通路拮抗剂的药效基团与异羟肟酸片段拼合，增加化合物与HDAC中锌离子的螯合作用，在保持对刺猬信号通路拮抗作用的同时表现出较强的HDAC抑制作用。本发明提供的具有异羟肟酸结构的化合物，在浓度为10μM时，对HDAC的抑制率高达93.43％，在浓度为5μM时，下调刺猬信号通路转录因子Gli1的表达可达到‑87.10％，表现出对刺猬信号通路的活性有较强的抑制作用，在浓度为10μM时，对A549非小细胞肺癌细胞增殖的抑制率高达86.84％，抑制Jurkat白血病细胞的IC50值低至0.57μM。
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公开(公告)号：CN117050072B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202210479694.6
申请日：2022-05-05
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一类新型吡唑并吡啶衍生物与其类似物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为PLK4抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PLK4激酶抑制剂的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117886820A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202211226853.8
申请日：2022-10-09
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519
摘要： 本发明属生物医药与药物合成领域，涉及一种靶向Polo样激酶4(PLK4)蛋白的化合物，以及所述化合物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，和作为治疗恶性肿瘤药物，特别是作为PLK4降解剂中的应用。通式I的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶降解剂，特别是PLK4激酶降解剂的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112707833A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911017131.X
申请日：2019-10-24
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C229/14 , C07C259/06 , C07C237/04 , C07D295/205 , C07D295/185 , C07D295/215 , C07C227/16 , C07C227/18 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61K31/315 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及组蛋白去乙酰酶抑制剂及其制备和应用，具体涉及基于β‑榄香烯结构的新型组蛋白去乙酰酶抑制剂及其制备方法，还涉及合成所述组蛋白去乙酰酶抑制剂的中间体及其制备方法，还涉及所述组蛋白去乙酰酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学合成技术领域。本发明所述的锌离子结合型化合物及其盐或溶剂化物如通式(I)或(II)所示：其中R、X、n、i如权利要求书和说明书所述。
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公开(公告)号：CN105153129A
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：CN201510464404.0
申请日：2015-07-31
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D405/04 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及通式Ⅰ所示新的1,3,5-三嗪类衍生物及其药学上可用盐、水合物、溶剂化物、前药，其中取代基R1和R2具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ化合物的制备方法和抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN117050072A
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202210479694.6
申请日：2022-05-05
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一类新型吡唑并吡啶衍生物与其类似物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为PLK4抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PLK4激酶抑制剂的活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116023380A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202111252253.4
申请日：2021-10-26
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/541
摘要： 本发明属药物合成领域，涉及一类新型吡唑并嘧啶衍生物与其类似物，及其制备方法和作为治疗剂特别是作为PLK4抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是PLK4激酶抑制剂的活性。
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公开(公告)号：CN112707833B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201911017131.X
申请日：2019-10-24
申请人： 沈阳药科大学
IPC分类号： C07C229/14 , C07C259/06 , C07C237/04 , C07D295/205 , C07D295/185 , C07D295/215 , C07C227/16 , C07C227/18 , C07C231/02 , C07C231/12 , A61K31/315 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及组蛋白去乙酰酶抑制剂及其制备和应用，具体涉及基于β‑榄香烯结构的新型组蛋白去乙酰酶抑制剂及其制备方法，还涉及合成所述组蛋白去乙酰酶抑制剂的中间体及其制备方法，还涉及所述组蛋白去乙酰酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学合成技术领域。本发明所述的锌离子结合型化合物及其盐或溶剂化物如通式(I)或(II)所示：其中R、X、n、i如权利要求书和说明书所述。
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