公开(公告)号：CN116041244A

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN202211324967.6

申请日：2022-10-27

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘宇 ,  姚路扬 ,  张闯 ,  肖晗 ,  贾锡荣 ,  李丽

IPC: C07D209/14 ,  C07C225/22 ,  C07C221/00 ,  C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明涉及荧光探针技术领域，具体涉及靶向Aβ聚集物的姜黄素类AIE近红外荧光探针及其合成方法和应用。本发明在以Aβ聚集物为靶向基团，在化合物姜黄素的基本骨架的基础上，对两端芳香基团位点修饰环状基团，制得探针化合物，所述化合物具有如(Ⅰ)所示的结构通式，该探针可以透过血脑屏障，与阿尔兹海默症生物标志物Aβ蛋白特异性结合，并且在近红外区的成像特点也能够降低对脑细胞的损伤，增加成像的分辨率与灵敏度。该荧光探针对阿尔兹海默症的早期诊断具有重要意义。

公开(公告)号：CN110124046B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN201910498899.7

申请日：2019-06-11

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 潘春娇 ,  刘宇

IPC: A61K47/52 ,  A61K31/205 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种氧化石墨烯负载双氯芬酸二乙胺及其制备方法。所述的氧化石墨烯负载双氯芬酸二乙胺是通过非共价键作用将双氯芬酸二乙胺负载到氧化石墨烯片层上，得到的氧化石墨烯/双氯芬酸二乙胺复合物。制备方法如下：将氧化石墨烯固体溶于蒸馏水中，超声溶解得到氧化石墨烯溶液，将双氯芬酸二乙胺溶于水中，超声溶解，得双氯芬酸二乙胺溶液，在搅拌条件下，将双氯芬酸二乙胺溶液缓慢的滴加到氧化石墨烯溶液中，遮光反应，并且继续搅拌，得到反应液；离心、洗涤；预冻、冷冻干燥得到目标产物。本发明制备方法操作简单，产生污染较少，得到产物药物负载量较高，稳定性较好，具有很好的临床研究应用价值。

公开(公告)号：CN113717042A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111128286.8

申请日：2021-09-26

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 孔宝睿 ,  徐莹莹 ,  刘宇

IPC: C07C51/43 ,  C07C65/21 ,  C07C231/24 ,  C07C237/46 ,  A61K49/04 ,  A61K31/192 ,  A61P39/00 ,  A61P17/16

Abstract: 本发明公开了丁香酸/碘海醇共晶体的制备方法及其应用。将丁香酸与碘海醇以2:1的摩尔比混合溶解在一定量有机溶剂中，在30℃～60℃恒温水浴加热至全溶，而后置于真空干燥箱中50℃～60℃干燥18h～20h，得丁香酸/碘海醇共晶体。本发明通过溶剂蒸发法制备药物共晶，制备方法简便高效，条件温和。丁香酸是脂溶性的，选用的造影剂碘海醇是水溶性的，共晶可以显著改善丁香酸的溶解度，使两种药物联合应用，相互补充。本发明切实解决相关群体痛点，主要针对儿童和需要经常做CT的病人，利用丁香酸/碘海醇共晶体抗氧化损伤辐射防护作用与造影作用，减少病情进一步恶化的风险。

公开(公告)号：CN108619520B

公开(公告)日：2020-02-04

申请号：CN201810446014.4

申请日：2018-05-11

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘宇 ,  吴浩天 ,  韩佳婧 ,  郭忠秋 ,  潘春娇

IPC: A61K47/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种氧化石墨烯负载的替尼类递送系统的制备方法和应用。本发明根据GO非共价键吸附化合物可以在不改变化合物性状的条件下实现高效负载的原理，利用π‑π堆积、疏水作用、氢键、阳离子‑π键等综合作用力将难溶性的抗肿瘤药物伊马替尼负载到GO片层上。本发明的载药体系在水中溶解性良好，具有PH敏感的释放特性，可以使药物在胃中稳定，在肠道中缓慢释放，达到缓慢稳定释放的作用，可以避免药物的快速过量吸收导致的副作用，可以用来改善临床给药方式，很好的临床研究应用价值。

公开(公告)号：CN106344508B

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201610887059.6

申请日：2016-10-11

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘宇 ,  吴浩天 ,  陈立江

IPC: A61K9/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/24 ,  A61K9/19 ,  A61K47/26 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种莪术醇纳米混悬剂及其制备方法和应用，属于药物制剂领域。本发明采用沉淀法联合高速剪切和高压均质制备莪术醇纳米混悬剂。以粒径和多分散系数PDI为指标进行处方优化，透射电镜考察制剂形态，体外释放实验考察药物的溶出度。本发明的莪术醇纳米混悬剂，其特征为：包含莪术醇、卵磷脂和PVP，按质量比，莪术醇:卵磷脂:PVP＝1:0.4‑0.6∶0.25‑4。混悬剂中药物粒径在50～500nm。混悬剂中莪术醇浓度在0.25～1mg/ml。本发明的纳米混悬剂制备方法简单可控，适合工业化生产，提高了药物的溶出度。

公开(公告)号：CN105796529B

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201610330456.3

申请日：2016-05-18

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  刘宇 ,  王芳 ,  张国林 ,  梁啸 ,  王欣 ,  李丽 ,  张金凤 ,  王朝勃

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/34 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸自组装聚合物纳米粒的制备方法及其应用。将聚乙二醇、ε‑己内酯、辛酸亚锡和甲苯加入到三颈瓶中，在搅拌和N2保护下，130℃油浴反应12h；反应结束后，旋出甲苯；二氯甲烷溶解产物，缓慢滴入大量冷的石油醚中进行沉淀，重复操作，抽滤，得到聚合物材料；取藤黄酸置于茄形瓶中，加入乙腈溶解后，再加入聚合物材料，再次溶解，旋出乙腈，乙腈旋出后瓶壁上形成一层药物薄膜，放入真空干燥箱中，除去痕量乙腈，加入纯净水，于65℃下进行水化处理，然后将溶液置于冰水浴中，在315W功率下超声2次，每次2min，超声结束，过0.45μm滤膜。本发明制备的纳米粒包封率高、载药量高、稳定性好。

公开(公告)号：CN108524940A

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201810412533.9

申请日：2018-05-03

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 吴浩天 ,  刘宇 ,  韩佳婧 ,  郭忠秋 ,  潘春娇

IPC: A61K47/04 ,  A61K47/32 ,  A61K31/352 ,  A61K31/704 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种修饰的氧化石墨烯载药递送体系及其制备方法和应用。包括：氧化石墨烯GO的药物负载制备GO-X，利用电荷吸引的原理将带正电荷的聚合离子液体PIL和带负电荷的聚丙烯酸PAA层层包裹在GO-X表面形成两层保护层。本发明的载药复合体系在水中溶解性良好，载药后可使药物在强酸性环境得到保护，增加了药物的稳定性，具有PH敏感的释放特性。可以使药物在胃中稳定，在肠道中释放，增加药物的吸收效果，提高生物利用度，从而增强其抗肿瘤疗效。本发明可应用于抗肿瘤研究，具有很好的临床研究应用价值。

公开(公告)号：CN104922062B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201510278662.X

申请日：2015-05-27

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈立江 ,  刘宇 ,  杨佳 ,  王永杰 ,  陈国良 ,  李丽

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/192 ,  A61K47/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种蓓萨罗丁纳米混悬剂。其特征是由蓓萨罗丁和表面活性剂制成蓓萨罗丁纳米混悬剂。以聚乙烯吡咯烷酮作为表面活性剂。而且蓓萨罗丁与表面活性剂的重量比优选为1:1‑1:4。本发明可增加药物含量，质量稳定好，毒副作用低，平均粒径约为100～400nm。

公开(公告)号：CN104473870B

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201410692122.1

申请日：2014-11-25

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘宇 ,  陈立江 ,  王芳 ,  焉喜臣

IPC: A61K9/107 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及丁酸氯维地平脂微球注射液及其制备方法。由丁酸氯维地平、注射用油、乳化剂、稳定剂、等张剂、pH调节剂、注射用水组成。将等张剂溶于注射用水中，用NaOH调节pH至6.0～8.0得水相；将注射用油和稳定剂，于40‑90℃下预热；加入丁酸氯维地平，摇匀混合；加入乳化剂，采用高速分散机剪切得油相；将油相缓慢加入水相中，采用高速分散机剪切，高速剪切机的剪切速度为10000～20000rpm，每次1～5min，剪切次数为5～20次，得到稳定的初乳；初乳加入至微射流中，进行高压均质，高压均质压力为7000～20000psi，均质10‑20次。本发明可实现一步快速制备小粒径的丁酸氯维地平脂微球注射液。

公开(公告)号：CN107049989A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710332868.5

申请日：2017-05-12

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 刘宇 ,  吴浩天 ,  陈立江 ,  李丽 ,  刘冰弥

IPC: A61K9/51 ,  A61K9/50 ,  A61K47/04 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K9/5115 ,  A61K9/501 ,  A61K31/704

Abstract: 本发明涉及一种聚离子液体修饰还原氧化石墨烯载药阿霉素及其制备方法和应用。包括：PIL‑RGO的制备；将PIL‑RGO复合材料溶解于水中，加入盐酸阿霉素水溶液，并调节PH至中碱性。遮光搅拌反应后，离心除去未载上的DOX，冷冻干燥形成PIL‑GO/DOX复合物。本发明的载体材料在水中溶解性良好，稳定性增强。载药后具有PH敏感的释放特性，延长了DOX在体内的滞留时间，具有缓控释的效果，从而增强其疗效。本发明可应用于抗肿瘤研究，具有很好的临床研究应用价值。