公开(公告)号：CN108440541B

公开(公告)日：2021-11-26

申请号：CN201810654780.X

申请日：2018-06-22

申请人： 广东工业大学

发明人： 杜志云 ,  张文进 ,  黎鹏辉 ,  江宏 ,  招敏聪 ,  陈惠雄 ,  董长治 ,  郑希 ,  张焜

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种吡咯并吡嗪衍生物及其制备方法和应用。本发明提供一种吡咯并吡嗪衍生物，所述吡咯并吡嗪衍生物的结构式如式(I)所示。实验结果表明，本发明吡咯并吡嗪衍生物对HePG2(人肝癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、LnCaP(人前列腺癌细胞)、M14(人黑色素瘤细胞)、H1299(人肺癌细胞)和MG63(人骨肉瘤细胞)六种癌细胞均有较强的抗增殖活性，对肝癌细胞具有显著的抑制效果，并且，本发明吡咯并吡嗪衍生物有肝癌细胞的迁移能力有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN110776550B

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911190276.X

申请日：2019-11-28

申请人： 广东工业大学

发明人： 杨洋 ,  赵肃清 ,  郑希 ,  朱秋雁

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了一种C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物，具有式Ⅰ所示结构，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物。实验结果表明，本发明提供的C3和C20双酯化的甘草次酸衍生物对金黄色葡萄球菌具有很好的抑菌作用，能够抑制金黄色葡萄球菌ATCC 6538、金黄色葡萄球菌ATCC 12228和金黄色葡萄球菌ATCC 29213，为金黄色葡萄球菌的抗感染药物提供了一种新的选择。

公开(公告)号：CN107698577B

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN201710991758.X

申请日：2017-10-23

申请人： 广东工业大学

发明人： 杜志云 ,  黎鹏辉 ,  江宏 ,  张文进 ,  招敏聪 ,  陈惠雄 ,  董长治 ,  郑希 ,  张焜

IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构；其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；R3为羧基、烷基、苯基或氰基；m的取值范围为0～3；n的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。本发明公开的苯并咪唑类衍生物对拓扑异构酶Ⅱ的活性有很强的抑制作用，因而，可以作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。研究发现，本发明所述的化合物是Topo II的催化抑制剂。因此，可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物。同时，所述苯并咪唑类衍生物对多株肿瘤细胞具有良好的抗增值活性，因此本发明所述的苯并咪唑类衍生物可用于制备抗癌的药物。

公开(公告)号：CN110452302A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201910673683.X

申请日：2019-07-24

申请人： 广东工业大学

发明人： 王华倩 ,  林丹敏 ,  何华锋 ,  孙家杰 ,  龙威 ,  郑希 ,  卢宇靖 ,  杜志云 ,  赵肃清 ,  张焜

IPC分类号： C07K19/00 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药的技术领域，尤其涉及抗肿瘤嵌合蛋白、抗肿瘤疫苗和鼻粘膜给药的抗肿瘤疫苗。本发明提供了一种抗肿瘤嵌合蛋白，包括：第一多肽，包括用于增强免疫反应的淋巴因子序列和霍乱毒素的CTA2亚基序列；第二多肽，包括霍乱毒素的CTB亚基序列和肿瘤特异性抗原表位肽序列；所述第一多肽的霍乱毒素的CTA2亚基和所述第二多肽的霍乱毒素的CTB亚基相互嵌合得到抗肿瘤嵌合蛋白。本发明提供了抗肿瘤嵌合蛋白、抗肿瘤疫苗和鼻粘膜给药的抗肿瘤疫苗，用于解决现有技术中的肿瘤疫苗免疫原性差的技术缺陷。

公开(公告)号：CN109758590A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910244819.5

申请日：2019-03-28

申请人： 广东工业大学

发明人： 王华倩 ,  林丹敏 ,  何华锋 ,  孙家杰 ,  龙威 ,  周晓琳 ,  邓礼荣 ,  卢宇靖 ,  郑希

IPC分类号： A61K49/00

摘要： 本发明涉及生物工程技术领域，尤其涉及一种用于筛选人前列腺癌肿瘤抗原表位肽的方法。该方法操作简单，可以通过小鼠人前列腺癌肿瘤的质量来判定人前列腺癌肿瘤抗原表位肽的免疫活性，从而筛选出具有免疫活性的人前列腺癌肿瘤抗原表位肽。该方法可以用于治疗前列腺癌疫苗的评价。该方法通过动物模型进行评价，克服了目前实验动物缺乏表达人肿瘤抗原的表位肽而不能被直接用于人用肿瘤疫苗的体内评价的问题。

公开(公告)号：CN107698577A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201710991758.X

申请日：2017-10-23

申请人： 广东工业大学

发明人： 杜志云 ,  黎鹏辉 ,  江宏 ,  张文进 ,  招敏聪 ,  陈惠雄 ,  董长治 ,  郑希 ,  张焜

IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种苯并咪唑类衍生物，具有式(Ⅰ)所示结构；其中，R1和R2独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基和腈基中的一种；R3为羧基、烷基、苯基或氰基；m的取值范围为0～3；n的取值范围为0～3；X为CH或氮；Y为CH2或羰基。本发明公开的苯并咪唑类衍生物对拓扑异构酶Ⅱ的活性有很强的抑制作用，因而，可以作为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。研究发现，本发明所述的化合物是Topo II的催化抑制剂。因此，可用于制备以拓扑异构酶Ⅱ为靶点的抗肿瘤药物。同时，所述苯并咪唑类衍生物对多株肿瘤细胞具有良好的抗增值活性，因此本发明所述的苯并咪唑类衍生物可用于制备抗癌的药物。

公开(公告)号：CN104906583B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201510338648.4

申请日：2015-06-17

申请人： 广东工业大学

发明人： 黄华容 ,  郑希 ,  杜志云 ,  张焜 ,  陈萱 ,  林卫萍 ,  谭伟 ,  陈迁

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/26 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种复方抗癌药物，旨在提供一种使用浓度低、副毒作用小，对肿瘤尤其是前列腺癌具有良好治疗效果的复方抗癌药物；其技术要点是：该药物由他汀类药物和异硫氰酸酯类药物组成；属于医药技术领域。

公开(公告)号：CN107260752A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710379871.2

申请日：2017-05-25

申请人： 广东工业大学

发明人： 张焜 ,  江森 ,  郑希 ,  何燕 ,  李冬利 ,  吴盼盼 ,  徐学涛

IPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/575 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了一种协同抗胰腺癌的药物组合物。该药物包含活性成分和药物学上可接受的辅料，其特征在于，所述的活性成分包含吉西他滨和三萜化合物，所述的三萜化合物为3α，11α-二羟基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸或3α-羟基-羽扇豆-20(29)-烯-23，28-二酸。对胰腺癌细胞生长状态、细胞生长抑制百分率、细胞周期和凋亡的影响等各方面判断联合用药对胰腺癌细胞产生的协同作用。因吉西他滨的耐药性，联合用药不仅提供更多用药安全性，而且降低了吉西他滨的临床使用剂量，减少大剂量使用吉西他滨所产生的毒副作用，提高临床治疗安全指数，为吉西他滨临床应用提供了更多的可能性。

公开(公告)号：CN107260747A

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201710379134.2

申请日：2017-05-25

申请人： 广东工业大学

发明人： 张焜 ,  江森 ,  郑希 ,  何燕 ,  李冬利 ,  吴盼盼 ,  徐学涛

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种协同抗前列腺癌的药物组合物。该药物包含活性成分和药物学上可接受的辅料，其特征在于，所述的活性成分包含多西他赛和三萜化合物，所述的三萜化合物为3α，11α-二羟基-羽扇豆-20(29)-烯-28-酸或3α-羟基-羽扇豆-20(29)-烯-23，28-二酸。由于三萜类化合物能增强前列腺癌细胞对多西他赛的敏感性和减少耐药性。两者联合用药产生了协同作用，不仅提供更多用药安全性，而且降低了多西他赛的临床使用剂量，减少大剂量使用多西他赛所产生的毒副作用，提高临床治疗安全指数，为多西他赛临床应用提供了更多的可能性。

公开(公告)号：CN106236711A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610728008.9

申请日：2016-08-25

申请人： 广东工业大学

发明人： 何燕 ,  陈晓珊 ,  杨健妮 ,  林惠琼 ,  江森 ,  韩雷 ,  武文敬 ,  程书朋 ,  张焜 ,  郑希 ,  杜志云

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P39/06 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/12 ,  A61K9/1277

摘要： 本发明涉及化工领域，特别涉及根皮素脂质体及其制备方法。改根皮素脂质体包括根皮素0.2～20mg/mL，4％～95％磷脂，2％～60％胆固醇，0～90％其他辅料。采用搅拌法、超声波分散法、高压均质法、微射流分散法、薄膜分散法、注入法、二次乳化法制备。本发明制备的脂质体包封率高，稳定性好，可改善根皮素的溶解性、促进根皮素吸收、靶向递送，能更好的提升其生物活性，扩大其开发应用范围，具有较好的社会和经济价值。